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公开(公告)号:CN116919949B
公开(公告)日:2024-03-22
申请号:CN202311111865.0
申请日:2023-08-31
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/381 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供2‑氨基‑5‑苯基噻吩‑3‑羧酸酰胺在制备抗新型冠状病毒药物中的应用,属于医药技术领域。2‑氨基‑5‑苯基噻吩‑3‑羧酸酰胺(以下简称化合物IMB63‑8G)能够抑制新型冠状病毒主蛋白酶酶活性,提示其具有潜在的抗新型冠状病毒的应用价值;该化合物对β属的HCoV‑OC43显示良好的抑制活性,选择指数为39,远高于阳性药利巴韦林,提示其在治疗HCoV‑OC43所导致的疾病方面的潜在应用价值。
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公开(公告)号:CN117442613A
公开(公告)日:2024-01-26
申请号:CN202310669992.6
申请日:2023-06-07
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及一组来氟米特及其活性代谢物的制药用途,所述活性代谢物为特立氟胺。所述的制药用途包括:(1)制备预防或治疗血脂升高的药物或药物组合物;(2)制备预防或治疗脂肪肝的药物或药物组合物;(3)制备预防或治疗动脉粥样硬化的药物或药物组合物;(4)制备降低血糖指标的药物或药物组合物;(5)制备预防或治疗葡萄糖耐量异常/胰岛素抵抗异常的药物或药物组合物;(6)制备预防或治疗动脉粥样硬化为基础的心脑血管疾病的药物或药物组合物。
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公开(公告)号:CN114591282A
公开(公告)日:2022-06-07
申请号:CN202210181677.4
申请日:2022-02-25
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 新疆维吾尔自治区药物研究所
IPC: C07D309/38 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P7/02 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了结构如式I所示的α‑吡喃酮类化合物或其药用盐。本发明还公开了一种从香青兰中制备α‑吡喃酮类化合物的方法。本发明采用KLF2筛选模型,以KLF2‑COS7细胞为实验对象,结果表明,α‑吡喃酮类化合物对上调KLF2表达作用显著。本发明还公开了所述的α‑吡喃酮类化合物或其药用盐在制备上调KLF2表达药物中的用途。本发明还公开了所述的α‑吡喃酮类化合物或其药用盐在制备治疗心血管疾病或抗炎药物中的用途。
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公开(公告)号:CN112587531A
公开(公告)日:2021-04-02
申请号:CN202110026196.1
申请日:2021-01-08
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Inventor: 司书毅 , 许艳妮 , 李依宁 , 韩小婉 , 李永臻 , 刘超 , 姜新海 , 王伟志 , 韩江雪 , 巫晔翔 , 张晶 , 陈明华 , 李妍 , 盛任 , 雷丽娟 , 李东升 , 李顺旺 , 王晨吟 , 樊秀勇
IPC: A61K31/519 , C07D471/14 , A61P19/10
Abstract: 本发明提供一种式一所示的吴茱萸次碱衍生物在制备用于治疗骨质疏松的药物中的应用,其中,为单键或双键;M为CO或CH2;Z为CH或N;X为C‑R5或C;Y为N、C‑R6、CO、O或N‑R7;R1、R2、R3各自独立地选自H、C1‑C4烷氧基、C1‑C4烷基或卤素;R4为一个或多个选自H、卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、三氟甲基、羟基或三氟乙酰基的取代基;R5或R6各自独立地选自H、三氟甲基、C1‑C4烷基或羟基;R7为H、C1‑C4烷基或卤素取代的乙酰基;本发明提供的吴茱萸次碱衍生物能够明显上调OPG的表达,效果明显优于吴茱萸碱和吴茱萸内酯。
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公开(公告)号:CN110818728A
公开(公告)日:2020-02-21
申请号:CN201911160563.6
申请日:2019-11-23
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D513/22 , A61P35/00 , A61K31/4995 , C12N1/14 , C12P17/18 , C12R1/645
Abstract: 本发明属于天然药物技术领域,具体地,本发明涉及从微生物中,特别是从真菌发酵产物中获得多硫代二酮哌嗪类化合物Secoemestrin C及其药用盐类在制备和治疗与癌症相关的疾病,例如肺癌、胰腺癌、结肠癌、乳腺癌、胃癌和肝癌等。本发明所述的多硫代二酮哌嗪类化合物或其药用盐,其结构如下所示:
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公开(公告)号:CN104337809A
公开(公告)日:2015-02-11
申请号:CN201310329640.2
申请日:2013-08-01
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/427 , A61P9/10 , A61P3/06
CPC classification number: A61K31/427
Abstract: 本发明公开了化合物N-(4,5-二氢-2-噻唑)-2-(4-甲基苯氧甲基)噻唑-4-甲酰胺(式(I))的用途,属于制药领域。由式(I)表示的化合物,是ABCA1上调剂,并且可用于调节血脂以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。本发明还适用于所述化合物用于上调ABCA1表达活性、调节血脂、及治疗和/或预防所述用途的药物组合,其含有治疗有效量的选自的活性成分以及任选的药学可接受的载体。
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公开(公告)号:CN104069109A
公开(公告)日:2014-10-01
申请号:CN201410224804.X
申请日:2014-05-26
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/496 , A61K31/495 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P3/06 , A61P29/00 , A61P39/06
Abstract: 本发明涉及取代的哌嗪-1,4-二酰胺类化合物在制药中的应用。取代的哌嗪-1,4-二酰胺类化合物可作为SIRT1的激活剂,激动核受体LXRα和LXRβ,调节靶蛋白ABCA1/G1的表达,促进脂质和胆固醇外排,调节炎症关键蛋白p65的表达、调节衰老相关基因p66shc等的表达,发挥对胆固醇代谢、炎症相关以及衰老基因或蛋白的调节作用,用于治疗心脑血管疾病、调节血脂、抗动脉粥样硬化病症、抗炎症反应以及抗衰老疾病。
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公开(公告)号:CN114591282B
公开(公告)日:2023-09-29
申请号:CN202210181677.4
申请日:2022-02-25
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 新疆维吾尔自治区药物研究所
IPC: C07D309/38 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P7/02 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了结构如式I所示的α‑吡喃酮类化合物或其药用盐。本发明还公开了一种从香青兰中制备α‑吡喃酮类化合物的方法。本发明采用KLF2筛选模型,以KLF2‑COS7细胞为实验对象,结果表明,α‑吡喃酮类化合物对上调KLF2表达作用显著。本发明还公开了所述的α‑吡喃酮类化合物或其药用盐在制备上调KLF2表达药物中的用途。本发明还公开了所述的α‑吡喃酮类化合物或其药用盐在制备治疗心血管疾病或抗炎药物中的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN115707699A
公开(公告)日:2023-02-21
申请号:CN202110949127.8
申请日:2021-08-18
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D405/12 , C07D307/68 , A61K31/443 , A61K31/34 , A61P29/00 , A61P19/10 , A61P19/08
Abstract: 本发明涉及一组抗骨质疏松的化合物及其应用。该类化合物能够上调OPG的表达、抑制炎症通路活化、抑制破骨细胞分化或抑制骨吸收、促进成骨细胞分化或促进骨形成;并且具有高口服生物利用度,具有抗骨质疏松活性。
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公开(公告)号:CN113699212A
公开(公告)日:2021-11-26
申请号:CN202110747923.3
申请日:2021-07-01
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及一种筛选新冠病毒主蛋白酶(main protease,Mpro)小分子抑制剂的方法及筛选模型。该方法及筛选模型基于荧光偏振(fluorescence polarization)原理,以荧光探针FITC‑Substrate‑Biotin作为新冠病毒Mpro的水解底物,再以亲和素(avidin)终止其水解反应,以多功能酶标仪检测实验体系的毫偏值(millipolarization units,mP)。活性化合物在本筛选模型中表现较高的mP值,非活性化合物则表现较低的mP值。
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