公开(公告)号：CN115353508B

公开(公告)日：2023-07-21

申请号：CN202211018173.7

申请日：2022-08-24

申请人： 中国药科大学

发明人： 李志裕 ,  卞金磊 ,  胡天星 ,  刘迈 ,  宋佳星 ,  王举波 ,  邱志霞 ,  吴红茜 ,  徐熙

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00

摘要： 本发明公开了一种5‑吡啶‑1H‑吲唑类化合物、药物组合物和应用。该化合物结构如式I或II，其还包含其异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类化合物及其药物组合物可有效抑制CLK2蛋白及DYRK1A蛋白活性，可制备为治疗骨关节炎的药物，在分子水平可以发挥药效，并且治疗效果更优异，最优可达到纳摩尔浓度水平。此外，化合物制备方法简便、易操作。

公开(公告)号：CN101948458A

公开(公告)日：2011-01-19

申请号：CN201010275597.2

申请日：2010-09-07

申请人： 中国药科大学

发明人： 李志裕 ,  张晓芸 ,  汪嵘 ,  王举波 ,  宋丽娟

IPC分类号： C07D311/30 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/453 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类黄芩素衍生物的黄酮类化合物(I)，其中R5、R6、R7、X的定义同说明书，药理试验证明本发明的黄酮类化合物具有显著的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN115160279B

公开(公告)日：2023-11-24

申请号：CN202210890525.1

申请日：2022-07-27

申请人： 中国药科大学

发明人： 李志裕 ,  徐熙 ,  汪仁兵 ,  王举波 ,  卞金磊 ,  邱志霞 ,  吴红茜

IPC分类号： C07D311/30 ,  C07D405/10 ,  A61K31/352 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/496 ,  A61K31/453 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P27/02 ,  A61P1/16 ,  A61P17/00

摘要： 本发明公开了一种苯并吡喃酮类化合物、药物组合物和应用，该化合物结构如式I，还包含其药学上可接受的盐。该类化合物及其药物组合物可有效抑制cGAs活性，抑制活性最优低于5μM浓度水平。其制备的为cGAS抑制剂药物，应用广泛，可用于治疗自身免疫性疾病、炎症性疾病或神经变性病症，在分子水平和细胞水平均可以发挥药效，并且该类化合物制备方法适用性广，简便易行。(56)对比文件CN 103113340 A,2013.05.22CN 103169693 A,2013.06.26CN 114558003 A,2022.05.31CN 109908138 A,2019.06.21CN 101486703 A,2009.07.22KR 102091464 B1,2020.03.20CN 101265250 A,2008.09.17CN 113143909 A,2021.07.23CN 110028475 A,2019.07.19WO 9317007 A1,1993.09.02CN 113786402 A,2021.12.14Jinlei Bian等《.Synthesis, evaluationand quantitative structure–activityrelationship (QSAR) analysis of Wogoninderivatives as cytotoxic agents》.Bioorganic & Medicinal ChemistryLetters.2017,(第第27期期),全文.K. Suresh Babu等《.Synthesis andbiological evaluation of novel C (7)modified chrysin analogues asantibacterial agents》.Bioorganic &Medicinal Chemistry Letters.2006,第第16卷卷全文.Yue Zhao等《.Flavonoid VI-16 protectsagainst DSS-induced colitis by inhibitingTxnip-dependent NLRP3 inflammasomeactivation in macrophages via reducingoxidative stress》.MucosalImmunology.2019,(第第12期期),全文.Jinlei Bian 等《.Synthesis, evaluationand quantitative structure-activityrelationship (QSAR) analysis of Wogoninderivatives as cytotoxic agents》.Bioorganic & Medicinal ChemistryLetters.2017,(第27期),第1013页方案2.Jubo Wang等，《.Discovery and synthesisof novel Wogonin derivatives with potentantitumor activity in vitro》.EuropeanJournal of Medicinal Chemistry.2017,(第140期),第424页方案3.

公开(公告)号：CN116217476A

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN202211397224.1

申请日：2022-11-09

申请人： 中国药科大学

发明人： 李志裕 ,  徐熙 ,  张雨晴 ,  卞金磊 ,  窦洁 ,  陈新文 ,  郭敏 ,  王举波 ,  邱志霞 ,  吴红茜 ,  张立翱 ,  薛逸

IPC分类号： C07D215/26 ,  A61K31/4709 ,  A61P11/00 ,  A61P31/14

摘要： 本发明公开了一类具有抗新冠病毒活性的喹诺酮类化合物及其在药物中的应用，通过化学合成方法得到的喹诺酮类化合物，结构如式(I)所示；本发明化合物对SARS‑CoV‑2Omicron BA.2病毒表现出个位数微摩的抑制活性，具有很好的抑制新型冠状病毒活性作用，为治疗和预防COVID‑19提供了一个全新的方向。同时可能具有抑制其它冠状病毒的广谱抗病毒活性，为药物开发寻找新的先导化合物。

公开(公告)号：CN115353508A

公开(公告)日：2022-11-18

申请号：CN202211018173.7

申请日：2022-08-24

申请人： 中国药科大学

发明人： 李志裕 ,  卞金磊 ,  胡天星 ,  刘迈 ,  宋佳星 ,  王举波 ,  邱志霞 ,  吴红茜 ,  徐熙

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00

摘要： 本发明公开了一种5‑吡啶‑1H‑吲唑类化合物、药物组合物和应用。该化合物结构如式I或II，其还包含其异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类化合物及其药物组合物可有效抑制CLK2蛋白及DYRK1A蛋白活性，可制备为治疗骨关节炎的药物，在分子水平可以发挥药效，并且治疗效果更优异，最优可达到纳摩尔浓度水平。此外，化合物制备方法简便、易操作。

公开(公告)号：CN113387840A

公开(公告)日：2021-09-14

申请号：CN202110651699.8

申请日：2021-06-10

申请人： 中国药科大学

发明人： 卞金磊 ,  毕小玲 ,  王敏 ,  李志裕 ,  徐熙 ,  王举波 ,  邱志霞 ,  赵腾腾

IPC分类号： C07C259/06 ,  C07C237/10 ,  C07C231/12 ,  A61K31/277 ,  A61K31/165 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了结构如下的PD‑1/PD‑L1和HDACs双靶点抑制剂、制备方法和用途。该化合物不仅表现出良好的HDACs和PD‑1/PD‑L1酶抑制活性，而且具有一定广谱的体外抗肿瘤活性，能够明显的延缓肿瘤生长，可以应用于HDACs和PD‑1/PD‑L1介导的病理学特征的肿瘤疾病。该类化合物作为首次报道的基于HDACs和PD‑1/PD‑L1的双靶点抗肿瘤药物，具有进一步的开发和研究价值。

公开(公告)号：CN111320601A

公开(公告)日：2020-06-23

申请号：CN201811525458.3

申请日：2018-12-13

申请人： 中国药科大学 ,  药大制药有限公司

发明人： 李志裕 ,  王举波 ,  张桦 ,  郝静梅 ,  王国宝 ,  吴体智

IPC分类号： C07D311/30 ,  C07D311/40 ,  A61P7/02 ,  A61P39/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/352

摘要： 本发明公开一种千层纸素晶型以及其制备方法。所述的千层纸素晶型命名为晶型A，使用Cu-Kα辐射检测的X射线粉末衍射图谱中在6.977、8.081、8.944、10.434、10.740、11.584、13.948、14.447、16.677、17.937、18.407、18.710、20.909、21.925、23.913、24.949、25.140、25.988、26.690、27.102、27.733、28.559、29.165、30.162、31.272、32.475±0.2°(2θ)处有特征峰。本发明还提供千层纸素晶型A的制备方法，简便、重现性好，所得千层纸素晶型A稳定性好、纯度高、无引湿性且口服生物利用度较高，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN110746416A

公开(公告)日：2020-02-04

申请号：CN201910839919.2

申请日：2019-09-05

申请人： 中国药科大学

发明人： 李志裕 ,  卞金磊 ,  徐熙 ,  孟颖 ,  王举波

IPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了含有三氮唑结构的谷氨酰胺酶GLS1抑制剂或其可药用的盐、其制备方法及用途，本发明的一系列含有三氮唑结构的化合物具有谷氨酰胺酶抑制活性，并可用于治疗与谷氨酰胺酶功能异常或谷氨酰胺酶活性升高相关的疾病和病症。这些化合物可有效结合在谷氨酰胺酶的变构位点，导致谷氨酰胺酶的构象发生变化，阻断其发挥生物学功能。体外实验表明：本发明化合物对于各类谷氨酰胺依赖的癌细胞，如结肠癌、三阴性乳腺癌、肺癌等均具有良好的抑制活性

公开(公告)号：CN102675200B

公开(公告)日：2014-04-09

申请号：CN201210151095.8

申请日：2012-05-16

申请人： 中国药科大学

发明人： 李志裕 ,  王举波 ,  任晓东 ,  刘超 ,  罗瑢 ,  黄婧

IPC分类号： C07D215/233 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及结构式(I)的汉2-苯基-4-喹诺酮类化合物及其药学上可以接受的盐，其中R7，R8和X的定义同说明书，本发明的化合物具有较强的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN102675200A

公开(公告)日：2012-09-19

申请号：CN201210151095.8

申请日：2012-05-16

申请人： 中国药科大学

发明人： 李志裕 ,  王举波 ,  任晓东 ,  刘超 ,  罗瑢 ,  黄婧

IPC分类号： C07D215/233 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及结构式(I)的2-苯基-4-喹诺酮类化合物及其药学上可以接受的盐，其中R7，R8和X的定义同说明书，本发明的化合物具有较强的抗肿瘤活性。