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公开(公告)号：CN115856152A
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202211693845.4
申请日：2022-12-28
申请人： 天津键凯科技有限公司
摘要： 本发明公开了一种动物体内透明质酸钠凝胶代谢时间的检测方法，其包括以下步骤：将透明质酸钠凝胶和酶解的透明质酸钠凝胶注入实验动物体内，然后按照预设的时间从动物体内连续采血，获得血浆样品，将血浆样品中的蛋白除去，得到无蛋白的第一血浆样品；采用液相色谱‑四级杆‑飞行时间质谱分析第一血浆样品中的质谱特征例子；绘制质谱特征离子的强度随时间的变化曲线，分析动物血浆中透明质酸钠凝胶代谢时间；其中，质谱特征离子分别为356.7168m/z、367.7046m/z、402.1026m/z、133.0859m/z和177.1121m/z。本发明的质谱特征离子能够用于追踪动物体内透明质酸钠凝胶的代谢时间。
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公开(公告)号：CN114740108A
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN202210312528.7
申请日：2022-03-28
申请人： 天津键凯科技有限公司
摘要： 本发明公开了一种聚合物修饰抗体类药物的修饰度的测定方法，特别是PEG修饰单克隆抗体的修饰度的测定方法。通过该测定方法，利用LC‑Q‑TOF来计算单抗链上的聚合物(例如PEG)修饰度，无需将不同修饰度的单抗链进行完全的物理分离或色谱分离，利用解卷积出的分子量差值规律，可同时得到轻链和重链上的聚合物(例如PEG)修饰度；而且，无需物理分离，用MALDI‑TOF对高达十几万的聚合物修饰抗体进行分子量检测，也可以对还原拆分后的轻链和重链进行分子量检测，计算出聚合物(例如PEG)修饰度；LC‑Q‑TOF与MALDI‑TOF联合使用，互为补充，互相验证，可以得到重链和轻链更多的修饰信息，使结果更加可靠。
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公开(公告)号：CN109589415B
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN201811043884.3
申请日：2018-09-07
申请人： 天津键凯科技有限公司
摘要： 本发明公开了一种聚乙二醇‑多肽和蛋白类药物的结合物，特别是一种聚乙二醇‑白细胞介素(如白介素2)的结合物，所述结合物中，药物如白介素2可以从结合物结构中降解分离，可实现缓释和控释，降低给药频率，大大提高药物的生物利用度和病人的依从性。特别地，本发明的发明人对结合物的偶合度进行了更深入的研究，得到偶联度明确的结合物或其混合物，有利于后续药效的优化和药理的研究。
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公开(公告)号：CN106310289B
公开(公告)日：2020-10-13
申请号：CN201510354709.6
申请日：2015-06-24
申请人： 天津键凯科技有限公司
IPC分类号： A61K47/60 , A61K31/167 , A61K31/445 , A61P23/02 , A61P29/00
摘要： 本发明涉及一种聚乙二醇和麻醉药通过一定形式的连接形成的如通式(I)所示的结合物，其中，R0为C1‑6的烷基，B为麻醉药，A为连接基团，B与R0连接处形成季铵盐。本发明所示的结合物具有延长的镇痛作用，可用于术后镇痛或慢性疼痛的治疗。
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公开(公告)号：CN110314236A
公开(公告)日：2019-10-11
申请号：CN201910241970.3
申请日：2019-03-28
申请人： 天津键凯科技有限公司
IPC分类号： A61K47/60 , A61K31/436 , A61K45/06 , A61P37/06 , A61P35/00 , A61P7/00 , A61P7/04 , A61P31/00 , A61P37/02 , A61P3/00
摘要： 本发明公开了一种PEG与雷帕霉素的结合物及其用途，特别是在制备用于减少免疫应答的药物中的用途，其中所述PEG与雷帕霉素的结合物可显著降低针对外源免疫原的抗体生产率，减少因其施用而引起的过强的免疫应答，具有可保证甚至改善治疗剂的治疗效果、改善接受者自身免疫状况、降低甚至消除移植排斥反应等有益效果，且其制备工艺相对简单，成本较低，易实现工业化生产，有非常好的应用价值。
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公开(公告)号：CN104225611B
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：CN201310241908.7
申请日：2013-06-18
申请人： 天津键凯科技有限公司
IPC分类号： A61K47/60 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： A61K47/48215 , A61K31/506 , A61K47/60 , C07D417/14
摘要： 本发明涉及一种达沙替尼与非线性构型聚乙二醇形成的如通式I所示的结合物，其中，其中，Core为非线性构型聚乙二醇的核心结构，选自季戊四醇、甲基葡萄糖苷、蔗糖、二甘醇、丙二醇、甘油或聚甘油的羟基去除氢的残基；P为数均分子量为300－60000道尔顿的聚乙二醇类残基；X为单键、—CH2CO—、—CH2CH2OCO—或—CH2CH2NHCO—；并且i为3，4，6或8。在所述结合物中，药物的负载率因非线性构型聚乙二醇的采用而大大增加。评价结果表明，改性后的达沙替尼溶解性提高，药物吸收增强，对肿瘤细胞的抑制强度大多优于达沙替尼，且无明显毒性。
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公开(公告)号：CN104610233A
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201310540726.X
申请日：2013-11-04
申请人： 天津键凯科技有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/416 , A61P25/06 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P25/00
CPC分类号： A61K31/416 , C07D403/12 , C07C69/734 , C07C69/738 , C07D207/14
摘要： 本发明公开了一类具有更高蛋白激酶G(PKG)抑制活性的式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的盐，包含所述新化合物的药物组合物、以及所述新化合物在治疗疼痛、尤其是治疗慢性疼痛中应用。还公开了该化合物的制备方法及新的中间体。其中R1、R2相同或不同，选自由卤素(如，F或Cl)、C1-C6的烷氧基、C1-C6的烷基、C2-C6的烯基和C2-C6的炔基组成的组；R3为端基，选自由H、卤素、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基和杂芳基组成的组；n为重复单元数目，是0-15的整数。
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公开(公告)号：CN104225611A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201310241908.7
申请日：2013-06-18
申请人： 天津键凯科技有限公司
IPC分类号： A61K47/48 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： A61K47/48215 , A61K31/506 , A61K47/60 , C07D417/14
摘要： 本发明涉及一种达沙替尼与非线性构型聚乙二醇形成的如通式I所示的结合物，其中，其中，Core为非线性构型聚乙二醇的核心结构，选自季戊四醇、甲基葡萄糖苷、蔗糖、二甘醇、丙二醇、甘油或聚甘油的羟基去除氢的残基；P为数均分子量为300－60000道尔顿的聚乙二醇类残基；X为单键、—CH2CO—、—CH2CH2OCO—或—CH2CH2NHCO—；并且i为3，4，6或8。在所述结合物中，药物的负载率因非线性构型聚乙二醇的采用而大大增加。评价结果表明，改性后的达沙替尼溶解性提高，药物吸收增强，对肿瘤细胞的抑制强度大多优于达沙替尼，且无明显毒性。
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公开(公告)号：CN103083680B
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201110348708.2
申请日：2011-11-07
申请人： 北京键凯科技有限公司 , 天津键凯科技有限公司
IPC分类号： A61K47/48 , A61K31/4745 , A61P35/00
CPC分类号： A61K47/48246 , A61K31/4745 , A61K47/60 , A61K47/65
摘要： 一种具有通式(I)的聚乙二醇-氨基酸寡肽-依诺替康结合物以及包含该结合物的药物组合物。在所述结合物中，PEG代表聚乙二醇，PEG分子量为300-60,000道尔顿；(AA)i代表寡肽，AA代表寡肽中相同或不同的氨基酸；i是2-12的整数，代表寡肽中的氨基酸数量；j是2-12的整数，代表与寡肽连接的依诺替康的数量。在所述结合物中，每一个聚乙二醇端基通过氨基酸寡肽可以与多个依诺替康相连，药物的负载率大大提高。通过亲水性聚合物的改性可对依诺替康提供保护，改善药物吸收，延长作用时间，增强疗效，降低给药剂量及避免毒副作用。
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公开(公告)号：CN104208715A
公开(公告)日：2014-12-17
申请号：CN201310215297.9
申请日：2013-05-31
申请人： 天津键凯科技有限公司
IPC分类号： A61K47/48
CPC分类号： A61K31/382 , A61K31/4045 , A61K31/506 , A61K47/60
摘要： 本申请提供一种如通式（I）的药物-聚乙二醇-药物结合物及其药物组合物以及应用，所述结合物通过将低分子量聚乙二醇与两个药物分子连接形成。本发明还提供一种如通式（II）的聚乙二醇-(药物)3结合物，所述结合物通过将低分子量聚乙二醇与三个药物分子连接形成，以及一种如通式（Ⅲ）的聚乙二醇-(药物)4结合物，所述结合物通过将低分子量聚乙二醇与四个药物分子连接形成。所述结合物可以与受体二聚体或多聚体相互作用而产生效应，可以改善药物体内分布，改变油水分配系数，增强药物活性，减少药物的血脑屏障透过率，改善药物的生物利用度。
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