公开(公告)号：CN116199688A

公开(公告)日：2023-06-02

申请号：CN202211441252.9

申请日：2022-11-17

申请人： 暨南大学

发明人： 陆小云 ,  丁克 ,  张章 ,  王祖勤 ,  王杰 ,  项双 ,  涂正超 ,  张志民 ,  王永进 ,  宋晓娟

IPC分类号： C07D471/22 ,  C07D498/22 ,  C07D498/18 ,  A61P35/00 ,  A61K31/504

摘要： 本发明提供了一种式(I)所示结构的环状化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其应用。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐可作为蛋白激酶抑制剂，对TRKs激酶有很强的抑制活性，并且对Ba/F3‑TRKs稳定株的野生型及耐药型细胞增殖有很强的抑制活性，能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，尤其可以克服现有临床药物的抗耐药性，可以用于制备预防或者治疗由TRK酪氨酸激酶介导的疾病(例如肿瘤)的药物，用于治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过渡增殖性疾病，比如非小细胞肺癌、乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、甲状腺癌、恶性黑色素瘤、神经母细胞瘤和乳腺样分泌癌等。

公开(公告)号：CN116102549A

公开(公告)日：2023-05-12

申请号：CN202111322796.9

申请日：2021-11-09

申请人： 暨南大学 ,  中南大学湘雅医院

发明人： 陆小云 ,  陈永恒 ,  杨芳 ,  陈小娟 ,  丁克 ,  张志民 ,  杰弗里·布鲁斯·斯美而 ,  亚当·逢·帕特森 ,  涂正超 ,  宋晓娟 ,  邓武清

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及了一种5‑醛基杂环酰胺类化合物及其应用，该类化合物具有式(I)结构的化合物或者其药学上可接受的盐、立体异构体以及其前药分子；本发明的化合物具有FGFR4抑制活性，可用于预防或治疗与FGFR4活性异常如融合或过表达的疾病如肝癌、胆管癌、乳腺癌、胃癌、前列腺癌等，也可以与其它药物联合使用，应用于抗肿瘤、抗癌药物中。

公开(公告)号：CN111218435A

公开(公告)日：2020-06-02

申请号：CN202010071826.2

申请日：2020-01-21

申请人： 暨南大学

发明人： 何蓉蓉 ,  胡丹 ,  张志民 ,  张月虹 ,  段文君 ,  龚海标 ,  李怡芳 ,  栗原博

IPC分类号： C12N9/10 ,  C12N15/54 ,  C12P17/18

摘要： 本发明属于药物合成技术领域，尤其涉及一种黄嘌呤生物碱9-N-甲基转移酶和苦茶生物碱theacrine的制备方法。本发明提供了一种重组蛋白，实验结果表明，本发明重组蛋白具有黄嘌呤生物碱9-N-甲基转移酶活性，能够以1,3,7-三甲基尿酸为底物，作为黄嘌呤生物碱9-N-甲基转移酶对1,3,7-三甲基尿酸进行9-N-甲基化酶促反应，生物合成得到theacrine，并且，氨基酸序列如SEQ ID No：3所示的重组蛋白作为黄嘌呤生物碱9-N-甲基转移酶的活性非常高。

公开(公告)号：CN111218435B

公开(公告)日：2021-09-24

申请号：CN202010071826.2

申请日：2020-01-21

申请人： 暨南大学

发明人： 何蓉蓉 ,  胡丹 ,  张志民 ,  张月虹 ,  段文君 ,  龚海标 ,  李怡芳 ,  栗原博

IPC分类号： C12N9/10 ,  C12N15/54 ,  C12P17/18

摘要： 本发明属于药物合成技术领域，尤其涉及一种黄嘌呤生物碱9‑N‑甲基转移酶和苦茶生物碱theacrine的制备方法。本发明提供了一种重组蛋白，实验结果表明，本发明重组蛋白具有黄嘌呤生物碱9‑N‑甲基转移酶活性，能够以1,3,7‑三甲基尿酸为底物，作为黄嘌呤生物碱9‑N‑甲基转移酶对1,3,7‑三甲基尿酸进行9‑N‑甲基化酶促反应，生物合成得到theacrine，并且，氨基酸序列如SEQ ID No：3所示的重组蛋白作为黄嘌呤生物碱9‑N‑甲基转移酶的活性非常高。

公开(公告)号：CN118754899A

公开(公告)日：2024-10-11

申请号：CN202410848817.8

申请日：2024-06-27

申请人： 惠州市第一人民医院 ,  暨南大学

发明人： 黄维甄 ,  袁霞 ,  李正球 ,  谭毅 ,  李俊 ,  余钟镗 ,  何小强 ,  张志民 ,  丁克

IPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种具有式(I)所示结构的化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体。本发明提供的可选择性修饰氨基酸残基的K‑Ras共价抑制剂化合物可以选择性修饰半胱氨酸残基和天冬氨酸的残基，可以作为分子探针化合物选择性修饰蛋白质氨基酸的残基，同时可通过形成共价键对蛋白质的功能进行调控，例如通过与K‑Ras(G12C)和/或K‑Ras(G12D)蛋白质形成共价键以抑制其作用，作为K‑Ras(G12C)和/或K‑Ras(G12D)的共价抑制剂，从而可以有效抑制肿瘤细胞的增殖，用于制备抗肿瘤药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113831344A

公开(公告)日：2021-12-24

申请号：CN202111057771.0

申请日：2021-09-09

申请人： 暨南大学

发明人： 陆小云 ,  张章 ,  丁克 ,  项双 ,  王杰 ,  涂正超 ,  张志民 ,  唐霞 ,  王祖勤

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种炔苯基苯酰胺类化合物及其应用。本发明的炔苯基苯酰胺类化合物具有式(I)所示结构，该类化合物可作为蛋白激酶抑制剂，能够有效抑制TRK蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，同时具有较好的药代动力学和毒性低的特点。