公开(公告)号：CN101921271A

公开(公告)日：2010-12-22

申请号：CN201010275585.X

申请日：2010-09-07

申请人： 中国药科大学

发明人： 李志裕 ,  吴保祥 ,  任晓东 ,  张晓芸 ,  王举波 ,  宋丽娟

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属于药物领域，涉及3-位取代的吡啶并[2，3-d]嘧啶酮类化合物(I)，其中R1、R2、R3、X的定义同说明书，本发明还涉及该化合物的制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。

公开(公告)号：CN118894830A

公开(公告)日：2024-11-05

申请号：CN202410965695.0

申请日：2024-07-18

申请人： 中国药科大学

发明人： 李志裕 ,  张志胜 ,  张璇 ,  王举波 ,  张千华 ,  吴柒

IPC分类号： C07D311/30 ,  A61K31/4025 ,  A61P1/16 ,  A61P31/00 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，公开一种GL‑V9的盐及其制备方法和应用，GL‑V9的盐为5‑羟基‑7‑（4‑四氢吡咯‑1‑基）丁氧基‑8‑甲氧基黄酮与药学可接受酸形成的化学计量比为1:1的盐；该GL‑V9的盐或其药物组合物可用于制备预防或治疗肝纤维化、脓毒症、结肠炎或癌症药物中；具有较强的体内抗肿瘤活性，有望成为新型治疗白血病的药物。

公开(公告)号：CN116655576B

公开(公告)日：2024-11-05

申请号：CN202310358227.2

申请日：2023-04-06

申请人： 中国药科大学

发明人： 王举波 ,  沈沛 ,  王业之 ,  谢园园 ,  张志胜 ,  杜宇

IPC分类号： C07D311/30

摘要： 本发明公开了一种黄酮类化合物GL‑V9的制备方法，该方法包括：白杨素在碱性条件下和过硫酸钾发生Elb氧化反应以保护8位羟基，7位羟基与1,4‑卤代丁烷发生O‑烃基化反应，随后在酸性条件下水解后再与甲基化试剂反应在8位发生N‑烃基化反应引入甲基，最后用吡咯烷取代卤原子得到终产物GL‑V9，终产物经过纯化后纯度大于99.5％。本发明具有反应条件温和、线路短、操作简便、物料成本低、污染少等优点，可用于工业化大规模生产。

公开(公告)号：CN115160279A

公开(公告)日：2022-10-11

申请号：CN202210890525.1

申请日：2022-07-27

申请人： 中国药科大学

发明人： 李志裕 ,  徐熙 ,  汪仁兵 ,  王举波 ,  卞金磊 ,  邱志霞 ,  吴红茜

IPC分类号： C07D311/30 ,  C07D405/10 ,  A61K31/352 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/496 ,  A61K31/453 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P27/02 ,  A61P1/16 ,  A61P17/00

摘要： 本发明公开了一种苯并吡喃酮类化合物、药物组合物和应用，该化合物结构如式I，还包含其药学上可接受的盐。该类化合物及其药物组合物可有效抑制cGAs活性，抑制活性最优低于5μM浓度水平。其制备的为cGAS抑制剂药物，应用广泛，可用于治疗自身免疫性疾病、炎症性疾病或神经变性病症，在分子水平和细胞水平均可以发挥药效，并且该类化合物制备方法适用性广，简便易行。

公开(公告)号：CN112094257A

公开(公告)日：2020-12-18

申请号：CN202010840233.8

申请日：2020-08-19

申请人： 公安部禁毒情报技术中心 ,  中国药科大学

发明人： 王优美 ,  廖冬冬 ,  徐鹏 ,  李香豫 ,  李志裕 ,  王举波

IPC分类号： C07D311/80

摘要： 本发明公开了一种Δ‑9四氢大麻酚的制备方法，包括如下步骤：式III所示的二醇化合物与酰氯(Cl‑R1)成酯后得到化合物式IV，进而和橄榄醇经过Lewis酸催化，在非质子性溶剂中反应，得到式I所示的Δ‑9四氢大麻酚，本发明方法采用合适的路易斯酸使用当量、合适的反应温度、合适的溶剂，反应可快速完成，且经过简单纯化即可以高收率获得高纯度的Δ‑9四氢大麻酚。

公开(公告)号：CN110028475A

公开(公告)日：2019-07-19

申请号：CN201910392404.2

申请日：2019-05-13

申请人： 中国药科大学

发明人： 卞金磊 ,  李志裕 ,  赵腾腾 ,  王举波 ,  吴体智 ,  田于成

IPC分类号： C07D311/30 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D417/12 ,  C07D405/14 ,  C07D405/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/496 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/18 ,  A61P31/16 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14

摘要： 本发明涉及到生物医药领域，具体包括苯并呋喃结构的新型CDK9抑制剂一系列衍生物和其用途；本发明针对汉黄芩素抗肿瘤活性低，成药性差的缺点，对其母核进行改造合成了一系列化合物，特别是针对3’或4’位引入含N环状取代基，该类化合物是全新化合物，未见文献报道，同时发明人针对合成的化合物进行了一系列生物活性评价，具体来说本发明大部分化合物对CDK9具有良好的选择性，并对癌细胞具有较好的抑制活性。

公开(公告)号：CN101948458B

公开(公告)日：2012-11-07

申请号：CN201010275597.2

申请日：2010-09-07

申请人： 中国药科大学

发明人： 李志裕 ,  张晓芸 ,  汪嵘 ,  王举波 ,  宋丽娟

IPC分类号： C07D311/30 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/453 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类黄芩素衍生物的黄酮类化合物(I)，其中R5、R6、R7、X的定义同说明书，药理试验证明本发明的黄酮类化合物具有显著的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN118894832A

公开(公告)日：2024-11-05

申请号：CN202410965694.6

申请日：2024-07-18

申请人： 中国药科大学

发明人： 王举波 ,  余思弦 ,  张睿 ,  李志裕 ,  吴柒 ,  张千华

IPC分类号： C07D311/32 ,  C07D311/40

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及两种GL‑V9的晶型及其制备方法；两种GL‑V9的晶型分别晶型Ⅱ、晶型Ⅲ；两种GL‑V9的晶型稳定性好，溶解度、引湿性符合药用要求，且制备方法简单，成本低廉，对于该药物的研发生产具有重要价值；相较于现有技术中晶型生物利用度更高。

公开(公告)号：CN118496213A

公开(公告)日：2024-08-16

申请号：CN202410513553.0

申请日：2024-04-26

申请人： 中国药科大学 ,  苏州亚盛药业有限公司

发明人： 李志裕 ,  徐熙 ,  常秀锦 ,  卞金磊 ,  瞿凡贵 ,  王举波 ,  范忠蓬 ,  邱志霞 ,  吴红茜 ,  张迪 ,  张艳青

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709

摘要： 本发明公开了一种苯并六元杂环类化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体。本发明的化合物对GSPT1蛋白的降解效果、AML细胞的抗增殖抑制活性显著提高。因此，本发明化合物可以用于制备治疗或预防由GSPT1、IKZF1、IKZF2、IKZF3、CK1α、N‑MYC或C‑MYC蛋白突变、表达失衡、变构与功能异常相关疾病的药物；可以用于制备GSPT1降解剂。

公开(公告)号：CN116655576A

公开(公告)日：2023-08-29

申请号：CN202310358227.2

申请日：2023-04-06

申请人： 中国药科大学

发明人： 王举波 ,  沈沛 ,  王业之 ,  谢园园 ,  张志胜 ,  杜宇

IPC分类号： C07D311/30

摘要： 本发明公开了一种黄酮类化合物GL‑V9的制备方法，该方法包括：白杨素在碱性条件下和过硫酸钾发生Elb氧化反应以保护8位羟基，7位羟基与1,4‑卤代丁烷发生O‑烃基化反应，随后在酸性条件下水解后再与甲基化试剂反应在8位发生N‑烃基化反应引入甲基，最后用吡咯烷取代卤原子得到终产物GL‑V9，终产物经过纯化后纯度大于99.5％。本发明具有反应条件温和、线路短、操作简便、物料成本低、污染少等优点，可用于工业化大规模生产。