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公开(公告)号：CN114380806B
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202210296104.6
申请日：2022-03-24
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D403/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/506 , A61K31/5377
Abstract: 本发明公开了一种2‑氨基‑4‑吲哚基嘧啶类化合物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。具体涉及一类嘧啶类化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、它们的制备方法以及在抗肿瘤药物中的应用。药理实验结果表明，该类化合物可抑制多种肿瘤细胞的增殖，所述癌症或肿瘤相关疾病包括脑胶质瘤、脑垂体瘤、神经胶质瘤、黑色素瘤、乳腺癌、肺癌、胃癌、卵巢癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、前列腺癌、睾丸癌、多发性骨髓瘤、白血病等多种实体瘤和血液瘤。本发明的化合物有望开发成新一代的抗癌药物。
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公开(公告)号：CN114315796A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202111659192.3
申请日：2021-12-30
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D455/04 , C07F9/6558 , A61P35/00 , A61K31/53 , A61K31/675
Abstract: 本发明公开了一种用作HPK1激酶抑制剂的化合物及其制备和应用，化合物的结构如式I所示。所述的化合物具有优异的HPK1抑制活性，因此可以用于制备治疗癌症及其他HPK活性相关疾病的药物组合物。
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公开(公告)号：CN119019401A
公开(公告)日：2024-11-26
申请号：CN202310582734.4
申请日：2023-05-23
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种式I所示的化合物或其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、顺反异构体、氘代物、代谢产物、前药、溶剂合物、水合物、药学上可接受的盐或共晶。所述化合物对EGFR突变蛋白具有很好的降解活性，而对野生型无明显降解活性，具有较高的选择性和较低的毒性，可制备用于治疗和/或预防多种与EGFR活性或表达量异常相关的癌症的药物，特别是非小细胞肺癌。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114380806A
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN202210296104.6
申请日：2022-03-24
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D403/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/506 , A61K31/5377
Abstract: 本发明公开了一种2‑氨基‑4‑吲哚基嘧啶类化合物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。具体涉及一类嘧啶类化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、它们的制备方法以及在抗肿瘤药物中的应用。药理实验结果表明，该类化合物可抑制多种肿瘤细胞的增殖，所述癌症或肿瘤相关疾病包括脑胶质瘤、脑垂体瘤、神经胶质瘤、黑色素瘤、乳腺癌、肺癌、胃癌、卵巢癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、前列腺癌、睾丸癌、多发性骨髓瘤、白血病等多种实体瘤和血液瘤。本发明的化合物有望开发成新一代的抗癌药物。
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公开(公告)号：CN119019367A
公开(公告)日：2024-11-26
申请号：CN202310582722.1
申请日：2023-05-23
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/14 , C07D487/10 , C07D495/10 , C07D491/107 , C07D405/14 , C07D471/10 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种嘧啶类化合物及其制备方法、药物组合物和应用，其中化合物的结构如式(I)，还包含其药学上可接受的盐、立体异构体、氘代化合物或它们的混合物，化合物与药学上可接受的载体进一步制得药物组合物。该嘧啶类化合物可在分子水平和细胞水平有效抑制多种EGFR耐药突变体，抑制活性达到纳摩尔浓度水平，最优达到皮摩尔浓度水平；可制备为治疗和/或预防多种肿瘤的药物，应用广泛。同时化合物制备方法适用性强，便于化合物结构的拓展。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114853730B
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202210590072.0
申请日：2022-05-27
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D498/04 , C07D471/04 , C07D417/14 , C07D413/14 , C07D491/052 , C07D487/04 , C07D455/04 , C07D519/00 , C07D401/04 , C07D487/10 , C07D405/14 , A61P35/00 , A61K31/53 , A61K31/5383 , A61K31/5377 , A61K31/551
Abstract: 本发明公开了一种用作HPK1激酶抑制剂的化合物及其制备方法和应用。具体的，本发明提供了一种如式I所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物具有优异的HPK1抑制活性，因此可以用于治疗癌症及其他HPK活性相关疾病的药物组合物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116693505B
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202310935511.1
申请日：2023-07-28
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种靶向降解EGFR蛋白的化合物及其制法和应用，所述靶向降解EGFR蛋白的化合物对EGFR激酶具有降解活性，可以有效解决奥希替尼因靶点突变导致的耐药性问题，在制备用于预防或治疗癌症或肿瘤相关疾病的药物中的应用，对多种肿瘤细胞具有强抑制活性。
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公开(公告)号：CN116143773B
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202310426024.2
申请日：2023-04-20
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D417/14 , C07D417/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/5377 , A61K31/506
Abstract: 本发明公开了一种2‑氨基‑4‑噻唑基嘧啶类化合物及其制备方法和应用，其结构如通式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐，本发明还公开了上述化合物对表皮生长因子（EGFR）有明显的抑制作用,该类化合物可抑制多种肿瘤细胞的增殖，包括肺癌、胃癌、前列腺癌、卵巢癌、睾丸癌、结肠癌、白血病、乳腺癌、多发性骨髓瘤、肝癌、胰腺癌、黑色素瘤、神经胶质瘤、脑胶质瘤、脑垂体瘤等多种实体瘤和血液瘤。本发明为肿瘤治疗提供一项选择。
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公开(公告)号：CN114315796B
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202111659192.3
申请日：2021-12-30
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D455/04 , C07F9/6558 , A61P35/00 , A61K31/53 , A61K31/675
Abstract: 本发明公开了一种用作HPK1激酶抑制剂的化合物及其制备和应用，化合物的结构如式I所示。所述的化合物具有优异的HPK1抑制活性，因此可以用于制备治疗癌症及其他HPK活性相关疾病的药物组合物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115873018B
公开(公告)日：2024-03-15
申请号：CN202211448593.9
申请日：2022-11-18
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D498/04 , C07D401/14 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/5365 , A61K31/517 , A61K31/53
Abstract: 本发明公开了一类苯并嘧啶和苯并三嗪类造血祖细胞激酶1降解剂及其应用。本发明利用PROTAC可以实现小分子难以实现的选择性的优势，开发了一类苯并咪唑和苯并三嗪类HPK1 PROTAC降解剂。本发明的PROTAC能够高效、高选择性地降解HPK1蛋白，而对同家族的其他蛋白无降解活性。相对于HPK1小分子抑制剂，能够更高效地刺激T细胞抗肿瘤免疫应答，释放效应细胞因子，具有更强地抗肿瘤活性。
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