一种双吲哚生物碱化合物及其合成方法和用途

    公开(公告)号:CN113248524B

    公开(公告)日:2022-08-05

    申请号:CN202110398201.1

    申请日:2021-04-14

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明公开了一种双吲哚生物碱化合物及其合成方法和用途,该化合物具有如式I所示的结构,其中:R1独立地选自C1~C4烷氧基或氢;若R1为烷氧基,n为1或2;R2独立地选自C1~C4烷基或氢;R3独立地选自C1~C4烷氧基羰基或氢;R4为氢;R5独立地选自C1~C4烷基或C1~C4羟烷基;R6独立地选自羰基、羟基或氢。本发明的双吲哚生物碱类化合物可选择性地舒张肺动脉,抑制肺动脉内皮细胞和血管平滑肌细胞增殖,降低肺动脉高压小鼠的右心室舒张压和抑制右心室肥厚。本发明的双吲哚生物碱类化合物可剂量依赖性的抵抗药物成瘾,且具有与现有抗成瘾药物不同的化学结构类型,有望发展成为一类新型的抗成瘾药物。

    狗牙花属植物提取物及其提取分离方法和用途

    公开(公告)号:CN113248525A

    公开(公告)日:2021-08-13

    申请号:CN202110421977.0

    申请日:2021-04-20

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明公开了狗牙花属植物提取物及其提取分离方法和用途,所述的狗牙花属植物提取物含有双吲哚生物碱E‑1~E‑16中的一种以上。本发明提取分离得到的狗牙花属植物提取物含有双吲哚生物碱类化合物,其可选择性地舒张肺动脉,抑制肺动脉内皮细胞和血管平滑肌细胞增殖,降低肺动脉高压小鼠的右心室舒张压和抑制右心室肥厚。此外,该系列双吲哚类生物碱化合物具有与现有肺动脉高压治疗靶向药物不同的化学结构类型,狗牙花属植物提取物有望发展成为一类新型的肺动脉高压治疗靶向药物。

    长春碱类衍生物在制备抑制肿瘤转移药物中的应用

    公开(公告)号:CN107349415A

    公开(公告)日:2017-11-17

    申请号:CN201710587131.8

    申请日:2017-07-18

    Applicant: 暨南大学

    CPC classification number: A61K38/05

    Abstract: 本发明公开了一种长春碱类衍生物在制备抑制肿瘤转移药物中的应用。所述的长春碱类衍生物包括长春碱类二肽及其生理上可接受的盐;所述的长春碱类二肽为肼解长春碱类化合物与N-苄氧羰基二肽缩合所得的化合物;所述的肼解长春碱类化合物为长春碱类化合物与水合肼反应所得到的化合物;所述的长春碱类化合物为长春碱、长春瑞滨、长春氟宁或长春新碱。该长春碱类二肽及其生理上可接受的盐,在体外可显著抑制肿瘤细胞的侵袭、迁移和水平运动能力,在体内显著抑制肿瘤的远端转移,可应用于中晚期恶性肿瘤病人伴随远端转移病人的治疗。

    一种新的19-脱甲基蟾毒内酯化合物及其在制备抗肿瘤药物制剂中的应用

    公开(公告)号:CN104892721B

    公开(公告)日:2016-09-07

    申请号:CN201510270178.2

    申请日:2015-05-22

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明涉及天然药物及化学药物领域,具体涉及一种新的19‑脱甲基蟾毒内酯化合物在制备抗肿瘤药物制剂中的应用。所述的新的19‑脱甲基蟾毒内酯化合物,具有式Ⅰ所示结构,命名为Bufogargarin A,为从蟾皮中提取分离得到。本发明的Bufogargarin A在体内外均具有显著抗肿瘤活性,且在治疗剂量下未观察到明显的毒副作用,预示它具有良好的药用前景,可以应用于制备抗肿瘤药物制剂。抗肿瘤药物制剂中含有Bufogargarin A,余量为药用辅料或其它可配伍的药物;所述药用辅料可以是各种药用溶剂、崩解剂、矫味剂、防腐剂、着色剂、粘合剂;所述的抗肿瘤药物制剂包括多种临床药物剂型。

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