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1.

发明公开
新型结晶性芳烷基胺化合物及其制造方法审中-实审

公开(公告)号：CN108484469A

公开(公告)日：2018-09-04

申请号：CN201810320607.6

申请日：2014-09-05

申请人： 田边三菱制药株式会社

发明人： 宫崎洋 , 驹坂太嘉雄 , 鹤本穰治 , 植村威士 , 森田悠司

IPC分类号： C07D207/14 , A61K31/402 , A61P5/20

CPC分类号： C07D207/50 , C07D207/14

摘要： 本发明涉及新型结晶性芳烷基胺化合物及其制造方法。具体而言，4－(3S－(1R－(1－萘基)乙氨基)吡咯烷－1－基)苯乙酸的新晶型具有优异的稳定性，因此，作为原料药有用。另外，本发明提供一种工业上有利的芳烷基胺化合物的制造方法。

2.

发明公开
作为LSD1抑制剂的(杂)芳基环丙胺化合物有权

公开(公告)号：CN107266345A

公开(公告)日：2017-10-20

申请号：CN201710469023.0

申请日：2012-10-22

申请人： 奥瑞泽恩基因组学股份有限公司

发明人： 阿尔贝托·奥尔特加·穆诺兹 , 马修·科林·索尔·法伊夫 , 马克·马丁内尔佩德蒙特 , 玛丽亚·德·洛斯·安赫莱斯·艾斯蒂亚尔特 , 马丁内斯 , 努里亚·巴利斯比达尔 , 吉多·库尔茨 , 胡利奥·塞萨尔·卡斯特罗帕洛米诺拉里亚

IPC分类号： C07D207/09 , C07D215/42 , C07D335/02 , C07D401/12 , C07D207/14 , C07D211/26 , C07D309/14 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D451/04 , C07D211/56 , C07D205/04 , C07D211/58 , C07D209/96 , C07D223/12 , C07D309/04 , C07D401/04 , C07D221/20 , A61K31/4468 , A61K31/4465 , A61K31/453 , A61K31/351 , A61K31/40 , A61K31/397 , A61K31/438 , A61K31/439 , A61K31/4706 , A61K31/445 , A61K31/4545 , A61K31/382 , A61K31/454 , A61K31/55 , A61K31/403 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P31/12

CPC分类号： C07D211/58 , C07D205/04 , C07D207/09 , C07D207/14 , C07D209/96 , C07D211/26 , C07D211/56 , C07D215/42 , C07D221/20 , C07D223/12 , C07D309/04 , C07D309/14 , C07D335/02 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D451/04

摘要： 本发明提供了作为LSD1抑制剂的(杂)芳基环丙胺化合物。本发明涉及(杂)芳基环丙胺化合物，尤其包括如本文中描述和定义的式I化合物，及其在疗法中，包括例如，在治疗或预防癌症、神经疾病或病症，或病毒感染中的用途。

3.

发明公开
含有脲基的环状手性氨基类化合物及其可放大工艺和用途有权

公开(公告)号：CN106928114A

公开(公告)日：2017-07-07

申请号：CN201511027676.0

申请日：2015-12-31

申请人： 韶远科技(上海)有限公司

发明人： 王进 , 吴勇 , 齐铭

IPC分类号： C07D207/14

CPC分类号： Y02P20/55 , C07D207/14

摘要： 一种含有脲基的环状手性氨基类化合物，作为医药中间体制取各种含有脲基的环状手性酰氨类化合物。制取含有脲基的环状手性氨基类化合物的可放大工艺，包括氨基醇盐酸盐与取代的氨基甲酰等于碱性条件反应得脲基的环状醇化合物，然后与磺酰氯在缚酸剂参与下反应制得活化的磺酸酯化合物，再与氨或叠氮钠或六甲基硅铵盐反应得到脲基的环状氨基化合物，脲基的环状氨基化合物与Boc2O反应得到Boc保护的脲基的环状的氨基化合物。本发明提供的工艺利用较为便宜和易得的原辅料，工艺路线原子经济性好、反应简单条件温和、易于控制、后处理简单、收率高，并且易于放大生产。

4.

发明授权
生物碱酯及其氨基甲酸酯衍生物和医学组合物失效

公开(公告)号：CN103502213B

公开(公告)日：2016-09-28

申请号：CN201280020912.4

申请日：2012-04-18

申请人： 奇斯药制品公司

发明人： G·阿马里 , M·里卡博尼 , D·德扎尼

IPC分类号： C07D207/14 , C07D211/62 , C07D453/02 , A61K31/439 , A61P11/00

CPC分类号： C07D409/06 , C07D207/14 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D453/02

摘要： 本发明涉及充当毒蕈碱受体拮抗剂的化合物，制备所述衍生物的方法，包含它们的组合物及其治疗用途。

5.

发明授权
用作MoGAT-2抑制剂的新苄基磺酰胺化合物失效

公开(公告)号：CN104768941B

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201380057789.8

申请日：2013-10-30

申请人： 伊莱利利公司

发明人： F·J·阿赫哈斯-奇卡罗 , N·迪亚兹比佐 , J·M·格鲁贝尔 , D·R·斯塔克

IPC分类号： C07D309/00 , C07D311/00 , C07D217/00 , C07D319/00 , C07D263/00 , C07D207/00 , C07D273/00 , C07D307/00

CPC分类号： C07D491/056 , C07D207/00 , C07D207/14 , C07D217/00 , C07D217/24 , C07D263/00 , C07D263/58 , C07D265/30 , C07D265/36 , C07D273/00 , C07D307/00 , C07D307/22 , C07D307/79 , C07D307/87 , C07D309/00 , C07D309/04 , C07D311/00 , C07D311/58 , C07D311/76 , C07D319/00 , C07D319/12 , C07D319/20 , C07D491/052

摘要： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐：其中R1、L和A同文中所定义的，制备所述化合物的方法，以及利用所述化合物治疗病患例如高甘油三酯血症的方法。

6.

发明公开
具有更高蛋白激酶G抑制活性的化合物及其制备方法有权转让

公开(公告)号：CN105693520A

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201610134167.6

申请日：2013-11-04

申请人： 天津键凯科技有限公司

发明人： 冯泽旺 , 赵宣 , 王振国 , 刘岩

IPC分类号： C07C69/94 , C07C65/40 , C07D207/14

CPC分类号： A61K31/416 , C07D403/12 , C07C69/94 , C07C65/40 , C07D207/14

摘要： 本发明公开了一类具有更高蛋白激酶G(PKG)抑制活性的式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的盐，包含所述新化合物的药物组合物、以及所述新化合物在治疗疼痛、尤其是治疗慢性疼痛中应用。还公开了该化合物的制备方法及新的中间体。其中R1、R2相同或不同，选自由卤素(如，F或Cl)、C1-C6的烷氧基、C1-C6的烷基、C2-C6的烯基和C2-C6的炔基组成的组；R3为端基，选自由H、卤素、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基和杂芳基组成的组；n为重复单元数目，是0-15的整数。