公开(公告)号：CN112812141B

公开(公告)日：2024-10-11

申请号：CN201911129662.8

申请日：2019-11-18

申请人： 华东理工大学

发明人： 谢贺新 ,  谭庆伟 ,  江嘉玲 ,  赵书轩

IPC分类号： C07H1/00 ,  C07H17/075 ,  C07F9/655 ,  C07D311/16 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  A61P43/00

摘要： 本发明提供了一类3位氟甲基取代的香豆素类化合物的制备方法及香豆素类自锚定酶检测荧光探针。具体的，本发明的制备方法为在Eosin Y与氧化剂、碱金属盐、碱土金属盐等同时存在下，通过一步法在香豆素3位引入含氟甲基，本发明的方法反应条件温和，操作简单，选择性高，产率高，且重现性好。本发明还提供了一类具有强自锚定能力和高荧光强度的香豆素类自锚定荧光探针。

公开(公告)号：CN118724990A

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202410734988.8

申请日：2024-06-07

申请人： 贵州石博士科技股份有限公司

发明人： 孙友 ,  王远福 ,  杨兴建 ,  陈杰 ,  方世昌 ,  田应兵

IPC分类号： C07H17/065 ,  C08F2/38 ,  C08F283/06 ,  C08F220/06 ,  C07H1/00 ,  C04B24/26 ,  C04B103/30

摘要： 本发明提供了一种用于聚羧酸减水剂的链转移剂及其制备方法和应用，涉及混凝土外加剂技术领域。具体而言，先将柚皮苷、催化剂和有机溶剂混合制得的反应液置于冰水浴环境中，而后滴加氯化亚砜并进行保温，而后经萃取、洗涤、干燥后得到改性柚皮苷；再将硫代水杨酸先经碱中和处理后，再与二硫化碳进行聚合反应，而后加入所述改性柚皮苷继续进行聚合反应，待反应结束后得到含有特定结构式的大分子量RAFT链转移剂。通过本发明的链转移剂制得的聚羧酸减水剂具有分子结构可控、分子量分布窄、减水率高、高分散性和适应性强等优点，适用于高标号混凝土施工要求，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN118702749A

公开(公告)日：2024-09-27

申请号：CN202410733633.7

申请日：2024-06-07

申请人： 北京师范大学

发明人： 邢国文 ,  刘广建 ,  刘奕江

IPC分类号： C07H15/203 ,  C07H17/075 ,  C07H15/04 ,  C07H15/18 ,  C07H13/04 ,  C07H1/00 ,  C07J71/00 ,  C07J17/00 ,  A61P31/16 ,  A61K31/7016 ,  A61K31/7024 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048

摘要： 本发明涉及一种C‑4位叠氮修饰唾液酸化合物及其制备方法和在神经氨酸酶活性抑制方面的应用。具体地，本发明合成了系列C‑4位叠氮修饰的唾液酸化合物，其具有式I和式II所示的结构，其中部分β构型的式II结构的C‑4位叠氮修饰唾液酸化合物对流感病毒神经氨酸酶有抑制活性，是神经氨酸酶潜在抑制剂，在治疗与神经氨酸酶活性相关疾病中具有应用价值。

公开(公告)号：CN118666941A

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202311599433.9

申请日：2023-11-27

申请人： 暨南大学

发明人： 白卫滨 ,  胡俊 ,  孙建霞 ,  周伟杰 ,  余庭鑫

IPC分类号： C07K1/14 ,  C07H17/065 ,  C07H1/00 ,  C07D311/60 ,  C12N9/50

摘要： 本发明公开了一种花色苷探针及其应用，属于化学生物学活性靶标蛋白钓取的技术领域。所述花色苷探针具有式1所示结构，本发明首次提出花色苷可以作为生物探针钓取靶标蛋白。所述花色苷探针通过与胰岛素降解酶IDE或锌离子转运蛋白ZIP14中的半胱氨酸特异性结合，高效的、稳定的实现了靶标蛋白的钓取。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118666922A

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202410646247.4

申请日：2024-05-23

申请人： 浙江金华康恩贝生物制药有限公司

发明人： 金庆平 ,  袁伟成 ,  陈斌 ,  蔡华路 ,  余斌 ,  孙婷珈

IPC分类号： C07H15/26 ,  C07H1/00 ,  A61P29/00

摘要： 本发明公开了一种EVT‑401体内葡萄糖醛酸化代谢物M3、其衍生物及其制备方法和用途，属于有机合成与医药技术领域，所述M3的化学名为：(2S,3S,4S,5R,6S)‑6‑((R)‑2‑(5‑(2‑(3‑氟‑4‑三氟甲基)苯基)乙酰氨基)‑6‑甲基‑1‑氧代异喹啉‑2(1H)‑丙氧基)‑3,4,5‑三羟基四氢吡喃‑2‑羧酸。本发明以EVT‑401药物为源头，对EVT‑401药物在体内的代谢物M3、M3的类似化合物II、以及类似化合物III进行合成制备，公开了上述化合物在炎症性疾病方面的抗炎止痛用途；本发明不但可为深入开展EVT‑401药物的代谢机理研究提供对照品，也有助于深入研究EVT‑401药物在体内的代谢过程，为进一步的合理用药提供科学依据。

公开(公告)号：CN118666880A

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202311469711.9

申请日：2023-11-07

申请人： 禾荣科技股份有限公司

发明人： 游于后 ,  俞钟山

IPC分类号： C07F5/02 ,  C07H23/00 ,  C07H1/00 ,  C07H1/06

摘要： 本揭示内容提供一种含硼错合物的冻晶干粉。冻晶干粉包括糖酸及由二羟基硼基化合物与糖类或糖醇经脱水缩合反应形成的错合物。本揭示内容也提供一种形成含硼错合物的冻晶干粉的方法。方法包括以下操作。混合二羟基硼基化合物以及糖类或糖醇，以形成混合物，以及混合物包括由二羟基硼基化合物与糖类或糖醇经脱水缩合反应形成的错合物。将混合物浸泡于液态氮中，以冷冻混合物而形成预冷冻体。执行真空干燥工艺，以将预冷冻体中的水份挥发而形成冻晶干粉。本揭示内容的冻晶干粉具有良好的溶解性及稳定性，可以冻晶干粉的型态于低温至室温下长久保存而不易变质，并在回溶时快速地溶解，且回溶的溶液的澄清状态可长久维持，以及pH值符合生理应用范围。

公开(公告)号：CN118660901A

公开(公告)日：2024-09-17

申请号：CN202380020735.8

申请日：2023-02-10

申请人： 美天施生物科技有限两合公司

发明人： S·M·马尔马 ,  S·索利曼 ,  管晓培 ,  M·佩博斯特 ,  R·皮纳德

IPC分类号： C07H19/00 ,  C07H21/00 ,  C12Q1/6844 ,  C12Q1/6869 ,  C07H1/00 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07H21/02

摘要： 本发明涉及使用3’‑O‑(CH2SSR)保护的可逆核苷酸终止子酶促合成核酸。受保护的核苷酸的核苷酸碱基可以由天然或非天然(例如7‑脱氮G和7‑脱氮A)或其混合物组成。核苷酸的碱基可以用接头修饰，所述接头携带羧酸(‑CO2H)、胺(‑NH2)、硫醇(‑SH)、羟甲基(‑CH2OH)、炔丙胺、炔基等用于随后的修饰和标记。此类核苷酸底物可以掺入单链、非模板核酸中或掺入模板DNA杂交体中。并且在随后的步骤中，3’‑O‑CH2SSR保护基团可以通过酶促核酸合成的化学处理先决条件被切割掉。通过以预先确定的方式加入核苷酸并在每个步骤后进行切割反应，可以从短的种子DNA链开始在溶液中或固体表面上合成较长的DNA链。

公开(公告)号：CN118652296A

公开(公告)日：2024-09-17

申请号：CN202410607706.8

申请日：2024-05-16

申请人： 安徽美华高科制药有限公司 ,  芜湖华仁科技有限公司

发明人： 胡海文 ,  黄鑫 ,  吴悦昌 ,  杨勇

IPC分类号： C07H23/00 ,  C07H1/00

摘要： 本发明公开了一种TBS保护的鸟苷衍生物的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。包括以下步骤：(1)N6‑异丁酰基鸟苷与TBSCl或TBSOTf反应生成化合物IIa和化合物IIb；(2)选择性脱除5’‑TBS生成化合物IIIa和化合物IIIb。本发明在制备化合物II时，使用醇类溶剂对反应液直接析晶，可选择性的获得3’5’‑TBS产物，而使2’5’‑TBS的异构体留在母液中。然后对母液回收，使母液里的大部分2’5’‑TBS异构体在醇类溶剂回流的作用下再次转化成3’5’‑TBS，获得化合物IIa。此外，剩余的IIb可以通过滤除IIa后的浓缩液在非质子性溶剂中进行结晶，从而达到回收。最后进行脱除5’‑TBS，获得化合物IIIa和IIIb。终产物可作为制备亚磷酰胺单体的重要起始原料。

公开(公告)号：CN114605481B

公开(公告)日：2024-09-17

申请号：CN202210272936.4

申请日：2022-03-18

申请人： 安徽瑞拜药业有限公司

发明人： 门静涛 ,  雍金贵 ,  钱鑫 ,  潘红 ,  年兰兰 ,  金芳

IPC分类号： C07H1/00 ,  C07H21/00 ,  B01J19/18 ,  B01J4/00

摘要： 本发明公开了一种核酸生产中固相载体的氨解方法及使用的氨解釜，涉及核酸生产技术领域，氨解方法具体包括如下步骤：步骤一、将固相载体产品置于氨解釜中；步骤二、采用氮气将氨水压至氨解釜内并喷洒至固相载体产品表面，利用氨解釜内的搅拌叶片上下运动的同时对氨水与固相载体产品混合搅拌以进行氨解；步骤三、将氨解釜内氨解完成后的氨水和氨解物料通过滤筒对固相载体进行过滤；步骤四、采用负压机构将氨解反应产生的废气进行吸收处理，氨水通过搅拌叶片表面的喷液端口喷洒至釜体内对固相载体表面的产品进行氨解，与此同时，搅拌叶片在釜体内转动，进一步的提高了氨水与产品的混合效果，以提高氨解效率。

公开(公告)号：CN118638165A

公开(公告)日：2024-09-13

申请号：CN202410018112.3

申请日：2024-01-05

申请人： 广州大光制药有限公司

发明人： 陈伟翰 ,  张鹏 ,  林晓洪 ,  黄伟静 ,  林志忠 ,  韦日轮

IPC分类号： C07H15/16 ,  C07H1/00

摘要： 本发明提供一种高纯度盐酸克林霉素棕榈酸酯及其制备方法。本发明的盐酸克林霉素棕榈酸酯，制备方法包括如下步骤：S1.异丙叉克林霉素、棕榈酸、缩合剂、催化剂在有机溶剂中反应得到具有如下式所示的结构中间体；S2.步骤S1得到的中间体与盐酸混合后，经水解、结晶后得到所述盐酸克林霉素棕榈酸酯。本发明使用异丙叉克林霉素与棕榈酸反应得到中间体，经盐酸水解、结晶得到盐酸克林霉素棕榈酸酯；无需使用高活性、高腐蚀性的棕榈酰氯，可以制备得到纯度较高的盐酸克林霉素棕榈酸酯。本发明制备得到的盐酸克林霉素棕榈酸酯的纯度≥99.0％，可高达99.6％。