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公开(公告)号：CN104788435A
公开(公告)日：2015-07-22
申请号：CN201410781972.9
申请日：2014-12-16
申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC分类号： C07D405/04 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P15/14
CPC分类号： C07D405/04 , A61K31/517 , C07B2200/13
摘要： 本发明涉及一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂的二苯磺酸盐的I型结晶。具体的说，本发明涉及拉帕替尼二苯磺酸盐的I型结晶，所述结晶在使用Cu-Ka辐射，以2θ角度和晶面间距表示的X-射线粉末衍射图谱中具有下列特征峰：6.21(14.23)，10.02(8.82)，12.11(7.30)，13.26(6.67)，13.55(6.53)，13.79(6.42)，14.88(5.95)，6.70(5.31)，17.59(5.04)，18.26(4.86)，18.93(4.68)，19.61(4.52)，20.71(4.29)，21.06(4.21)，22.19(4.00)，23.60(3.77)，24.20(3.68)，24.58(3.62)，25.10(3.55)，25.85(3.44)，26.75(3.33)，30.83(2.90)和32.89(2.72)。本发明提供的拉帕替尼二苯磺酸盐的I晶型具有较好的稳定性，可更好地用于临床治疗。
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公开(公告)号：CN112566904A
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN201980052673.2
申请日：2019-10-21
申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4709 , A61P35/00
摘要： 提供一种酪氨酸激酶抑制剂的一马来酸盐的晶型及其制备方法。具体而言，提供一种式(I)所示化合物的I晶型、II晶型、III晶型、IV晶型、V晶型及其制备方法。新晶型具备良好的稳定性，可更好地用于临床治疗。
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公开(公告)号：CN111205290A
公开(公告)日：2020-05-29
申请号：CN201911145773.8
申请日：2019-11-21
申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61P19/02 , A61K31/519
摘要： 本发明提供了一种JAK激酶抑制剂的结晶形式及其制备方法。具体而言，本发明提供了化合物(3aR,5s,6aS)-N-(3-甲氧基-1,2,4-噻二唑-5-基)-5-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)六氢环戊并[c]吡咯-2(1H)-甲酰胺的I晶型及其制备方法，该晶型具有良好的化学稳定性。
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公开(公告)号：CN111205290B
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN201911145773.8
申请日：2019-11-21
申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61P19/02 , A61K31/519
摘要： 本发明提供了一种JAK激酶抑制剂的结晶形式及其制备方法。具体而言，本发明提供了化合物(3aR,5s,6aS)‑N‑(3‑甲氧基‑1,2,4‑噻二唑‑5‑基)‑5‑(甲基(7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基)氨基)六氢环戊并[c]吡咯‑2(1H)‑甲酰胺的I晶型及其制备方法，该晶型具有良好的化学稳定性。
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公开(公告)号：CN111138414A
公开(公告)日：2020-05-12
申请号：CN201911064120.7
申请日：2019-11-04
申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4709 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种酪氨酸激酶抑制剂的晶型及其制备方法。具体而言，本发明涉及一种式(I)所示化合物的晶型及其制备方法。本发明的新晶型具备良好的稳定性，可更好地用于临床治疗。
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