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公开(公告)号：CN106906213B
公开(公告)日：2020-01-21
申请号：CN201710047295.1
申请日：2017-01-20
申请人： 南方医科大学
IPC分类号： C12N15/113 , A61K48/00 , A61K31/713 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种修饰的siRNA及用途。本发明以吉西他滨为siRNA修饰单体为例，对靶向RRM1mRNA的siRNA进行特异性地有效修饰，获得一种新型的小分子靶向化合物Gem‑RRM1siRNA，不仅能有效抑制胰腺癌细胞增殖，还能增强RRM1siRNA逆转吉西他滨耐药胰腺癌细胞的作用，起到协同抑制肿瘤的效果。可以预见：具有生物活性或细胞毒性的核苷类似物应当也可以作为siRNA修饰单体，对特定的siRNA进行特异性地有效修饰后，二者起到协同作用，可应用于疾病治疗药物开发和制备。
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公开(公告)号：CN109091476A
公开(公告)日：2018-12-28
申请号：CN201811024141.1
申请日：2018-09-04
申请人： 南方医科大学
IPC分类号： A61K31/335 , A61P9/12 , A61P9/00
摘要： 本发明公开了丹酚酸G或其药理学上可接受的盐在制备抗高血压和/或心脏病的药物和/或保健品中的应用，经验证发现其在降低血压的同时能减少心肌中胶原蛋白的沉积、增加心脏EF和FS，因而能有效改善高血压引起的心脏结构和功能损害。本发明以期解决现有降压药作用途径单一、副作用较大等不良因素，为进一步开发丹酚酸G干预高血压心肌纤维化的机制研究提供依据。
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公开(公告)号：CN108478546A
公开(公告)日：2018-09-04
申请号：CN201810315523.3
申请日：2018-04-10
申请人： 南方医科大学
IPC分类号： A61K31/045 , A61P9/12 , A61P9/00
摘要： 本发明公开了木瓜二氢-β-紫罗兰醇在制备抗高血压心肌纤维化药物中的应用。本发明应用木瓜二氢-β-紫罗兰醇处理自发性高血压大鼠(SHR)，经12周给药治疗后，各组SHR的血压均有所降低，其中二氢-β-紫罗兰醇各剂量组的血清内皮素含量显著降低；NO含量显著升高；二氢-β-紫罗兰醇各剂量组可以降低MCP-1、TNF-α、IL-1、IL-6、CRP，MDA的含量，显示二氢-β-紫罗兰醇能够减少心肌组织炎症因子的含量，减少氧化应激对组织的损伤，进而增强组织抗氧化能力，能够通过多靶点改善心肌纤维化；超声心动图的结果显示二氢-β-紫罗兰醇高剂量组可有效改善高血压心肌纤维化造成的心脏功能损害。
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公开(公告)号：CN101152193B
公开(公告)日：2010-07-21
申请号：CN200710030596.X
申请日：2007-09-28
申请人： 南方医科大学
IPC分类号： A61K31/7032 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了1，3，4-三-O-没食子酰基-6-O-咖啡酰基-β-D-吡喃葡萄糖在制备抗肿瘤药物中的应用，具体是指所述的吡喃葡萄糖在制备肿瘤细胞生长的抑制剂和肿瘤细胞凋亡的诱导剂中的应用。本发明还提供了一种抗肿瘤药物，该药物含有5～20％的1，3，4-三-O-没食子酰基-6-O-咖啡酰基-β-D-吡喃葡萄糖。
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公开(公告)号：CN109438358A
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201811461869.0
申请日：2018-12-03
申请人： 南方医科大学
IPC分类号： C07D233/64 , C07D403/04 , C07D409/04 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种咪唑衍生物，该咪唑衍生物的化学结构如下式(I)所示，式(I)中，R是C1-C5的烷基、苯甲基、苯磺酸基、4-甲基苯磺酸基、3-硝基4-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、吲哚-6-基，吲哚-5-基、噻唑-5-基或者萘-1-基。本发明所述的咪唑衍生物具有抗肿瘤的生物活性。
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公开(公告)号：CN109381450A
公开(公告)日：2019-02-26
申请号：CN201811024134.1
申请日：2018-09-04
申请人： 南方医科大学
IPC分类号： A61K31/122 , A61P9/12 , A61P9/00 , A23L33/105
摘要： 本发明公开了丹参新醌C或其药理学上可接受的盐在制备抗高血压和/或心脏病的药物和/或保健品中的应用。其在降低血压的同时能减少心肌中胶原蛋白的沉积、增加心脏EF和FS，有效改善高血压引起的心脏结构和功能损害。本发明可以解决现有降压药作用途径单一、副作用较大等问题，为进一步开发丹参新醌C干预高血压心肌纤维化的机制研究提供依据。
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公开(公告)号：CN108785294A
公开(公告)日：2018-11-13
申请号：CN201810316192.5
申请日：2018-04-10
申请人： 南方医科大学
IPC分类号： A61K31/185 , A61P9/12 , A61P9/00
CPC分类号： A61K31/185 , A61P9/00 , A61P9/12
摘要： 本发明公开了木瓜月桂酸酐在制备抗高血压心肌纤维化药物中的应用，属于生物医药技术领域。本发明应用木瓜月桂酸酐处理自发性高血压大鼠(SHR)，经12周给药治疗后，各组SHR的血压均有所降低，其中木瓜月桂酸酐各剂量组的血清内皮素含量显著降低；NO含量显著升高；木瓜月桂酸酐各剂量组可以降低MCP‑1、TNF‑α、IL‑1、IL‑6、CRP，MDA的含量，显示木瓜月桂酸酐能够减少心肌组织炎症因子的含量，减少氧化应激对组织的损伤，进而增强组织抗氧化能力，能够通过多靶点改善心肌纤维化；超声心动图的结果显示木瓜月桂酸酐高剂量组可有效改善高血压心肌纤维化造成的心脏功能损害。
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公开(公告)号：CN110772607A
公开(公告)日：2020-02-11
申请号：CN201910997919.5
申请日：2019-10-21
申请人： 南方医科大学
IPC分类号： A61K36/899 , A61P3/10 , A61P13/12
摘要： 本发明公开了一种改善糖尿病肾病的中药组合物，包括以下重量份的原料药物：黄芪25～35份、杜仲10～20份、玉米须25～35份、黄连5～15份和丹参25～35份，以及萹蓄、沙苑子和茵陈，其中，萹蓄15～25份、沙苑子15～25份、茵陈25～35份。所述改善糖尿病肾病的中药组合物合现代系统药理学的理论，所选药物能糖尿病肾病的疾病靶点；同时又符合传统的中医辨证理论体系，诸药合用可有效针对糖尿病肾病的病理特点，相对其他现有的复方中药，具有药味较少、疗效确定可靠、主要药性成分明确的优点，可以减少中药复方制剂中的非药效因素，提高制剂水平。
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公开(公告)号：CN107474046A
公开(公告)日：2017-12-15
申请号：CN201710549928.9
申请日：2017-07-07
申请人： 南方医科大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一类吡啶并三氮唑化合物及其制备方法和应用。发明人经过长期深入研究，制备了一类具有SMO靶点抑制活性的化合物A01～A20，属于一类吡啶并三氮唑化合物，通过分子对接实验，可以看出本发明化合物可以能够与标靶蛋白SMO形成强有力的结合作用；并且对多种肿瘤具有优良的抑制作用，有望用于制备SMO靶点抑制剂及抗肿瘤药物。本发明化合物制备方法工艺简单，用时短，大大降低药物的成本，适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN103896911A
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201410081034.8
申请日：2014-03-06
申请人： 南方医科大学
IPC分类号： C07D333/22 , A61K31/381 , A61P35/00
CPC分类号： C07D333/22
摘要： 本发明公开了2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-(4-取代苯乙炔基)噻吩，结构式如下：；其制备方法，包括步骤：1）在催化剂存在下，将2-溴噻吩、3,4-二甲氧基苯甲酰氯于溶剂中进行反应，后续纯化分离得2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-溴噻吩；2）在四（三苯基膦）钯、CuI、缚酸剂存在下，将2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-溴噻吩、4-取代苯乙炔于溶剂中反应，进行后续纯化分离即可。该化合物在制备抗乳腺癌靶向治疗药物中的应用。该化合物在制备抗乳腺癌耐药逆转剂中的应用。本发明的化合物对人乳腺癌细胞以及乳腺癌细胞耐药株具有较明显的抑制增殖作用，可用于制备抗乳腺癌靶向治疗药物以及抗乳腺癌耐药逆转剂。且本发明的化合物具备大规模工业化生产的潜力，成本相对较低。
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