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    替卡格雷的制备方法
    1.
    发明授权
    替卡格雷的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN105503876B

    公开(公告)日：2017-09-05

    申请号：CN201410490987.X

    申请日：2014-09-24

    申请人： 海门慧聚药业有限公司

    发明人： 邱小龙 ,  游正伟 ,  吴杏怡 ,  胡林 ,  秦海燕 ,  江中兴 ,  邹平 ,  顾惠慧 ,  赵勤 ,  邓贤明

    IPC分类号： C07D487/04

    摘要： 本发明涉及制备替卡格雷的新工艺。包括如下步骤：2‑丙硫基‑4,6‑二氯‑5‑氨基嘧啶[中间体I]和(1S,2R,3S,4R)‑1‑羟乙基‑2，3‑O‑亚异丙基‑4‑氨基环戊烷‑1,2,3‑三醇酒石酸盐[中间体II]实现缩合，得到中间体2‑(((3R,4S,6R,6S)‑6‑((5‑氨基‑6‑氯‑2‑(丙巯基)嘧啶‑4‑基)氨基)‑2,2‑二甲基四氢‑4H‑环戊[d][1,3]二氧‑4‑基)氧)‑1‑乙醇[中间体III];中间体III和反式‑(1R,2S)‑2‑(3，4‑二氟苯基)环丙胺[中间体IV]进行缩合，实现2‑(((3aR,4S,6R,6aS)‑6‑((5‑氨基‑6‑(((1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙基)氨基)‑2‑(丙巯基)嘧啶‑4‑基)氨基)‑2,2‑二甲基四氢‑4H‑环戊基[d][1,3]二氧杂‑4‑基)氧)‑1‑乙醇[中间体V];中间体V环化得到2‑(((3aR,4S,6R,6aS)‑6‑(7‑(((1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙烷)氨基)‑5‑(丙巯基)‑3H‑[1,2,3]三唑[4,5‑d]嘧啶‑3‑基)‑2,2‑二甲基四氢‑4H‑环戊烷[d][1,3]二氧杂‑4‑基)氧)‑1‑乙醇[中间体VI],最后中间体VI通过脱去丙酮叉保护基得到替卡格雷。

    丁苯酞的合成方法和纯化工艺
    2.
    发明公开
    丁苯酞的合成方法和纯化工艺 有权 转让

    公开(公告)号：CN105884726A

    公开(公告)日：2016-08-24

    申请号：CN201510027695.7

    申请日：2015-01-16

    申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  福建省宝诺医药有限公司

    发明人： 邱小龙 ,  王虎 ,  吴杏怡 ,  游正伟 ,  邓贤明 ,  江中兴 ,  邹平 ,  顾惠慧

    IPC分类号： C07D307/88

    摘要： 本发明涉及一种合成丁苯酞的方法，是以邻甲酰基苯甲酸作为起始原料，以THF为溶剂和正丁基氯化镁格氏试剂反应，调酸后制备得到丁苯酞产品；还涉及一种制备高纯度丁苯酞的工艺，将上述制得的丁苯酞粗品用碱性物质进行水解处理，再通过调酸析出固体，过滤，得丁苯酞中间体；重复上述调酸调碱过程，最后进行关环、减压脱溶得到高纯度的丁苯酞。本发明合成方法避免使用低闪点的乙醚为溶剂，纯化工艺操作简单，所用试剂易于大量采购，且不需要柱层析纯化产品以及高温、高真空度下减压蒸馏，易于工业化放大生产。

    索非布韦关键中间体的制备
    3.
    发明公开
    索非布韦关键中间体的制备 无效

    公开(公告)号：CN105418547A

    公开(公告)日：2016-03-23

    申请号：CN201510785615.4

    申请日：2015-11-17

    申请人： 海门慧聚药业有限公司

    发明人： 邹平 ,  胡林 ,  邱小龙 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴

    IPC分类号： C07D307/33

    CPC分类号： C07D307/33

    摘要： 本发明涉及索非布韦关键中间体的制备，通过以(E)-(S)-3-(2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基)-2-甲基丙烯酸乙酯为起始原料，经过环氧化反应、氟化反应、去丙酮叉环化反应、苯甲酰基化反应制备实现3,5-双-O-苯甲酰基-2-去氧-2-氟-2-C-甲基-D-核糖酸-γ-内酯的制备。该方法不仅合成路线短，且反应过程不会涉及到使用强氧化性的、后处理过程中废水颜色深的高锰酸钾或高锰酸钠和腐蚀性强的SOCl2等会产生大量废水的试剂。

    替卡格雷的制备新工艺
    7.
    发明公开
    替卡格雷的制备新工艺 有权

    公开(公告)号：CN105503876A

    公开(公告)日：2016-04-20

    申请号：CN201410490987.X

    申请日：2014-09-24

    申请人： 海门慧聚药业有限公司

    发明人： 邱小龙 ,  游正伟 ,  吴杏怡 ,  胡林 ,  秦海燕 ,  江中兴 ,  邹平 ,  顾惠慧 ,  赵勤 ,  邓贤明

    IPC分类号： C07D487/04

    摘要： 本发明涉及制备替卡格雷的新工艺。包括如下步骤：2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶[中间体I]和(1S,2R,3S,4R)-1-羟乙基-2，3-O-亚异丙基-4-氨基环戊烷-1,2,3-三醇酒石酸盐[中间体II]实现缩合，得到中间体2-(((3R,4S,6R,6S)-6-((5-氨基-6-氯-2-(丙巯基)嘧啶-4-基)氨基)-2,2-二甲基四氢-4H-环戊[d][1,3]二氧-4-基)氧)-1-乙醇[中间体III]；中间体III和反式-(1R,2S)-2-(3，4-二氟苯基)环丙胺[中间体IV]进行缩合，实现2-(((3aR,4S,6R,6aS)-6-((5-氨基-6-(((1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基)氨基)-2-(丙巯基)嘧啶-4-基)氨基)-2,2-二甲基四氢-4H-环戊基[d][1,3]二氧杂-4-基)氧)-1-乙醇[中间体V]；中间体V环化得到2-(((3aR,4S,6R,6aS)-6-(7-(((1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙烷)氨基)-5-(丙巯基)-3H-[1,2,3]三唑[4,5-d]嘧啶-3-基)-2,2-二甲基四氢-4H-环戊烷[d][1,3]二氧杂-4-基)氧)-1-乙醇[中间体VI]，最后中间体VI通过脱去丙酮叉保护基得到替卡格雷。