公开(公告)号：CN105131009A

公开(公告)日：2015-12-09

申请号：CN201410240920.0

申请日：2014-05-30

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司

发明人： 孙飘扬 ,  武乖利 ,  邱振均 ,  陈永江 ,  沈灵佳

IPC分类号： C07D493/08 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： A61K31/352 ,  C07D493/08

摘要： 本发明涉及L-丙氨酸-(14-冬凌草甲素)酯三氟乙酸盐的I型结晶及制备方法。所述制备方法包括将任意晶型或无定型的L-丙氨酸-(14-冬凌草甲素)酯三氟乙酸盐固体在单一的有机溶剂或者他们的混合有机溶剂中结晶得到L-丙氨酸-(14-冬凌草甲素)酯三氟乙酸盐I型结晶。本发明所得到L-丙氨酸-(14-冬凌草甲素)酯三氟乙酸盐I型结晶具备良好的晶型稳定性和化学稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。

公开(公告)号：CN113698404B

公开(公告)日：2023-06-16

申请号：CN202110548852.4

申请日：2021-05-20

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司

发明人： 秦新科 ,  张全良 ,  邱振均

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

摘要： 本公开涉及一种低溶剂残留的六氢环戊并[c]吡咯‑2(1H)‑甲酰胺化合物及其制备方法。具体提供了一种低溶剂残留和杂质含量的(3aR,5s,6aS)‑N‑(3‑甲氧基‑1,2,4‑噻二唑‑5‑基)‑5‑(甲基(7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基)氨基)六氢环戊并[c]吡咯‑2(1H)‑甲酰胺、晶型及其制备方法。

公开(公告)号：CN110770231B

公开(公告)日：2022-11-22

申请号：CN201880040295.1

申请日：2018-10-17

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司

发明人： 冯国兵 ,  曹永兴 ,  张鹏 ,  邱振均 ,  张龙

IPC分类号： C07D407/14 ,  C07D401/12 ,  C07D215/54 ,  C07D495/04 ,  C07D209/48 ,  C07D213/30

摘要： 提供一种酪氨酸激酶抑制剂及其中间体的制备方法。具体而言，提供一种氰基喹啉化合物的制备方法，该方法收率高、产物纯度好、反应条件温和。

公开(公告)号：CN111205290B

公开(公告)日：2021-10-08

申请号：CN201911145773.8

申请日：2019-11-21

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司

发明人： 张全良 ,  秦新科 ,  韦艳丽 ,  邱振均

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P19/02 ,  A61K31/519

摘要： 本发明提供了一种JAK激酶抑制剂的结晶形式及其制备方法。具体而言，本发明提供了化合物(3aR,5s,6aS)‑N‑(3‑甲氧基‑1,2,4‑噻二唑‑5‑基)‑5‑(甲基(7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基)氨基)六氢环戊并[c]吡咯‑2(1H)‑甲酰胺的I晶型及其制备方法，该晶型具有良好的化学稳定性。

公开(公告)号：CN111904928A

公开(公告)日：2020-11-10

申请号：CN202010372625.6

申请日：2020-05-06

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司

发明人： 柴夫娟 ,  孙琼 ,  许大平 ,  李康健 ,  齐晓雪 ,  邱振均 ,  刘凯

IPC分类号： A61K9/08 ,  A61K31/485 ,  A61K47/14 ,  A61P25/04

摘要： 本公开涉及一种包含布托啡诺的可注射的药物组合物及其制备方法。具体而言，本公开所述的药物组合物包含布托啡诺游离碱或其可药用盐，两亲脂质，甘油三酯和生物相容性溶剂。本公开提供的药物组合物适合肌肉注射和皮下注射，刺激性小且具有长效缓释的临床优势。

公开(公告)号：CN111138414A

公开(公告)日：2020-05-12

申请号：CN201911064120.7

申请日：2019-11-04

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司

发明人： 张全良 ,  曹永兴 ,  韦艳丽 ,  邱振均

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种酪氨酸激酶抑制剂的晶型及其制备方法。具体而言，本发明涉及一种式(I)所示化合物的晶型及其制备方法。本发明的新晶型具备良好的稳定性，可更好地用于临床治疗。

公开(公告)号：CN110914272A

公开(公告)日：2020-03-24

申请号：CN201880047608.6

申请日：2018-08-23

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司

发明人： 李文海 ,  张全良 ,  邱振均 ,  李正明

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/502 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种PARP‑1抑制剂的晶型及其制备方法。具体而言，本发明公开了4‑[[3‑[[2‑(三氟甲基)‑5，6，7，8‑四氢‑[1，2，4]三唑并[1，5‑α]吡嗪‑7‑基]羰基]‑4‑氟苯基]甲基‑1(2H)‑酞嗪酮(式I)晶型A及其制备方法。

公开(公告)号：CN110467571A

公开(公告)日：2019-11-19

申请号：CN201910387708.X

申请日：2019-05-10

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司

发明人： 尹玉祥 ,  任建国 ,  蓝国强 ,  宋洁琼 ,  邱振均

IPC分类号： C07D215/36 ,  G01N30/02

摘要： 本披露涉及一种制备环烷基甲酸类衍生物或其可药用盐的方法。具体而言，本披露涉及一种制备环烷基甲酸类衍生物或其可药用盐的方法，所述方法包括在碳酸钾条件下实现巯醚化反应，进而制备环烷基甲酸类衍生物或其可药用盐，该方法操作简便，成本低，适合于大规模生产。

公开(公告)号：CN109983008A

公开(公告)日：2019-07-05

申请号：CN201880004432.6

申请日：2018-07-09

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司

发明人： 姚飞 ,  邱振均

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D407/04 ,  C07D405/06 ,  C07D307/87

摘要： 本发明涉及一种吡啶甲酰胺类衍生物的制备方法及其中间体，该方法缩短了反应步骤、提高了反应产率、简单易操控、利于工业扩大生产。

公开(公告)号：CN107686496A

公开(公告)日：2018-02-13

申请号：CN201710660138.8

申请日：2017-08-04

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司

发明人： 武乖利 ,  邱振均 ,  边林 ,  卢韵

IPC分类号： C07H15/18 ,  C07H7/04 ,  C07H1/00 ,  C07D493/08

摘要： 本发明公开一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂的制备方法。具体涉及在钯碳/酸或1，2-二氯苯催化体系下，将式III化合物“一锅法”转化为式II化合物的反应步骤，其中式II、式III中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。该方法操作简便，成本低，适合于大规模生产。