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    替卡格雷的制备新工艺
    23.
    发明公开
    替卡格雷的制备新工艺 有权

    公开(公告)号：CN105503876A

    公开(公告)日：2016-04-20

    申请号：CN201410490987.X

    申请日：2014-09-24

    申请人： 海门慧聚药业有限公司

    发明人： 邱小龙 ,  游正伟 ,  吴杏怡 ,  胡林 ,  秦海燕 ,  江中兴 ,  邹平 ,  顾惠慧 ,  赵勤 ,  邓贤明

    IPC分类号： C07D487/04

    摘要： 本发明涉及制备替卡格雷的新工艺。包括如下步骤：2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶[中间体I]和(1S,2R,3S,4R)-1-羟乙基-2，3-O-亚异丙基-4-氨基环戊烷-1,2,3-三醇酒石酸盐[中间体II]实现缩合，得到中间体2-(((3R,4S,6R,6S)-6-((5-氨基-6-氯-2-(丙巯基)嘧啶-4-基)氨基)-2,2-二甲基四氢-4H-环戊[d][1,3]二氧-4-基)氧)-1-乙醇[中间体III]；中间体III和反式-(1R,2S)-2-(3，4-二氟苯基)环丙胺[中间体IV]进行缩合，实现2-(((3aR,4S,6R,6aS)-6-((5-氨基-6-(((1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基)氨基)-2-(丙巯基)嘧啶-4-基)氨基)-2,2-二甲基四氢-4H-环戊基[d][1,3]二氧杂-4-基)氧)-1-乙醇[中间体V]；中间体V环化得到2-(((3aR,4S,6R,6aS)-6-(7-(((1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙烷)氨基)-5-(丙巯基)-3H-[1,2,3]三唑[4,5-d]嘧啶-3-基)-2,2-二甲基四氢-4H-环戊烷[d][1,3]二氧杂-4-基)氧)-1-乙醇[中间体VI]，最后中间体VI通过脱去丙酮叉保护基得到替卡格雷。

    一种纯化制备超纯马波沙星的方法
    26.
    发明公开
    一种纯化制备超纯马波沙星的方法 无效

    公开(公告)号：CN105198905A

    公开(公告)日：2015-12-30

    申请号：CN201510659646.5

    申请日：2015-10-14

    申请人： 海门慧聚药业有限公司

    发明人： 胡林 ,  王东辉 ,  刘国柱 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  邱小龙 ,  邹平

    IPC分类号： C07D498/06

    CPC分类号： C07D498/06

    摘要： 本发明涉及一种纯化制备超纯马波沙星的方法，本发明的目的在于提供一种简单易行的方法，去除双取代杂质，获得高纯度的马波沙星原料药。方法包括三个步骤：第一步：将马波沙星粗品分散在水中，加入适量有机酸，准确调节pH至3.0~3.5，溶解固体；第二步：将所得溶液充分静置24h，有少量絮状物析出；第三步：过滤滤除絮状物，加弱碱调节体系pH值为6.0~6.5，析出大量产品，过滤、干燥得超纯马波沙星。