-
![2,2-双[4-(3-氨基苯氧基)苯基]丙烷的合成方法](/CN/2018/1/15/images/201810078566.jpg)
公开(公告)号：CN108191682B
公开(公告)日：2020-09-22
申请号：CN201810078566.4
申请日：2018-01-26
申请人： 常州市阳光药业有限公司
IPC分类号： C07C213/06 , C07C217/90
摘要： 本发明公开了一种2,2‑双[4‑(3‑氨基苯氧基)苯基]丙烷的合成方法，它是由双酚A与3‑卤代苯胺在有机溶剂、碱性催化剂以及相转移催化剂的存在下经一步缩合反应制得。其中，3‑卤代苯胺为3‑氯苯胺或者3‑溴苯胺；有机溶剂为甲苯或者二甲苯；碱性催化剂为氢氧化钠或者氢氧化钾；相转移催化剂为四乙基氯化铵或者四丁基溴化铵。本发明的方法操作简单，工艺安全性高，后处理方便，生产成本较低，对环境污染较小，尤其是反应收率较高，产物纯度高，从而适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN106565602B
公开(公告)日：2020-09-08
申请号：CN201610961943.X
申请日：2016-10-28
申请人： 常州市阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D215/18
摘要： 本发明公开了一种4‑氯‑6‑氟喹啉的制备方法，它是以对氟苯胺为起始原料，先与丙烯酸进行迈克尔加成反应得到中间体3‑（4‑氟苯氨基）丙酸，再经缩合成环反应得到中间体6‑氟‑2,3‑二氢喹啉‑4（1H）‑酮，最后经卤代、脱氢反应得到4‑氯‑6‑氟喹啉。本发明的制备方法原料来源广泛且价格较低，从而生产成本较低，同时合成路线较短，收率较高，尤其是反应条件温和，无需特殊的高温设备，从而适合工业化大生产。
-
公开(公告)号：CN106692098B
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201611265248.6
申请日：2016-12-30
申请人： 常州市阳光药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种盐酸西那卡塞速释制剂及其制备方法，该盐酸西那卡塞速释制剂包括片芯和包衣材料，片芯由下述重量百分比的组分制成：盐酸西那卡塞10%～50%；预胶化淀粉27%～54%；微晶纤维素13%～26%；聚乙烯吡咯烷酮1%～5%；交联聚乙烯吡咯烷酮1%～10%；胶态二氧化硅0.05%～2%；硬脂酸镁0.05%～2%。本发明的盐酸西那卡塞速释制剂表现出非常好的溶出速度，采用USP2装置于37℃下测定其在0.05mol/L盐酸中的溶出度，在75rpm和50rpm的转速下均只需15min即能够达到85%以上的溶出度，从而能够适合儿童和中老年等胃动力不强的患者用药，扩大了该产品的用药人群。
-
公开(公告)号：CN107963965A
公开(公告)日：2018-04-27
申请号：CN201711236289.7
申请日：2017-11-30
申请人： 常州市阳光药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种间三氟甲基苯丙酸的制备方法，它是由间三氟甲基肉桂酸经催化氢化得到；所述催化氢化是在强碱弱酸盐的存在下进行的；所述强碱弱酸盐与所述间三氟甲基肉桂酸的摩尔比为0.2∶1～0.9∶1；所述强碱弱酸盐优选为碳酸钠或者碳酸钾。本发明在间三氟甲基肉桂酸的催化氢化反应中，加入一定摩尔比的碳酸钠或者碳酸钾能够同时有效避免苯环还原杂质A～C以及脱氟杂质D的产生，从而能够获得高纯度的间三氟甲基苯丙酸，进而能够合成出高纯度的盐酸西那卡塞。
-
公开(公告)号：CN107663171A
公开(公告)日：2018-02-06
申请号：CN201710935885.8
申请日：2017-10-10
申请人： 常州市阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D223/16
CPC分类号： C07D223/16
摘要： 本发明公开了一种高纯度托伐普坦的制备方法，它是用二氢双（2-甲氧基乙氧基）铝酸钠还原N-[4-[(5R)-7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1-苯并氮杂卓-1-甲酰基]-3-甲基苯基]-2-甲基苯甲酰胺，得到纯度≥99.95%的高纯度托伐普坦。本发明采用二氢双（2-甲氧基乙氧基）铝酸钠作为N-[4-[(5R)-7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1-苯并氮杂卓-1-甲酰基]-3-甲基苯基]-2-甲基苯甲酰胺还原制备托伐普坦的还原剂，能够极其有效地抑制脱氯杂质Ⅳ的产生，最终能够得到纯度≥99.95%的高纯度托伐普坦，而采用四氢呋喃或者甲基四氢呋喃作为反应溶剂能够获得90%以上的高收率。
-
公开(公告)号：CN105294473B
公开(公告)日：2017-10-17
申请号：CN201510769205.0
申请日：2015-11-12
申请人： 常州市阳光药业有限公司
IPC分类号： C07C231/12 , C07C237/40 , B01J27/128
摘要： 本发明公开了一种2‑氯‑4,4’‑二氨基苯酰替苯胺的制备方法，它是由2‑氯‑4,4’‑二硝基苯酰替苯胺在有机溶剂中经催化加氢得到，采用的催化体系为雷尼镍+无水氯化镍，雷尼镍与无水氯化镍的重量比为1∶1～5∶1，雷尼镍与无水氯化镍的重量之和为2‑氯‑4,4’‑二硝基苯酰替苯胺的5%～30%，催化加氢反应温度为20～150℃，催化加氢反应压力为0.1～3.0MPa。本发明的催化体系相比于铁粉‑盐酸等化学还原体系对环境污染小，收率较高；相比于钯炭/铂炭/铑炭等催化加氢体系金属离子残留低，能满足微电子工业的要求，而且成本明显较低；相比于单一雷尼镍催化加氢体系能够明显提高产物纯度和收率。
-
公开(公告)号：CN107089954A
公开(公告)日：2017-08-25
申请号：CN201710335079.7
申请日：2017-05-12
申请人： 常州市阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D241/42 , C07C201/12 , C07C205/56 , C07C205/45
摘要： 本发明公开了一种合成2‑（4‑氨基苯基）‑3‑苯基‑6‑氨基喹喔啉和3‑（4‑氨基苯基）‑2‑苯基‑6‑氨基喹喔啉混合物的方法，它是以4‑硝基苯乙酸为起始原料，先经氯化反应得到4‑硝基苯乙酰氯；然后与苯反应得到2‑（4‑硝基苯基）‑1‑苯乙酮；接着与4‑硝基邻苯二胺反应得到2‑（4‑硝基苯基）‑3‑苯基‑6‑硝基喹喔啉和3‑（4‑硝基苯基）‑2‑苯基‑6‑硝基喹喔啉混合物；最后经催化加氢得到2‑（4‑氨基苯基）‑3‑苯基‑6‑氨基喹喔啉和3‑（4‑氨基苯基）‑2‑苯基‑6‑氨基喹喔啉混合物。本发明的起始原料4‑硝基苯乙酸相比于4‑硝基苯偶酰价廉易得，从而大大降低了生产成本，适合工业化大生产。
-
公开(公告)号：CN105294473A
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201510769205.0
申请日：2015-11-12
申请人： 常州市阳光药业有限公司
IPC分类号： C07C231/12 , C07C237/40 , B01J27/128
摘要： 本发明公开了一种2-氯-4,4’-二氨基苯酰替苯胺的制备方法，它是由2-氯-4,4’-二硝基苯酰替苯胺在有机溶剂中经催化加氢得到，采用的催化体系为雷尼镍+无水氯化镍，雷尼镍与无水氯化镍的重量比为1∶1～5∶1，雷尼镍与无水氯化镍的重量之和为2-氯-4,4’-二硝基苯酰替苯胺的5%～30%，催化加氢反应温度为20～150℃，催化加氢反应压力为0.1～3.0MPa。本发明的催化体系相比于铁粉-盐酸等化学还原体系对环境污染小，收率较高；相比于钯炭/铂炭/铑炭等催化加氢体系金属离子残留低，能满足微电子工业的要求，而且成本明显较低；相比于单一雷尼镍催化加氢体系能够明显提高产物纯度和收率。
-
公开(公告)号：CN108129379B
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN201810078559.4
申请日：2018-01-26
申请人： 常州市阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D209/48
摘要： 本发明公开了一种氧代‑双（N‑甲基邻苯二甲酰亚胺）的合成方法，它是由4‑硝基‑N‑甲基‑邻苯二甲酰亚胺与4‑羟基‑N‑甲基‑邻苯二甲酰亚胺在碱性催化剂的存在下、在混合溶剂中、经亲核取代反应得到。所述混合溶剂由苯类溶剂与非质子极性溶剂按照1∶1～1∶5的体积比组成。本发明的方法无需采用价格昂贵的自制催化剂，也无需采用对环境造成污染的相转移催化剂，仅仅采用常规碱性催化剂在混合溶剂中反应即可，该反应操作简单，工艺安全性高，生产成本较低，对环境污染较小，尤其是反应收率较高，产物纯度高，从而适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN108341780B
公开(公告)日：2019-12-24
申请号：CN201810114266.7
申请日：2018-02-05
申请人： 常州市阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D223/16
摘要： 本发明公开了一种托伐普坦中间体的制备方法，它是由1‑(4‑硝基‑2‑甲基苯甲酰基)‑7‑氯‑5‑氧代‑2,3,4,5‑四氢‑1H‑1‑苯并氮杂卓在有机溶剂中经催化氢化得到1‑(4‑氨基‑2‑甲基苯甲酰基)‑7‑氯‑5‑氧代‑2,3,4,5‑四氢‑1H‑1‑苯并氮杂卓；所述催化氢化采用的催化体系为金属氯化物+钯炭催化剂；所述金属氯化物为氯化锂或者三氯化铟。本发明的方法采用LiCl/InCl3+钯炭催化剂作为催化氢化体系，该催化氢化体系不仅能够获得较高的反应收率，而且可以有效避免脱氯反应的发生，从而获得较高的产物纯度。而且本发明的方法对环境污染较小，生产成本较低，适合工业化生产。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
50 条记录 (耗时 0.027 秒)