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公开(公告)号：CN114437151B
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202011209820.3
申请日：2020-11-03
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07H15/203 , C07H1/00 , A61P35/00 , A61K31/706
Abstract: 本发明公开了一种白蛋白结合型喜树碱衍生物前药及其制备方法与在抗肿瘤药物传递体系中的应用，所述前药具有通式I所示结构，该前药通过β‑葡萄糖醛酸酶可裂解连接链将喜树碱衍生物和可与白蛋白快速特异性结合的马来酰亚胺基团进行连接制备一系列前药。该前药静脉注射后，其马来酰亚胺基团与血浆白蛋白34位半胱氨酸的巯基发生迈克尔加成，形成大分子白蛋白载药体系，在EPR效应和白蛋白受体介导下，实现肿瘤被动累积，通过肿瘤微环境释放喜树碱衍生物，提高抗肿瘤效应，可应用于制备抗肿瘤药
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公开(公告)号：CN109096495B
公开(公告)日：2020-10-16
申请号：CN201810820994.X
申请日：2018-07-24
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种酸敏感两亲性嵌段聚合物及合成方法和应用，其所述聚合物具有式(I)结构，合成方法包括：1)谷氨酸和氯乙醇反应合成氯乙基谷氨酸酯(CLG)，CLG与三光气反应，得到环内酸酐CLG‑NCA；2)mPEG‑NH2开环CLG‑NCA得到聚谷氨酸酯衍生物PEG‑block‑PGACl；3)PEG‑block‑PGACl与叠氮化钠反应合成聚合物PEG‑block‑PGAN3；4)PEG‑block‑PGAN3与二代树枝聚合物G2通过click反应合成PEG‑block‑PGAG2；5)PEG‑block‑PGAG2与顺式六氢苯酐(Hpa)反应，合成所述聚合物PEG‑block‑PGAG2‑Hpa。本发明的两亲性嵌段聚合物用于构筑纳米载体，装载抗癌药物阿霉素得到阿霉素纳米药物。在溶酶体酸性条件下，该载药胶束解体，释放负载药物阿霉素。该纳米药物具有较低的细胞毒性和良好的细胞吞噬性。
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公开(公告)号：CN110078929A
公开(公告)日：2019-08-02
申请号：CN201910412288.6
申请日：2019-05-17
Applicant: 华东师范大学
IPC: C08G81/00 , A61K9/107 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61K31/704 , A61K31/7068 , A61K47/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种以聚缩醛为主链的刷状聚合物及其合成方法和应用，其合成包括：1）制备PHF；2）PHF与ε-己内酯开环聚合，合成接枝聚合物PHF-g-PCL；3）以PHF-g-PCL开环丁二酸酐得到侧链带有羧基的聚合物PHF-g-PCL-COOH；4）PHF-g-PCL-COOH与PEG-NH2脱水缩合得到所述以聚缩醛为主链的刷状聚合物PHF-g-(PCL-PEG)，进而构建其棒状载药胶束。本发明制备的刷状聚合物可以用于构筑棒状纳米胶束，其载药胶束具有较好的释药性和增强的细胞吞噬能力。
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公开(公告)号：CN109985007A
公开(公告)日：2019-07-09
申请号：CN201910195822.2
申请日：2019-03-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K9/107 , A61K31/4745 , A61K47/64 , A61P35/00 , C08G65/334 , C08G65/337 , C08G65/333 , C08G65/332
Abstract: 本发明公开了一种以苯硼酸酯为连接单元的两嵌段双敏感喜树碱聚合物前药及制备方法，以苯硼酸儿茶酚酯（BC）为连接单元，合成聚乙二醇‑聚谷氨酸二硫二乙醇喜树碱两嵌段聚合物（PEG‑BC‑PGlu‑ss‑CPT），进而构建其自组装前药纳米胶束即PEG‑BC@PGlu‑ss‑CPT。本发明以PEG‑BC作为大分子引发剂对还原敏感性喜树碱单体进行开环聚合反应，得到所述以苯硼酸酯为连接单元两嵌段双敏感喜树碱聚合物前药PEG‑BC‑PGlu‑ss‑CPT。本发明制备的前药胶束可提高喜树碱的溶解性，增加喜树碱内酯环的稳定性，以期克服喜树碱临床治疗的局限性，该前药胶束具有较好的释药性，酸敏感和还原敏感双重敏感特性。
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公开(公告)号：CN109867635A
公开(公告)日：2019-06-11
申请号：CN201910113445.3
申请日：2019-02-14
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D257/02 , A61K49/10 , A61K49/18
Abstract: 本发明公开了一种T1型胶束磁共振成像造影剂及其制备方法，该胶束磁共振成像造影剂是基于两亲性小分子含钆配合物的溶液自组装成为胶束，同时具备了高弛豫率、极佳水溶性和良好生物相容性的优点。本发明所述的MRI造影剂以氨基修饰Gd-HP-DO3A为基本框架通过酰胺键链接不同长度的烷基链，以此构造了疏水长链修饰的两亲性小分子造影剂，并且能够在水溶液中自组装为胶束实现弛豫率的突跃式增长。同时本发明提供的一种T1型胶束磁共振成像造影剂制备方法路线简短，操作容易。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108727581A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201710253995.6
申请日：2017-04-18
Applicant: 华东师范大学
IPC: C08G65/333 , C08G65/332 , C08G65/337 , A61K31/4745 , A61K31/704 , A61K9/107 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种以苯硼酸酯为连接单元的两亲性喜树碱高分子前药及其共传递胶束系统，以苯硼酸儿茶酚酯(BC)为连接单元，合成聚乙二醇-聚谷氨酸喜树碱两嵌段聚合物(mPEG-BC-PGluCPT)，进而构建其载阿霉素胶束(mPEG-BC@PGluCPT·Dox)。本发明针对喜树碱水溶性不好，通过对喜树碱20位羟基进行修饰，合成一种喜树碱作为疏水端的，可有效促进两嵌段聚合物组装成为胶束的高分子前药。提高喜树碱的溶解性，增加喜树碱内酯环的稳定性，提高疗效和生物利用度，以期克服喜树碱临床治疗的局限性。本发明制备的两亲性喜树碱高分子前药可以用于构筑纳米药物共同传递系统，具有较好的释药性，较强的细胞抑制率和良好的细胞吞噬性。
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公开(公告)号：CN105622924B
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201610077702.9
申请日：2016-02-03
Applicant: 华东师范大学
IPC: C08G65/333 , A61K9/127 , A61K47/18 , A61P35/00 , A61K31/4745
Abstract: 本发明公开了一种组织蛋白酶B(CB)可识别并可降解的二肽及对氨基苄醇(PABOH)间隔基为连接键的嵌段共聚物的制备方法。(1)Fmoc保护的连接键Fmoc‑Val‑Cit‑PABOH与长链脂肪胺共价结合制得Fmoc‑Val‑Cit‑PABC‑Cn；(2)脱去Fmoc的保护制得Val‑Cit‑PABC‑Cn；(3)脱保护后的Val‑Cit‑PABC‑Cn与甲氧基聚乙二醇的羧酸衍生物结合制得mPEG‑Val‑Cit‑PABC‑Cn所述嵌段共聚物，所述嵌段共聚物为两亲性的嵌段共聚物。其自组装形成的纳米载药胶束可实现增强的肿瘤细胞内的药物控制释放，细胞毒性较低，显示出了作为疏水性抗肿瘤药物载体的使用潜力。
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公开(公告)号：CN105273205B
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201510648789.6
申请日：2015-10-09
Applicant: 华东师范大学
IPC: C08G83/00 , A61K47/34 , A61K9/107 , A61K31/4745 , A61K31/704 , A61K31/7068 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种以苯硼酸酯为连接单元的两嵌段聚合物，以苯硼酸儿茶酚酯(BC)为连接单元，合成聚乙二醇‑聚谷氨酸两嵌段聚合物(PEG‑BC‑PBLG)，进而构建其载阿霉素胶束(PEG‑BC@PBLG·Dox)。本发明还公开了制备所述两嵌段聚合物的方法，包括(1)制备PEG‑NH2的多巴衍生物PEG‑3,4‑DA；(2)PEG‑3,4‑DA与3‑氨基苯硼酸脱水缩合，合成PEG的苯硼酸酯衍生物PEG‑BC；(3)PEG‑BC开环5‑苄酯‑L‑谷氨酸‑N‑羧基环内酸酐(BLG‑NCA)，即以PEG‑BC作为大分子引发剂对5‑苄酯‑L‑谷氨酸‑N‑羧基环内酸酐(BLG‑NCA)进行开环聚合，得到所述以苯硼酸酯为连接单元两嵌段聚合物PEG‑BC‑PBLG。本发明制备的两嵌段聚合物可以用于构筑纳米胶束载体，具有较好的释药性，较低的细胞毒性和良好的细胞吞噬性。
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公开(公告)号：CN102580113B
公开(公告)日：2013-07-17
申请号：CN201210052746.8
申请日：2012-03-02
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种顺铂超分子胶束前药的制备方法，该方法是：分别合成了金刚烷封端聚乙二醇单甲醚和β-环糊精-谷氨酸聚合物，然后在二甲基甲酰胺溶液中β-环糊精-谷氨酸聚合物与顺铂络合后，直接加入金刚烷封端聚乙二醇单甲醚，经透析得到顺铂超分子胶束。本发明利用环糊精与金刚烷之间的包结络合力自诱导聚合物组装形成胶束，分别合成亲水性和疏水性的高分子链段，降低了合成的难度；其亲水性和疏水性的高分子链段是通过非共价键连接，在水中能够自发形成超分子胶束。
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公开(公告)号：CN102671214B
公开(公告)日：2013-05-15
申请号：CN201210135654.6
申请日：2012-05-04
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K47/48 , A61K31/4745 , A61K9/19 , A61K9/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种还原降解释药的喜树碱超分子胶束前药及制备方法和应用，即针对喜树碱溶解性不好，通过超分子胶束对喜树碱进行物理包裹，合成一种可在人体环境中发生纳米尺度分子自组装、粒径在100nm左右且分布范围窄、在血液中能长效循环、对癌变组织靶向性的、药物释放速率可控的高分子纳米胶束。提高喜树碱的水溶性，最大限度减低其毒副作用，同时提高疗效和生物利用度，以期克服目前喜树碱临床治疗效果不理想的瓶颈。
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