-
公开(公告)号：CN112480197A
公开(公告)日：2021-03-12
申请号：CN202011402858.2
申请日：2020-12-02
申请人： 新乡拓新药业股份有限公司 , 新乡制药股份有限公司
IPC分类号： C07H19/067 , C07H1/00
摘要： 本发明公开了一种合成胞嘧啶核苷的方法，属于有机化学中核苷合成领域。以氰基乙醛缩尿素为原料，经过硅醚化后在路易斯酸催化作用下和四乙酰核糖缩合得到中间体，然后在醇钠作用下经过一锅反应完成环合和脱保护得到胞嘧啶核苷。本发明方法原料来源方便，操作简单，三步反应过程中采用连续进行，只需最终产品时进行重结晶纯化即可；和传统工艺比，工艺操作简单、收率稳定，最后碱解和缩合过程一锅法进行，方便了工业化放大生产。
-
公开(公告)号：CN108558960A
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201810470109.X
申请日：2018-05-16
申请人： 新乡拓新药业股份有限公司 , 新乡制药股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖的制备方法，属于有机化学中核苷合成领域。其反应步骤如下：肌苷1与卤化亚砜反应，得到化合物2；随后化合物2在次磷酸和AIBN条件下还原，然后加入甲醇去保护后得到3；接着化合物3在无机硼酸催化下醋酐中反应得到1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖。本合成方法原料廉价，步骤短，易于工业化生产，具有工业化应用前景。
-
公开(公告)号：CN108484690A
公开(公告)日：2018-09-04
申请号：CN201810470110.2
申请日：2018-05-16
申请人： 新乡拓新药业股份有限公司 , 新乡制药股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖的制备方法，属于有机化学中核苷合成领域。其反应步骤如下：肌苷与卤化亚砜反应，得到化合物2；随后化合物2在金属锂还原，然后加入氨水去保护后得到3；接着化合物3在无机硼酸催化下醋酐中反应得到1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖。本合成方法原料廉价，步骤短，易于工业化生产，具有工业化应用前景。
-
公开(公告)号：CN107827938A
公开(公告)日：2018-03-23
申请号：CN201711038155.4
申请日：2017-10-27
申请人： 新乡拓新药业股份有限公司 , 新乡制药股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖的制备方法，属于核苷药物合成领域。其反应步骤如下：以肌苷为原料，与有机硼酸反应，对2′和3′羟基进行保护，随后在硼氢化钾和三氟乙酸条件下室温还原，随后二醇交换脱保护，最后加入醋酐回流反应得到1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖。本合成方法原料易得，步骤短，工艺安全性高，具有工业化应用前景。
-
公开(公告)号：CN107556356A
公开(公告)日：2018-01-09
申请号：CN201710893035.6
申请日：2017-09-27
申请人： 新乡拓新药业股份有限公司 , 新乡制药股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种合成阿糖腺苷方法，属于有机化学中核苷合成领域。其反应步骤如下：以腺苷为原料，在催化量二丁基氧化锡或硼酸酯作用下和对硝基苯磺酰氯反应，得到2′-对硝基苯磺酰基保护腺苷，然后在醋酸钾和催化剂作用下，发生取代反应得到2′-乙酰基阿糖腺苷，最后氨解得到阿糖腺苷。本合成方法原料廉价，步骤短，易于工业化生产，具有实际的应用前景。
-
公开(公告)号：CN112480197B
公开(公告)日：2022-03-08
申请号：CN202011402858.2
申请日：2020-12-02
申请人： 新乡拓新药业股份有限公司 , 新乡制药股份有限公司
IPC分类号： C07H19/067 , C07H1/00
摘要： 本发明公开了一种合成胞嘧啶核苷的方法，属于有机化学中核苷合成领域。以氰基乙醛缩尿素为原料，经过硅醚化后在路易斯酸催化作用下和四乙酰核糖缩合得到中间体，然后在醇钠作用下经过一锅反应完成环合和脱保护得到胞嘧啶核苷。本发明方法原料来源方便，操作简单，三步反应过程中采用连续进行，只需最终产品时进行重结晶纯化即可；和传统工艺比，工艺操作简单、收率稳定，最后碱解和缩合过程一锅法进行，方便了工业化放大生产。
-
公开(公告)号：CN109136314B
公开(公告)日：2021-06-25
申请号：CN201811103551.5
申请日：2018-09-20
申请人： 新乡拓新药业股份有限公司 , 新乡制药股份有限公司
摘要： 本发明公开了利用密西根克雷伯氏菌合成2'‑脱氧‑2‑氨基腺苷的方法，属于生物发酵技术领域。该工艺利用密西根克雷伯氏菌为菌种，利用该菌株湿菌体为酶源将胸苷和2,6‑二氨基嘌呤一步转化为2'‑脱氧‑2‑氨基腺苷。与其他工艺相比，本发明反应体系为纯化水、合成液中各个组分明确，利用该方法得到的2'‑脱氧‑2‑氨基腺苷易提取，产品质量高，成本低廉且易操作适合工业化，成品含量≥99.9%，具有明显市场竞争力。
-
公开(公告)号：CN108409818B
公开(公告)日：2020-09-11
申请号：CN201810470464.7
申请日：2018-05-16
申请人： 新乡拓新药业股份有限公司 , 新乡制药股份有限公司
IPC分类号： C07H19/067 , C07H1/00
摘要： 本发明公开了一种合成胞嘧啶核苷的方法，属于有机化学中核苷合成领域。其反应步骤如下：以N4‑酰基胞嘧啶为原料，以三甲基硅乙酸酯和B(C6F5)3为催化剂，和四乙酰核糖进行缩合，再经过酸或碱性脱保护即可得到胞嘧啶，整个过程仅需两步反应，避免了使用大量硅胺烷对N4‑乙酰胞嘧啶进行硅醚化再和四乙酰核糖进行缩合，取消了四氯化锡缩合剂，降低了原料成本，总收率达到80％。
-
公开(公告)号：CN107827938B
公开(公告)日：2020-08-07
申请号：CN201711038155.4
申请日：2017-10-27
申请人： 新乡拓新药业股份有限公司 , 新乡制药股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种1,2,3‑三‑O‑乙酰基‑5‑脱氧‑β‑D‑核糖的制备方法，属于核苷药物合成领域。其反应步骤如下：以肌苷为原料，与有机硼酸反应，对2′和3′羟基进行保护，随后在硼氢化钾和三氟乙酸条件下室温还原，随后二醇交换脱保护，最后加入醋酐回流反应得到1,2,3‑三‑O‑乙酰基‑5‑脱氧‑β‑D‑核糖。本合成方法原料易得，步骤短，工艺安全性高，具有工业化应用前景。
-
公开(公告)号：CN107556356B
公开(公告)日：2020-07-10
申请号：CN201710893035.6
申请日：2017-09-27
申请人： 新乡拓新药业股份有限公司 , 新乡制药股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种合成阿糖腺苷方法，属于有机化学中核苷合成领域。其反应步骤如下：以腺苷为原料，在催化量二丁基氧化锡或硼酸酯作用下和对硝基苯磺酰氯反应，得到2′‑对硝基苯磺酰基保护腺苷，然后在醋酸钾和催化剂作用下，发生取代反应得到2′‑乙酰基阿糖腺苷，最后氨解得到阿糖腺苷。本合成方法原料廉价，步骤短，易于工业化生产，具有实际的应用前景。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
37 条记录 (耗时 0.041 秒)
