一种5-[2-(3,5-二甲氧基苯基)乙基]-1H-吡唑-3-胺的合成工艺

    公开(公告)号:CN108530361A

    公开(公告)日:2018-09-14

    申请号:CN201810474615.6

    申请日:2018-05-17

    Abstract: 本发明属于医药化工领域,具体涉及一种AZD4547关键中间体5-[2-(3,5-二甲氧基苯基)乙基]-1H-吡唑-3-胺的合成新工艺。其以2-(3,5-二甲氧基苯基)丙酸乙酯为起始原料,在碱性催化剂、有机溶剂存在条件下与乙腈反应,后所得产物在浓硫酸条件下与水合肼环合,得目标产物5-[2-(3,5-二甲氧基苯基)乙基]-1H-吡唑-3-胺。本发明的提供的5-[2-(3,5-二甲氧基苯基)乙基]-1H-吡唑-3-胺的合成方法与现有技术相比,大大缩短了反应时间,产品收率更高,并且两步反应之间不存在纯化中间体的过程,缩短了反应周期,且减少了废水排放,适合于工业化大生产。

    一种生产3-羟基丙酸的方法

    公开(公告)号:CN110498740A

    公开(公告)日:2019-11-26

    申请号:CN201910881013.7

    申请日:2019-09-18

    Abstract: 本发明涉及化工技术领域,具体提供一种生产3-羟基丙酸的方法,包括如下步骤:(1)在催化剂作用下,氰化氢和环氧乙烷反应生成3-羟基丙腈;(2)向步骤(1)所得3-羟基丙腈中加酸水解,反应生成3-羟基丙酸和无机盐;(3)将步骤(2)所得反应液用连续色谱分离得到3-羟基丙酸和无机盐溶液,所得的无机盐溶液浓缩得到副产物。本发明采用连续色谱处理3-羟基丙腈酸水解反应液,可有效减少废水废气和废渣,高收率得到高含量的目标产物,降低生产成本。

    一种4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的制备方法

    公开(公告)号:CN109748837A

    公开(公告)日:2019-05-14

    申请号:CN201810457021.4

    申请日:2018-05-14

    Abstract: 本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的制备方法。本发明所提供的4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺由4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸经分子内脱水得内酯,内酯再与氨水反应生成。本发明提供的4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的制备方法,具有反应周期短、条件温和、生产成本低,且产品收率高、质量佳等优势,适合工业化大规模生产。

    一种4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的制备方法

    公开(公告)号:CN109748837B

    公开(公告)日:2021-07-09

    申请号:CN201810457021.4

    申请日:2018-05-14

    Abstract: 本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺的制备方法。本发明所提供的4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺由4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酸经分子内脱水得内酯,内酯再与氨水反应生成。本发明提供的4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺的制备方法,具有反应周期短、条件温和、生产成本低,且产品收率高、质量佳等优势,适合工业化大规模生产。

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