公开(公告)号：CN1535264A

公开(公告)日：2004-10-06

申请号：CN02810094.8

申请日：2002-05-14

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  梅宫广树

IPC: C07D209/16 ,  C07D209/20 ,  C07K5/06 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/405 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61P3/04 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07K5/06078 ,  A61K31/198 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/405 ,  A61K38/00 ,  C07D333/60 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0821

Abstract: 下式表示的精氨酸衍生物或其医药上允许的盐，式中，Ar1以及Ar2可以相同或不同，表示苯基、取代苯基、萘基、取代萘基、或含有一个以上氮、氧或硫原子的杂芳香环基，Y1表示C1－5的亚烷基、C2－5的亚链烯基或单键，该C1－5亚烷基可以含有被苯基、取代苯基、萘基、取代萘基、或C1－10的酰基氨基取代的碳原子，Q表示羰基或磺酰基，Y2表示C1－5的亚烷基，该C1－5亚烷基可以含有被苯基、取代苯基、萘基、取代萘基、羟基、氨基甲酰基、单－C1－5烷基酰胺基或二－C1－5烷基酰胺基取代的碳原子。本发明提供对MC4受体具有亲和性以及特异性的肽性配体。

公开(公告)号：CN1910187A

公开(公告)日：2007-02-07

申请号：CN200580002037.7

申请日：2005-01-06

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  野泽大 ,  民田智子 ,  L·E·J·肯尼斯

IPC: C07D487/16 ,  A61K31/505 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D487/16

Abstract: 本发明的目的是提供一种CRF受体拮抗剂，其有效地作为被认为是与CRF相关的疾病的治疗剂或预防剂，例如抑郁症、焦虑症、阿耳茨海默氏病、帕金森氏病、亨廷顿舞蹈症、摄食障碍、高血压、消化道疾病、药物依赖、癫痫症、脑梗死、脑缺血、脑水肿、脑外伤、炎症、免疫相关性疾病、早秃、肠易激综合征、睡眠障碍、皮炎、精神分裂症、疼痛等。用结构式[I]表示的三氮杂－环戊烷并[cd]茚衍生物具有高度CRF受体亲和力，并且能够有效对抗被认为是与CRF相关的疾病。

公开(公告)号：CN1260225C

公开(公告)日：2006-06-21

申请号：CN01812001.6

申请日：2001-07-04

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  大久保武利 ,  龟尾一弥

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P43/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: 式[I]：A-Het[I]代表的四氢吡啶基或哌啶基杂环衍生物对CRF受体具有高度亲合性，可有效治疗被认为与CRF有关的疾病。

公开(公告)号：CN1692115A

公开(公告)日：2005-11-02

申请号：CN200380100426.4

申请日：2003-12-24

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  野泽大 ,  山口美香子 ,  民田智子 ,  L·E·J·肯尼斯 ,  M·F·L·德布鲁伊恩 ,  J-P·A·M·邦加尔茨 ,  F·M·A·范登基布斯 ,  Y·E·M·范鲁斯布罗克 ,  M·G·M·鲁伊克西 ,  R·J·M·亨德里克西

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/439 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  C07D471/04 ,  C07F9/6561 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F9/6561

Abstract: 本发明目的是提供CRF受体拮抗剂，它有效用作涉及CRF的疾病的治疗或预防药物，所述疾病有例如抑郁症、焦虑症、阿耳茨海默氏病、帕金森氏病、杭廷顿氏舞蹈病、饮食紊乱、高血压、胃病、药瘾、癫痫、脑梗塞、脑缺血、脑水肿、头外伤、炎症、免疫相关性疾病、脱发、肠易激综合征、睡眠障碍、癫痫、皮炎、精神分裂症等。[解决方案]式[I]表示的环状氨基取代的吡咯并嘧啶或吡咯并吡啶衍生物对CRF受体具有高度亲和力，并且可有效治疗涉及CRF的疾病。

公开(公告)号：CN1257491A

公开(公告)日：2000-06-21

申请号：CN98805422.1

申请日：1998-03-25

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  大久保武利 ,  相部泉 ,  田中英雄 ,  茶木茂之 ,  奥山茂 ,  冨泽一雪

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

Abstract: 式(Ⅰ)所示的4－四氢吡啶基嘧啶或其可药用盐(式中,Ar表示由选自卤素原子、具有1－5个碳原子的烷基、具有1－5个碳原子的烷氧基和三氟甲基的1－3个取代基取代的苯基、苯基、噻吩基或呋喃基,R1表示氢原子、具有1－5个碳原子的烷基、氨基或者被1或2个具有1－5个碳原子的烷基取代的氨基,R2表示具有1－5个碳原子的烷基、具有4－7个碳原子的环烷基烷基,具有2－5个碳原子的烯基或具有2－5个碳原子的炔基,X1、X2和X3表示相同或不同的氢原子、卤素原子、具有1－5个碳原子的烷基、具有1－5个碳原子的烷氧基、具有1－5个碳原子的硫代烷基、氨基或者被1或2个具有1－5个碳原子的烷基取代的氨基。)提供一种对于被认为有CRF参与的疾病例如抑郁症、焦虑症、阿耳茨海默氏病、帕金森氏症、杭廷顿氏舞蹈病、摄食障碍、高血压、消化器官疾病、药物依赖症、癫痫、脑梗塞、脑缺血、脑浮肿、头部外伤、炎症、与免疫有关的疾病等有效的化合物。