公开(公告)号：CN108503593A

公开(公告)日：2018-09-07

申请号：CN201710113487.8

申请日：2017-02-28

Applicant: 暨南大学

Inventor： 丁克 ,  陆小云 ,  莫程 ,  李学强 ,  任小梅 ,  张章 ,  涂正超 ,  罗金凤 ,  杰弗里.布鲁斯.斯美而 ,  亚当.逢.帕特森

IPC: C07D239/47 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/47 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明涉及一种具有式Ⅰ结构的2-氨基嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，属于化学医药技术领域。该类化合物能够高选择性抑制FGFR4蛋白激酶活性，而不抑制FGFRs家族其他成员(FGFR1，FGFR2，FGFR3)的激酶活性。可以有效抑制由FGFR4信号通路异常引起的肿瘤细胞的生长，能用于防治人类及其它哺乳动物的由FGFR4信号通路异常引起的肿瘤等过渡增殖性疾病。

公开(公告)号：CN114072387B

公开(公告)日：2024-03-08

申请号：CN202080030155.3

申请日：2020-11-04

Applicant: 暨南大学

Inventor： 丁克 ,  陈成斌 ,  张章 ,  段云鑫 ,  王杰 ,  任小梅 ,  涂正超

IPC: C07D231/56 ,  C07D471/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/416 ,  A61P35/00

公开(公告)号：CN111233661B

公开(公告)日：2023-03-31

申请号：CN201811445971.1

申请日：2018-11-29

Applicant: 暨南大学

Inventor： 丁克 ,  彭丽洁 ,  张振声 ,  任小梅 ,  张章 ,  雷冲 ,  李姗

IPC: C07C59/68 ,  C07C255/41 ,  C07C69/734 ,  C07C235/34 ,  C07C259/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/192 ,  A61K31/277 ,  A61K31/216 ,  A61K31/165 ,  C07K5/062 ,  A61K38/05

Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)结构的化合物，具有抑制ERRα蛋白活性与降解ERRα蛋白活性，具有较强亚型选择性，亦可有效抑制三阴性乳腺癌MDA‑MB‑231细胞迁移。因此本发明可用于与ERRα蛋白异常表达的相关的疾病，如各种癌症。

公开(公告)号：CN115087641A

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202180005255.5

申请日：2021-12-31

Applicant: 广州市力鑫药业有限公司 ,  暨南大学

Inventor： 丁克 ,  李姗 ,  张章 ,  司鸿飞 ,  涂正超 ,  任小梅 ,  雷冲 ,  唐霞 ,  高悦译 ,  陈成斌

IPC: C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的2‑氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐、同位素衍生物、溶剂化物，或者其立体异构体、几何异构体、互变异构体，或者其前药分子、代谢产物，及其药用组合物和应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地抑制Janus Kinase 3(JAK3)的激酶活性，对多种血液肿瘤细胞(尤其是人急性髓系白血病细胞U937细胞)和实体瘤细胞均具有较强的信号抑制作用和细胞增殖抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并且可以用于制备防治炎症性疾病的药物。

公开(公告)号：CN112538038B

公开(公告)日：2022-05-20

申请号：CN201910894236.7

申请日：2019-09-20

Applicant: 暨南大学

Inventor： 丁克 ,  李姗 ,  彭丽洁 ,  司鸿飞 ,  张章 ,  任小梅 ,  雷冲

IPC: C07D209/34 ,  A61K31/404 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P5/50 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的吲哚酮类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子及其应用。该类化合物可以有效抑制雌激素相关受体α(ERRα)与共激活因子PGC‑1α的结合，是一类全新的ERRα反向激动剂，对肿瘤细胞有一定的增殖抑制活性，对db/db小鼠体内糖耐受能力也有明显提高。

公开(公告)号：CN114072387A

公开(公告)日：2022-02-18

申请号：CN202080030155.3

申请日：2020-11-04

Applicant: 暨南大学

Inventor： 丁克 ,  陈成斌 ,  张章 ,  段云鑫 ,  王杰 ,  任小梅 ,  涂正超

IPC: C07D231/56 ,  C07D471/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/416 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的吲唑类衍生物或其药学上可接受的盐或其立体异构体及其药物组合物和应用。该类化合物可作为蛋白激酶抑制剂，能够有效抑制TRK蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。

公开(公告)号：CN108503593B

公开(公告)日：2021-04-27

申请号：CN201710113487.8

申请日：2017-02-28

Applicant: 暨南大学

Inventor： 丁克 ,  陆小云 ,  莫程 ,  李学强 ,  任小梅 ,  张章 ,  涂正超 ,  罗金凤 ,  杰弗里.布鲁斯.斯美而 ,  亚当.逢.帕特森

IPC: C07D239/47 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种具有式Ⅰ结构的2‑氨基嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，属于化学医药技术领域。该类化合物能够高选择性抑制FGFR4蛋白激酶活性，而不抑制FGFRs家族其他成员(FGFR1，FGFR2，FGFR3)的激酶活性。可以有效抑制由FGFR4信号通路异常引起的肿瘤细胞的生长，能用于防治人类及其它哺乳动物的由FGFR4信号通路异常引起的肿瘤等过渡增殖性疾病。

公开(公告)号：CN112538038A

公开(公告)日：2021-03-23

申请号：CN201910894236.7

申请日：2019-09-20

Applicant: 暨南大学

Inventor： 丁克 ,  李姗 ,  彭丽洁 ,  司鸿飞 ,  张章 ,  任小梅 ,  雷冲

IPC: C07D209/34 ,  A61K31/404 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P5/50 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的吲哚酮类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子及其应用。该类化合物可以有效抑制雌激素相关受体α(ERRα)与共激活因子PGC‑1α的结合，是一类全新的ERRα反向激动剂，对肿瘤细胞有一定的增殖抑制活性，对db/db小鼠体内糖耐受能力也有明显提高。

公开(公告)号：CN112313213A

公开(公告)日：2021-02-02

申请号：CN201980022751.4

申请日：2019-03-26

Applicant: 上海海和药物研究开发股份有限公司 ,  暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  耿美玉 ,  陈成斌 ,  丁健 ,  谈理 ,  艾菁 ,  张章 ,  彭霞 ,  任小梅 ,  季寅淳 ,  段云鑫 ,  戴阳 ,  涂正超 ,  陆小云

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及式(Ⅰ)所示结构的3‑氨基吡唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物及其应用。该化合物及其药物组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。