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公开(公告)号：CN117510470A
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202210891299.9
申请日：2022-07-27
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D401/14 , C07D401/06 , C07D471/22 , C07D405/14 , C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/501 , A61K31/504 , A61K31/5377
Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的哒嗪酮类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体及其应用。本发明的哒嗪酮类化合物能够有效抑制c‑Met、TRK和AXL等激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞及其耐药细胞的增殖、迁移和侵袭，能够用于制备预防和/或治疗各种恶性肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN116474008A
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN202310311229.6
申请日：2023-03-28
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K36/185 , A61P31/16
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体公开了一种神经氨酸酶抑制剂及其制备方法和应用。所述的神经氨酸酶抑制剂的制备方法，包含如下步骤：取神秘果叶子，用乙醇进行提取，提取结束后将提取液浓缩干燥后得神秘果叶醇提物，即所述的神经氨酸酶抑制剂。本发明提供了一种全新的神经氨酸酶抑制剂的制备方法；研究表明，通过本发明所述方法制备得到的神秘果叶醇提物对神经氨酸酶具有较好的抑制作用；其对神经氨酸酶的抑制作用要好于银椴苷对神经氨酸酶的抑制作用；尤其是通过本发明所述方法制备得的乙酸乙酯萃取部位以及秘果叶有效部位，其具有更加优异的神经氨酸酶抑制作用。
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公开(公告)号：CN115087641A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202180005255.5
申请日：2021-12-31
Applicant: 广州市力鑫药业有限公司 , 暨南大学
IPC: C07D239/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/02 , C07D471/04 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的2‑氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐、同位素衍生物、溶剂化物，或者其立体异构体、几何异构体、互变异构体，或者其前药分子、代谢产物，及其药用组合物和应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地抑制Janus Kinase 3(JAK3)的激酶活性，对多种血液肿瘤细胞(尤其是人急性髓系白血病细胞U937细胞)和实体瘤细胞均具有较强的信号抑制作用和细胞增殖抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并且可以用于制备防治炎症性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN114072387A
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202080030155.3
申请日：2020-11-04
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D231/56 , C07D471/00 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/416 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的吲唑类衍生物或其药学上可接受的盐或其立体异构体及其药物组合物和应用。该类化合物可作为蛋白激酶抑制剂，能够有效抑制TRK蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。
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公开(公告)号：CN113831344A
公开(公告)日：2021-12-24
申请号：CN202111057771.0
申请日：2021-09-09
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/5377 , A61K31/5025 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种炔苯基苯酰胺类化合物及其应用。本发明的炔苯基苯酰胺类化合物具有式(I)所示结构，该类化合物可作为蛋白激酶抑制剂，能够有效抑制TRK蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，同时具有较好的药代动力学和毒性低的特点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108503593B
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN201710113487.8
申请日：2017-02-28
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D239/47 , C07D401/12 , A61K31/506 , A61K31/505 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种具有式Ⅰ结构的2‑氨基嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，属于化学医药技术领域。该类化合物能够高选择性抑制FGFR4蛋白激酶活性，而不抑制FGFRs家族其他成员(FGFR1，FGFR2，FGFR3)的激酶活性。可以有效抑制由FGFR4信号通路异常引起的肿瘤细胞的生长，能用于防治人类及其它哺乳动物的由FGFR4信号通路异常引起的肿瘤等过渡增殖性疾病。
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公开(公告)号：CN112313213A
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN201980022751.4
申请日：2019-03-26
Applicant: 上海海和药物研究开发股份有限公司 , 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及式(Ⅰ)所示结构的3‑氨基吡唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物及其应用。该化合物及其药物组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。
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公开(公告)号：CN111393433A
公开(公告)日：2020-07-10
申请号：CN201910001981.4
申请日：2019-01-02
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4545 , A61K31/541 , A61K31/496 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P9/04
Abstract: 本发明涉及具有式(I)结构的杂环苯磺酰胺类化合物及其在制备ZAK抑制剂中的应用。该杂环苯磺酰胺类化合物可以有效地、高选择性地抑制ZAK蛋白激酶，进而调节下游的JNK/SAPK，p38，ERK等多条通路的激活，可以用于制备防治ZAK激酶相关的多种疾病的药物，比如心肌肥大，心肌纤维化，心绞痛，冠心病，心力衰竭，心肌梗死，炎症等，同时具有较好的药代动力学和毒性低的特点，成药性较高。
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公开(公告)号：CN116063283A
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202111300127.1
申请日：2021-11-04
IPC: C07D401/12 , C07D231/56 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/416 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种式(Ⅰ)所示结构的3‑氨基吲唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其应用。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐能够高活性、高选择性地抑制FGFR4蛋白酶，可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，尤其对肝癌细胞以及乳腺癌细胞具有很高地选择性抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，可用于治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过渡增殖性疾病。
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公开(公告)号：CN116003400A
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202111396952.6
申请日：2021-11-23
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种式(Ⅰ)所示结构的2‑甲酰基四氢萘啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其药物组合物和应用。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐能够高活性、高选择性地抑制FGFR4蛋白酶，可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，尤其对肝癌细胞以及乳腺癌细胞具有很高地选择性抑制作用，并且具有良好的药代动力学性质，可用于制备抗肿瘤药物，可用于治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过渡增殖性疾病。
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