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![一种制备2-取代-5,7-二羰基-2,6-二氮杂螺[3,4]辛烷中间体的方法](/CN/2022/1/118/images/202210592169.jpg)
公开(公告)号：CN117186107A
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202210592169.5
申请日：2022-05-31
申请人： 成都先导药物开发股份有限公司
IPC分类号： C07D487/10
摘要： 本发明涉及一种制备2‑取代‑5，7‑二羰基‑2，6‑二氮杂螺[3,4]辛烷中间体的方法，该反应通过霍纳尔‑沃兹沃思‑埃蒙斯反应构建环丁烷前体3，再通过双键氢氰酸加成形成氰基酯化合物4，后经氰基水解反应得到化合物5，最后通过胺酯交换反应得到2‑取代‑5，7‑二羰基‑2，6‑二氮杂螺[3,4]辛烷中间体。该反应路线所用原料易得，原子经济性高，反应时效性高，路线新颖，处理简单，易于生产。
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公开(公告)号：CN112941634B
公开(公告)日：2023-09-26
申请号：CN202011426216.6
申请日：2020-12-09
申请人： 成都先导药物开发股份有限公司
IPC分类号： C40B30/04
摘要： 本发明公开了一种通过DNA编码化合物库筛选同时结合多个生物靶标的化合物的方法。本发明还公开了一种通过DNA编码化合物库筛选同时结合E3泛素连接酶和靶标蛋白的化合物的方法。本发明方法进一步拓宽了DNA编码化合物库的应用范围，适用于各类生物靶标的筛选。
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公开(公告)号：CN116375717A
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202211680416.3
申请日：2022-12-27
申请人： 成都先导药物开发股份有限公司
IPC分类号： C07D487/10 , A61K31/4188 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P21/00 , A61P25/28 , A61P25/14 , A61P25/16
摘要： 本发明提供了一种新的具有与E3连接酶蛋白CRBN具有结合作用的螺环化合物，以及其在制备作为治疗细胞异常增殖疾病的药物中用途。本发明还提供了靶向蛋白降解的双功能化合物，及其合成过程中的中间体化合物。
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![1，4-二取代2-氧杂二环[2,2,2]辛烷衍生物的制备方法](/CN/2021/1/177/images/202110888826.jpg)
公开(公告)号：CN115703787A
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN202110888826.6
申请日：2021-08-04
申请人： 成都先导药物开发股份有限公司
IPC分类号： C07D493/08
摘要： 本发明涉及一种1，4‑二取代2‑氧杂二环[2,2,2]辛烷衍生物的制备方法，属于有机合成领域。该反应通过碘化锌催化的羰基亲核加成得到带氰基化合物2，再发生羟醛缩合反应生成羟甲基化合物3，后经对甲苯磺酰氯对羟基进行保护得到中间体4，然后通过氯化镍硼氢化钠体系还原氰基到胺基中间体5，接下来利用盐酸进行三甲基硅基的脱保护得到中间体6，最后叔丁醇钾关环，氢氧化锂脱乙酯，9‑芴甲基‑N‑琥珀酰亚胺基保护得到1，4‑二取代2‑氧杂二环[2,2,2]辛烷衍生物。该反应路线优点在于路线新颖之前未报到，所用原料易得，原子经济性高，处理简单，易于生产。
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![作为JAK抑制剂的吡咯并[2,3-b]吡啶衍生物](/CN/2021/1/83/images/202110417641.jpg)
公开(公告)号：CN113549065A
公开(公告)日：2021-10-26
申请号：CN202110417641.7
申请日：2021-04-19
申请人： 成都先导药物开发股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61P3/10 , A61P37/06 , A61P25/28 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P1/00 , A61P5/16 , A61P1/16 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P21/00 , A61P27/02 , A61P17/10 , A61P13/08 , A61P15/00 , A61P13/10 , A61P11/00 , A61P43/00
摘要： 本发明提供了一种小分子化合物，具体涉及一类激酶JAK抑制剂及其在制备药物中的用途。本发明提供的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐，为临床上制备与JAK激酶活性相关疾病的药物提供了一种新的选择。
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公开(公告)号：CN106928252B
公开(公告)日：2019-09-27
申请号：CN201611198408.X
申请日：2016-12-22
申请人： 成都先导药物开发股份有限公司
IPC分类号： C07D495/04 , C07D519/00 , A61K31/4365 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/444 , A61P9/00 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了式Ⅰ所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其晶型、或其溶剂合物、或其同位素体。本发明还提供了所述化合物的制备方法及其在制备抑制ROCK的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN105669682B
公开(公告)日：2019-08-30
申请号：CN201610101521.5
申请日：2014-02-24
申请人： 成都先导药物开发股份有限公司
IPC分类号： C07D487/18 , C07D498/18 , C07D498/08 , C07D487/08 , A61P3/10 , A61P5/50
摘要： 本发明提供了式IA和IB所示DPP‑4抑制剂的中间体IAA、IBA、IAB、IBB、IIIAA、IIIBA、ⅣA和ⅣB及制备方法。式IA和IB所示的化合物能够有效抑制DPP‑4活性，并且具有良好的选择性，这些化合物能够成为潜在的糖尿病新药或与DPP‑4相关疾病的治疗，为临床用药提供了新的选择。本发明的中间体可以有效合成式IA和IB所示的DPP‑4抑制剂。
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![一种8-苄氧羰基-2-叔丁氧羰基-2,5-双氮杂螺[3,5]壬烷的制备方法](/CN/2021/1/47/images/202110239372.jpg)
公开(公告)号：CN115028629A
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN202110239372.X
申请日：2021-03-04
申请人： 成都先导药物开发股份有限公司
IPC分类号： C07D471/10 , C07D405/06 , C07D205/04
摘要： 本发明涉及一种8‑苄氧羰基‑2‑叔丁氧羰基‑2,5‑双氮杂螺[3,5]壬烷的制备方法。该反应方法通过迈克尔加成反应构建双环前体，再使五元环内酯开环成酯，后经斯文氧化反应得到脂肪醛，最后通过一锅法氢化关环得到2,5‑双氮杂螺[3,5]壬烷衍生物。该路线优点在于连续五步经一次柱色谱纯化得到此杂环结构，所用原料易得，原子经济性高，路线新颖，易于生产。
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公开(公告)号：CN113549065B
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202110417641.7
申请日：2021-04-19
申请人： 成都先导药物开发股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61P3/10 , A61P37/06 , A61P25/28 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P1/00 , A61P5/16 , A61P1/16 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P21/00 , A61P27/02 , A61P17/10 , A61P13/08 , A61P15/00 , A61P13/10 , A61P11/00 , A61P43/00
摘要： 本发明提供了一种小分子化合物，具体涉及一类激酶JAK抑制剂及其在制备药物中的用途。本发明提供的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐，为临床上制备与JAK激酶活性相关疾病的药物提供了一种新的选择。
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