公开(公告)号：CN109438249A

公开(公告)日：2019-03-08

申请号：CN201811461871.8

申请日：2018-12-03

申请人： 南方医科大学

发明人： 陈建军 ,  李玲 ,  吕琳 ,  全东令

IPC分类号： C07C205/59 ,  C07C229/64 ,  C07C235/56 ,  C07C237/44 ,  C07C205/43 ,  C07C219/34 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种苯甲酸衍生物，该衍生物的化学结构如下式(I)所示，式(I)中，X为O或NH，R1为3,4,5-三甲氧基、3-硝基-4-甲氧基或3-氨基-4-甲氧基，R2为3,4,5-三甲氧基、3-硝基-4-甲氧基或3-氨基-4-甲氧基。本发明所述的苯甲酸衍生物具有抗肿瘤的生物活性。

公开(公告)号：CN106906213A

公开(公告)日：2017-06-30

申请号：CN201710047295.1

申请日：2017-01-20

申请人： 南方医科大学

发明人： 吴少瑜 ,  郭志坚 ,  吕琳 ,  约翰·施密茨 ,  张辉武 ,  庄宇鑫 ,  田楠楠 ,  党文政

IPC分类号： C12N15/113 ,  A61K48/00 ,  A61K31/713 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种修饰的siRNA及用途。本发明以吉西他滨为siRNA修饰单体为例，对靶向RRM1mRNA的siRNA进行特异性地有效修饰，获得一种新型的小分子靶向化合物Gem‑RRM1siRNA，不仅能有效抑制胰腺癌细胞增殖，还能增强RRM1siRNA逆转吉西他滨耐药胰腺癌细胞的作用，起到协同抑制肿瘤的效果。可以预见：具有生物活性或细胞毒性的核苷类似物应当也可以作为siRNA修饰单体，对特定的siRNA进行特异性地有效修饰后，二者起到协同作用，可应用于疾病治疗药物开发和制备。

公开(公告)号：CN104876935B

公开(公告)日：2017-04-19

申请号：CN201510259005.0

申请日：2015-05-18

申请人： 南方医科大学

发明人： 张嘉杰 ,  万山河 ,  李琳 ,  李晓娟 ,  伍小云 ,  田元新 ,  吕琳 ,  李中皇 ,  刘叔文

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P31/18

摘要： 本发明公开了2‑氨基吡咯并[1,2‑f][1,2,4]三嗪类化合物、合成方法及应用。公开了2‑氨基吡咯并[1,2‑f][1,2,4]三嗪类化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药；其合成方法：2‑醛基吡咯与羟胺磺酸反应，产物水解，得N‑氨基吡咯‑2‑甲酰胺；再与氯甲酸乙酯反应，再于甲醇钠存在的条件下，环合，再与氯化亚砜反应生成2,4‑二氯‑吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪，其与R1取代的苯酚或硫酚进行反应，再与R2取代的苯胺反应即可。该化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药作为HIV逆转录酶抑制剂的应用；或在制备治疗HIV感染引起的疾病的药物中的应用。药物组合物，包括该化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药。本发明的化合物具有HIV逆转录酶抑制活性。

公开(公告)号：CN104876935A

公开(公告)日：2015-09-02

申请号：CN201510259005.0

申请日：2015-05-18

申请人： 南方医科大学

发明人： 张嘉杰 ,  万山河 ,  李琳 ,  李晓娟 ,  伍小云 ,  田元新 ,  吕琳 ,  李中皇 ,  刘叔文

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明公开了2-氨基吡咯并[1,2-f][1,2,4]三嗪类化合物、合成方法及应用。公开了2-氨基吡咯并[1,2-f][1,2,4]三嗪类化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药；其合成方法：2-醛基吡咯与羟胺磺酸反应，产物水解，得N-氨基吡咯-2-甲酰胺；再与氯甲酸乙酯反应，再于甲醇钠存在的条件下，环合，再与氯化亚砜反应生成2,4-二氯-吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪，其与R1取代的苯酚或硫酚进行反应，再与R2取代的苯胺反应即可。该化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药作为HIV逆转录酶抑制剂的应用；或在制备治疗HIV感染引起的疾病的药物中的应用。药物组合物，包括该化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药。本发明的化合物具有HIV逆转录酶抑制活性。

公开(公告)号：CN103142646B

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201310009693.6

申请日：2013-01-10

申请人： 南方医科大学

发明人： 饶进军 ,  陈云燕 ,  王新波 ,  吴少瑜 ,  吕琳 ,  王文雅 ,  杨迎暴

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K33/24 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00

摘要： 本发明公开了丙戊酸在制备抗肺癌药物多药耐药逆转剂中的应用，还公开了丙戊酸在制备抗肺癌的化疗药物增敏剂中及抗多药耐药性肿瘤侵袭转移药物中的应用。本发明通过实验证实丙戊酸具有显著的抗人肺癌顺铂耐药株的作用，并证实丙戊酸可显著逆转人肺癌细胞对顺铂的耐药性，提高人肺癌细胞对顺铂的敏感性，以及丙戊酸对肺癌顺铂耐药株的侵袭能力有明显的抑制作用。

公开(公告)号：CN103142646A

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN201310009693.6

申请日：2013-01-10

申请人： 南方医科大学

发明人： 饶进军 ,  陈云燕 ,  王新波 ,  吴少瑜 ,  吕琳 ,  王文雅 ,  杨迎暴

IPC分类号： A61K33/24 ,  A61K31/19 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00

摘要： 本发明公开了丙戊酸在制备抗肺癌药物多药耐药逆转剂中的应用，还公开了丙戊酸在制备抗肺癌的化疗药物增敏剂中及抗多药耐药性肿瘤侵袭转移药物中的应用。本发明通过实验证实丙戊酸具有显著的抗人肺癌顺铂耐药株的作用，并证实丙戊酸可显著逆转人肺癌细胞对顺铂的耐药性，提高人肺癌细胞对顺铂的敏感性，以及丙戊酸对肺癌顺铂耐药株的侵袭能力有明显的抑制作用。

公开(公告)号：CN101152193A

公开(公告)日：2008-04-02

申请号：CN200710030596.X

申请日：2007-09-28

申请人： 南方医科大学

发明人： 吴少瑜 ,  文晓芸 ,  姜志宏 ,  刘中秋 ,  张嘉杰 ,  饶进军 ,  王广发 ,  徐伟 ,  吕琳 ,  吴曙光

IPC分类号： A61K31/7032 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了1，3，4－三－O－没食子酰基－6－O－咖啡酰基－β－D－吡喃葡萄糖在制备抗肿瘤药物中的应用，具体是指所述的吡喃葡萄糖在制备肿瘤细胞生长的抑制剂和肿瘤细胞凋亡的诱导剂中的应用。本发明还提供了一种抗肿瘤药物，该药物含有5～20％的1，3，4－三－O－没食子酰基－6－O－咖啡酰基－β－D－吡喃葡萄糖。