一种N-(3-乙酰基-2-羟基苯基)乙酰胺的制备方法

    公开(公告)号:CN109824537B

    公开(公告)日:2021-12-28

    申请号:CN201910266482.8

    申请日:2019-04-03

    Abstract: 本发明涉及有机合成和药物技术领域,本发明提供了一种N‑(3‑乙酰基‑2‑羟基苯基)乙酰胺的制备方法,该方法以2‑氨基苯酚为起始原料,先通过氨基乙酰化、酚羟基的甲基化反应后,再进行苯环上的溴代,而后引入乙酰基,最后还原脱溴,得到目标产物,总收率高达41.7%,其中化合物D生成化合物E的过程中,化合物D发生醚键的断裂,能够与乙酰氯反应,生成酚酯,进而发生重排反应。本方法原料来源较广泛、易得,路线容易实现工业化,杂质较少,收率高,并且有效提高了目标产物的纯度。

    一种布地奈德的口服控释药物组合物

    公开(公告)号:CN110507627B

    公开(公告)日:2021-11-02

    申请号:CN201910931407.9

    申请日:2019-09-29

    Inventor: 张稳稳 刘小东

    Abstract: 本发明涉及一种布地奈德的口服控释药物组合物,其特征在于,包含:a)缓释片芯,所述缓释片芯含有布地奈德、所述布地奈德的药用盐或所述布地奈德的溶剂化物;b)至少一种两亲性基质;c)至少一种亲水性基质;所述布地奈德、所述布地奈德的药用盐或所述布地奈德的溶剂化物均匀分散于所述两亲性基质和/或所述亲水性基质中;在所述缓释片芯外部包一层含有耐酸材料的包衣。该组合物制备工艺简单、成本低,在小肠和结肠缓慢释放布地奈德,达到一日一次结肠靶向给药和局部治疗效果。

    一种4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的制备方法

    公开(公告)号:CN109748837B

    公开(公告)日:2021-07-09

    申请号:CN201810457021.4

    申请日:2018-05-14

    Abstract: 本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺的制备方法。本发明所提供的4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺由4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酸经分子内脱水得内酯,内酯再与氨水反应生成。本发明提供的4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺的制备方法,具有反应周期短、条件温和、生产成本低,且产品收率高、质量佳等优势,适合工业化大规模生产。

    一种N-(3-乙酰基-2-羟基苯基)乙酰胺的制备方法

    公开(公告)号:CN109824537A

    公开(公告)日:2019-05-31

    申请号:CN201910266482.8

    申请日:2019-04-03

    Abstract: 本发明涉及有机合成和药物技术领域,本发明提供了一种N-(3-乙酰基-2-羟基苯基)乙酰胺的制备方法,该方法以2-氨基苯酚为起始原料,先通过氨基乙酰化、酚羟基的甲基化反应后,再进行苯环上的溴代,而后引入乙酰基,最后还原脱溴,得到目标产物,总收率高达41.7%,其中化合物D生成化合物E的过程中,化合物D发生醚键的断裂,能够与乙酰氯反应,生成酚酯,进而发生重排反应。本方法原料来源较广泛、易得,路线容易实现工业化,杂质较少,收率高,并且有效提高了目标产物的纯度。

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