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公开(公告)号：CN116102549A
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202111322796.9
申请日：2021-11-09
IPC分类号： C07D471/04 , C07D401/12 , C07D487/04 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61K31/444 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及了一种5‑醛基杂环酰胺类化合物及其应用，该类化合物具有式(I)结构的化合物或者其药学上可接受的盐、立体异构体以及其前药分子；本发明的化合物具有FGFR4抑制活性，可用于预防或治疗与FGFR4活性异常如融合或过表达的疾病如肝癌、胆管癌、乳腺癌、胃癌、前列腺癌等，也可以与其它药物联合使用，应用于抗肿瘤、抗癌药物中。
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公开(公告)号：CN116063283A
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202111300127.1
申请日：2021-11-04
IPC分类号： C07D401/12 , C07D231/56 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/416 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种式(Ⅰ)所示结构的3‑氨基吲唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其应用。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐能够高活性、高选择性地抑制FGFR4蛋白酶，可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，尤其对肝癌细胞以及乳腺癌细胞具有很高地选择性抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，可用于治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过渡增殖性疾病。
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公开(公告)号：CN115348963B
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202280001130.X
申请日：2022-03-07
申请人： 暨南大学 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的吡啶并嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地降解细胞中的AKT3蛋白，而对AKT1/2无影响，从而能够显著抑制AKT3高表达介导的肿瘤细胞增殖，可用于制备与AKT3蛋白异常表达相关的癌症和其它相关疾病的治疗药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112313213B
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN201980022751.4
申请日：2019-03-26
申请人： 上海海和药物研究开发股份有限公司 , 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/4709 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及式(Ⅰ)所示结构的3‑氨基吡唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物及其应用。该化合物及其药物组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。
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公开(公告)号：CN113372342B
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN202010162424.3
申请日：2020-03-10
申请人： 暨南大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/496 , C07K5/062 , A61K38/05 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了具有通式(I)所示结构的蛋白降解靶向嵌合体及其应用。本发明提供的蛋白降解靶向嵌合体可有效抑制Bcr‑Abl以及Bcr‑AblT315I突变体的激酶活性，可以抑制肿瘤细胞中Bcr‑AblT315I的表达，具有降解Bcr‑AblT315I的功能，对携带Bcr‑Abl或者Bcr‑AblT315I的肿瘤细胞都具有较好的抗增殖作用，可作为抗肿瘤治疗的潜在药物。
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公开(公告)号：CN108473434B
公开(公告)日：2021-11-23
申请号：CN201680058335.6
申请日：2016-08-18
申请人： 上海海和药物研究开发股份有限公司 , 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D215/233 , C07D487/04 , C07D401/12 , A61K31/4709 , A61P35/00
摘要： 提供了式(I)所示的取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子及其药用组合物和在制备防治肿瘤药物中的应用。所述喹诺酮类衍生物、盐、前药分子及其药用组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭；可用于制备抗肿瘤药物，特别是制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中
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公开(公告)号：CN118851991A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410449680.9
申请日：2024-04-15
申请人： 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所 , 中科中山药物创新研究院
IPC分类号： C07D213/56 , C07D231/12 , C07C237/44 , C07D213/61 , C07D213/74 , C07D209/86 , C07D215/14 , C07D209/20 , C07D213/64 , C07D401/12 , C07D401/04 , C07D487/08 , C07D401/10 , A61K31/4409 , A61K31/4402 , A61K31/415 , A61K31/404 , A61K31/47 , A61K31/44 , A61K31/496 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61K31/551 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的联苯甲酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其应用。该类化合物能够有效抑制PKMYT1激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，能够用于制备预防和/或治疗各种恶性肿瘤的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN111620818B
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN201910150986.3
申请日：2019-02-28
IPC分类号： C07D221/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/473
摘要： 本发明涉及一种8,9‑二甲氧基啡啶类化合物及其应用。所述8,9‑二甲氧基啡啶类化合物具有式(I)所示结构。这类化合物能够选择性抑制以Hela为代表的宫颈癌细胞(明显优于阳性药顺铂的活性)、以A549为代表的非小细胞肺癌、以MCF‑7为代表的乳腺癌细胞、以MEG‑01为代表的白血病细胞、以U251为代表的神经胶质瘤细胞等肿瘤细胞的增殖。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116102575A
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202111321376.9
申请日：2021-11-09
申请人： 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D498/18 , C07D498/22 , A61K31/5377 , A61K31/529 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及化学医药领域，涉及一种具有式(1)所示结构的环状2‑氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子及其用途；本发明的化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFR19del/T790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。
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公开(公告)号：CN112351971B
公开(公告)日：2022-11-22
申请号：CN201980022849.X
申请日：2019-03-29
申请人： 上海海和药物研究开发股份有限公司 , 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D215/233 , A61K31/4709
摘要： 本发明涉及一种具有式(Ⅰ)所示结构的喹啉或喹唑啉类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物。本发明的化合物可以有效抑制AXL蛋白激酶的作用，并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。并且本发明的喹啉或喹唑啉类化合物具有优异的代谢稳定性，具有较高的体内抗肿瘤活性，毒副作用小，可用于制备防治人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物。
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