公开(公告)号：CN103910734B

公开(公告)日：2016-01-13

申请号：CN201410120637.4

申请日：2014-03-28

申请人： 南京华威医药科技开发有限公司

发明人： 张孝清 ,  宋志春 ,  包金远 ,  蒋玉伟 ,  苏梅

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07K5/078 ,  A61K31/4985 ,  A61K38/05 ,  A61P3/10

摘要： 本发明提供一种新型的具有哌嗪结构的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂式(I)化合物。这类化合物及其各光学异构体、药学上可接受的盐可用于治疗糖尿病，特别是非胰岛素依赖型糖尿病以及其他与DPP-4相关的疾病。其中通式(I)中X取代基的定义同说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN105061216A

公开(公告)日：2015-11-18

申请号：CN201510524426.1

申请日：2015-08-24

申请人： 南京华威医药科技开发有限公司

发明人： 包金远 ,  徐峰 ,  蒋玉伟 ,  施路

IPC分类号： C07C211/14 ,  C07C209/42

摘要： 本发明以烯丙基溴为原料，在叠氮化钠作用下，得到3-叠氮-1-丙烯，3-叠氮-1-丙烯与1,4-丁二胺加成得到N,N,N,N-四(3-叠氮基丙基)-1,4-丁二胺，再进行加氢反应得到N,N,N,N-四(3-氨基丙基)-1,4-丁二胺。该方法其所用的原材料廉价易得、采用一锅法进行反应，操作简便、收率高、产物的纯度较好，HPLC检测四氨基丙基-1,4-丁二胺的纯度为99％以上，所用的制备工艺产生的三废少，因此具有非常好的工业前景。

公开(公告)号：CN103113364B

公开(公告)日：2015-11-18

申请号：CN201210306488.1

申请日：2012-08-27

申请人： 南京华威医药科技开发有限公司

发明人： 张孝清 ,  包金远 ,  蒋玉伟 ,  刘宝 ,  孙瑞琴

IPC分类号： C07D413/10

摘要： 本发明公开了一种阿齐沙坦多晶型的制备方法，其包括化合物1-[[2'-(4,5-二氢-5-氧代-1,2,4-噁二唑-3-基)[1,1’联苯基]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸的两种晶体的制备方法，其中I型晶体的制备步骤分为溶解工序，析晶工序，晶体采集、洗涤、干燥工序；II型晶体的制备步骤分为搅拌洗涤工序，冷却工序，晶体采集、干燥工序。本方法可直接获得两种多晶型，其工艺简单，产品纯度和收率高，适于工业生产，对药品质量控制与临床疗效具有重要意义。

公开(公告)号：CN104402892A

公开(公告)日：2015-03-11

申请号：CN201410722575.4

申请日：2014-12-03

申请人： 南京华威医药科技开发有限公司

发明人： 张孝清 ,  包金远 ,  宋志春 ,  蒋玉伟

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： 本发明涉及一种式（I）所示的化合物或其药用盐及其制备方法和应用，其中X和R基团的定义与说明书中相同；其具有血管紧张素II受体拮抗活性，并且用作预防或治疗循环系统疾病例如高血压等。式（I）

公开(公告)号：CN104356056A

公开(公告)日：2015-02-18

申请号：CN201410661618.2

申请日：2014-11-19

申请人： 南京华威医药科技开发有限公司

发明人： 包金远 ,  徐峰 ,  吴启光 ,  蒋玉伟 ,  张孝清

IPC分类号： C07D213/64

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/61

摘要： 本发明涉及一种操作简单，原料易得，生产成本低，产品质量好且适合工业化大生产的吡仑帕奈中间体5-(吡啶-2-基)-2(1H)-吡啶酮的制备方法。

公开(公告)号：CN104292214A

公开(公告)日：2015-01-21

申请号：CN201410498374.0

申请日：2014-09-24

申请人： 南京华威医药科技开发有限公司

发明人： 包金远 ,  黄燕鸽 ,  丁伟 ,  蒋玉伟 ,  张孝清

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07B2200/07 ,  C07D249/08

摘要： 本发明提供了一种艾氟康唑的合成方法：先将化合物(8)和化合物(9)经取代反应制得化合物(7)，再经酰胺化反应得化合物(6)，化合物(6)经格氏加成反应得化合物(5)，化合物(5)与硝基乙烷经加成反应得消旋混合物(4)，然后经手性拆分得化合物(3)，化合物(3)经还原反应得化合物(2)，最后化合物(2)与化合物(10)经取代反应得到艾氟康唑。本发明提供的方法操作简便，生产成本低，产品质量好，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN103788070A

公开(公告)日：2014-05-14

申请号：CN201210418156.2

申请日：2012-10-26

申请人： 南京华威医药科技开发有限公司

发明人： 张孝清 ,  宋志春 ,  包金远 ,  蒋玉伟

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D519/00 ,  C07D207/16 ,  C07D209/52 ,  C07D333/20 ,  A61K31/513 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/522 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/52 ,  C07D333/20 ,  C07D519/00

摘要： 本发明提供一种新型的二肽基肽酶Ⅳ（DPP-4）抑制剂多聚物式（Ⅰ）及其制备方法。本发明的化合物及其盐具有DPP-4酶抑制作用，可用于治疗糖尿病，特别是非胰岛素依赖型糖尿病，以及其他与DPP-4相关的疾病的预防和/或治疗。其中通式（Ⅰ）中各取代基的定义同说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN103626775A

公开(公告)日：2014-03-12

申请号：CN201310642433.2

申请日：2013-12-02

申请人： 南京华威医药科技开发有限公司

发明人： 张孝清 ,  宋志春 ,  包金远 ,  蒋玉伟 ,  臧海山

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： 本发明提供一种新型的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂式(I)化合物。这类化合物及其各光学异构体、药学上可接受的无机或有机盐可用于治疗糖尿病，特别是非胰岛素依赖型糖尿病以及其他与DPP-4相关的疾病。其中通式(I)中各取代基的定义同说明书中的定义相同。。

公开(公告)号：CN103554109A

公开(公告)日：2014-02-05

申请号：CN201310566705.5

申请日：2013-11-15

申请人： 南京华威医药科技开发有限公司

发明人： 包金远 ,  黄辉 ,  俞东军 ,  巍巍 ,  蒋玉伟 ,  张孝清

IPC分类号： C07D473/06

CPC分类号： C07D473/06

摘要： 本发明公开了8-[(E)-2-(3，4-二甲氧基苯基)乙烯基]-1，3-二乙基-7-甲基嘌呤-2，6-二酮(伊曲茶碱)的晶型I、晶型II、晶型III及其制备方法；本发明的晶型制备工艺简单，稳定性较好，符合药用要求。

公开(公告)号：CN103073465A

公开(公告)日：2013-05-01

申请号：CN201310043060.7

申请日：2013-02-04

申请人： 南京华威医药科技开发有限公司

发明人： 张孝清 ,  包金远 ,  蒋玉伟 ,  肖涛 ,  徐峰

IPC分类号： C07C327/48

摘要： 本发明公开了一种非布索坦中间体的制备方法，该方法采用4-羟基苯腈与硫化铵溶液为起始原料，经硫代甲酰化反应，经后处理得到非布索坦中间体4-羟基硫代苯甲酰胺。与现有技术相比，本发明非布索坦中间体4-羟基硫代苯甲酰胺的制备方法工艺合理，采用的试剂安全、成本低廉，不污染环境，产品收率和纯度较高，同时操作简单、更适合工业化大生产。