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公开(公告)号：CN108129379B
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN201810078559.4
申请日：2018-01-26
申请人： 常州市阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D209/48
摘要： 本发明公开了一种氧代‑双（N‑甲基邻苯二甲酰亚胺）的合成方法，它是由4‑硝基‑N‑甲基‑邻苯二甲酰亚胺与4‑羟基‑N‑甲基‑邻苯二甲酰亚胺在碱性催化剂的存在下、在混合溶剂中、经亲核取代反应得到。所述混合溶剂由苯类溶剂与非质子极性溶剂按照1∶1～1∶5的体积比组成。本发明的方法无需采用价格昂贵的自制催化剂，也无需采用对环境造成污染的相转移催化剂，仅仅采用常规碱性催化剂在混合溶剂中反应即可，该反应操作简单，工艺安全性高，生产成本较低，对环境污染较小，尤其是反应收率较高，产物纯度高，从而适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108341780B
公开(公告)日：2019-12-24
申请号：CN201810114266.7
申请日：2018-02-05
申请人： 常州市阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D223/16
摘要： 本发明公开了一种托伐普坦中间体的制备方法，它是由1‑(4‑硝基‑2‑甲基苯甲酰基)‑7‑氯‑5‑氧代‑2,3,4,5‑四氢‑1H‑1‑苯并氮杂卓在有机溶剂中经催化氢化得到1‑(4‑氨基‑2‑甲基苯甲酰基)‑7‑氯‑5‑氧代‑2,3,4,5‑四氢‑1H‑1‑苯并氮杂卓；所述催化氢化采用的催化体系为金属氯化物+钯炭催化剂；所述金属氯化物为氯化锂或者三氯化铟。本发明的方法采用LiCl/InCl3+钯炭催化剂作为催化氢化体系，该催化氢化体系不仅能够获得较高的反应收率，而且可以有效避免脱氯反应的发生，从而获得较高的产物纯度。而且本发明的方法对环境污染较小，生产成本较低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108186576B
公开(公告)日：2019-10-18
申请号：CN201711485328.7
申请日：2017-12-30
申请人： 常州市阳光药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种盐酸西那卡塞固体分散体及其制备方法和盐酸西那卡塞口服固体制剂，该盐酸西那卡塞固体分散体是由盐酸西那卡塞与羟丙基纤维素通过热熔挤出工艺制成，盐酸西那卡塞与羟丙基纤维素重量比为1∶0.5～1∶3。其制备方法包括将盐酸西那卡塞与羟丙基纤维素按照重量比混合均匀，然后将混合物料加入到热熔挤出机中热熔挤出，最后将挤出的物料冷却、粉碎即得。本发明选择羟丙基纤维素作为载体、并按照一定的重量比与盐酸西那卡塞通过热熔挤出工艺制备固体分散体，由该固体分散体进一步制成的固体制剂在中性介质中具有较好的溶出度。本发明的方法工艺简单，操作方便，尤其是原料来源广泛且价格低廉，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN107021930B
公开(公告)日：2019-07-26
申请号：CN201710335626.1
申请日：2017-05-12
申请人： 常州市阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D235/20
摘要： 本发明公开了一种合成1H,1'H‑（2,2'‑双苯并咪唑）‑5,5'‑二胺的方法，包括由草酰氯与2,4‑二硝基苯胺经缩合反应得到N,N’‑双（2,4‑二硝基苯基）草酰胺、N,N’‑双（2,4‑二硝基苯基）草酰胺经催化加氢得到N,N’‑双（2,4‑二氨基苯基）草酰胺以及N,N’‑双（2,4‑二氨基苯基）草酰胺经脱水环合得到1H,1'H‑（2,2'‑双苯并咪唑）‑5,5'‑二胺。本发明的合成路线较短，原料价廉易得，工艺安全性高，操作简便，生产成本较低，反应收率较高，尤其是对环境污染较小，从而适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106139936B
公开(公告)日：2018-09-11
申请号：CN201610495759.0
申请日：2016-06-29
申请人： 常州市阳光药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种聚酰亚胺气体分离膜及其制备方法和应用，该聚酰亚胺气体分离膜是由等摩尔的二酐单体与二胺单体制成，二酐单体由6FDA与TTD按照1∶1～4∶1的摩尔比组成，二胺单体由一种含螺环结构的二胺单体与BIA按照1∶1～1∶9的摩尔比组成，含螺环结构的二胺单体为SBF或者CSBF或者BSBF；该聚酰亚胺气体分离膜用于二氧化碳的分离与回收，包括生物气体中二氧化碳与甲烷的分离、天然气中二氧化碳的除去以及油田采油中二氧化碳的回收。
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![2,2-双[4-(3-氨基苯氧基)苯基]丙烷的合成方法](/CN/2018/1/15/images/201810078566.jpg)
公开(公告)号：CN108191682A
公开(公告)日：2018-06-22
申请号：CN201810078566.4
申请日：2018-01-26
申请人： 常州市阳光药业有限公司
IPC分类号： C07C213/06 , C07C217/90
摘要： 本发明公开了一种2,2-双[4-(3-氨基苯氧基)苯基]丙烷的合成方法，它是由双酚A与3-卤代苯胺在有机溶剂、碱性催化剂以及相转移催化剂的存在下经一步缩合反应制得。其中，3-卤代苯胺为3-氯苯胺或者3-溴苯胺；有机溶剂为甲苯或者二甲苯；碱性催化剂为氢氧化钠或者氢氧化钾；相转移催化剂为四乙基氯化铵或者四丁基溴化铵。本发明的方法操作简单，工艺安全性高，后处理方便，生产成本较低，对环境污染较小，尤其是反应收率较高，产物纯度高，从而适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN107954978A
公开(公告)日：2018-04-24
申请号：CN201711021801.6
申请日：2017-10-27
申请人： 常州市阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07C63/06 , C07C51/41
CPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明公开了一种苯甲酸阿格列汀的制备方法，具有以下步骤：①3-甲基-6-氯尿嘧啶与2-氰基溴苄反应得到2-(6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基)-苄腈；②2-(6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基)-苄腈与（R）-3-氨基哌啶二盐酸盐反应得到阿格列汀；③阿格列汀与苯甲酸成盐得到苯甲酸阿格列汀。本发明的第一步缩合反应选择在二氯甲烷溶剂中、回流条件下进行，不仅反应条件更为温和，而且收率可达90%以上。本发明的第二步缩合反应选择在水中或者在水+甲苯混合溶剂中进行，能够有效避免双取代杂质的产生，从而获得较高的产物纯度。
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公开(公告)号：CN106692098A
公开(公告)日：2017-05-24
申请号：CN201611265248.6
申请日：2016-12-30
申请人： 常州市阳光药业有限公司
CPC分类号： A61K9/2806 , A61K9/0002 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , A61K31/137
摘要： 本发明公开了一种盐酸西那卡塞速释制剂及其制备方法，该盐酸西那卡塞速释制剂包括片芯和包衣材料，片芯由下述重量百分比的组分制成：盐酸西那卡塞10%～50%；预胶化淀粉27%～54%；微晶纤维素13%～26%；聚乙烯吡咯烷酮1%～5%；交联聚乙烯吡咯烷酮1%～10%；胶态二氧化硅0.05%～2%；硬脂酸镁0.05%～2%。本发明的盐酸西那卡塞速释制剂表现出非常好的溶出速度，采用USP2装置于37℃下测定其在0.05mol/L盐酸中的溶出度，在75rpm和50rpm的转速下均只需15min即能够达到85%以上的溶出度，从而能够适合儿童和中老年等胃动力不强的患者用药，扩大了该产品的用药人群。
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公开(公告)号：CN107963965B
公开(公告)日：2020-09-22
申请号：CN201711236289.7
申请日：2017-11-30
申请人： 常州市阳光药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种间三氟甲基苯丙酸的制备方法，它是由间三氟甲基肉桂酸经催化氢化得到；所述催化氢化是在强碱弱酸盐的存在下进行的；所述强碱弱酸盐与所述间三氟甲基肉桂酸的摩尔比为0.2∶1～0.9∶1；所述强碱弱酸盐优选为碳酸钠或者碳酸钾。本发明在间三氟甲基肉桂酸的催化氢化反应中，加入一定摩尔比的碳酸钠或者碳酸钾能够同时有效避免苯环还原杂质A～C以及脱氟杂质D的产生，从而能够获得高纯度的间三氟甲基苯丙酸，进而能够合成出高纯度的盐酸西那卡塞。
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公开(公告)号：CN106748818B
公开(公告)日：2019-03-26
申请号：CN201611245107.8
申请日：2016-12-29
申请人： 常州市阳光药业有限公司
IPC分类号： C07C213/00 , C07C215/52 , C07C51/41 , C07C59/255
摘要： 本发明公开了一种重酒石酸间羟胺的合成方法，具有以下步骤：⑴硝基乙烷与间羟基苯甲醛的加成反应；⑵加成反应后处理及纯化；⑶催化氢化；⑷成盐；所述加成反应采用的催化体系为醋酸铜一水合物、胺以及手性碱；所述催化体系中的胺为N,N‑二异丙基乙胺和/或三乙胺；所述加成反应的温度为0℃～10℃，时间为4～6h；所述加成反应后处理及纯化中采用冰醋酸调节反应体系的pH为6～7。本发明一方面采用N,N‑二异丙基乙胺等替代咪唑与手性碱以及醋酸铜一水合物组成催化体系，另一方面将加成反应后的体系pH调节至6～7，这样能够获得较高收率的目标产物。
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