含托法替尼药学上可接受的盐的药物组合物、制剂及应用

    公开(公告)号:CN113975280B

    公开(公告)日:2023-05-16

    申请号:CN202110841660.2

    申请日:2021-07-26

    摘要: 本发明公开了一种药物组合物,包括托法替尼及其药学上可接受的盐和促渗剂。本发明还公开了由上述组合物得到的药物制剂以及应用。本发明选用的托法替尼药学上可接受的盐,具有更好的溶解性,简化了制剂加工难度,增加了其在皮肤中的渗透性;相比于游离态的托法替尼,其更加稳定性,保证了药物的安全性和良好的药效。本发明选择的二乙二醇单乙基醚作为溶剂、吸收促进剂,无刺激性;本发明的制剂在二硝基氟苯诱导的迟发型超敏反应模型中,具有抗炎效果,本发明的制剂还能减少白癜风患者的白斑面积、治疗特应性皮炎,可用于治疗和预防包括白癜风、斑秃、硬皮病、银屑病、特应性皮炎等自身免疫性疾病。

    一种选择性布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂及其应用

    公开(公告)号:CN108069974B

    公开(公告)日:2019-12-10

    申请号:CN201710998664.5

    申请日:2017-10-24

    摘要: 本发明公开了了一种选择性的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂化合物、药物组合物、制剂及其在制备治疗从布鲁顿酪氨酸激酶活性的抑制中获益的疾病、障碍或病症药物中的应用。本发明化合物对A549、MINO、OCI‑LY10、TMD‑8等肿瘤细胞株具有抗增殖抑制作用,并在Mino皮下异种移植等肿瘤模型中表现出良好的抗肿瘤活性,可应用于治疗人或动物细胞增殖性相关的实体瘤或血癌的药物中;本发明化合物具有较好的药代动力学性质,可应用于口服治疗人或动物细胞增殖性相关的实体瘤或血癌或者罹患自身免疫性疾病;本发明化合物低hERG通道阻滞的特性。

    一种布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂

    公开(公告)号:CN105777759A

    公开(公告)日:2016-07-20

    申请号:CN201610286399.3

    申请日:2016-04-29

    CPC分类号: C07D487/04

    摘要: 本发明提供了一种布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂、含其的药物组合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明化合物对A549、SGC7901、MCF?7、HL?60、PC9?IR等肿瘤细胞株具有抗增殖抑制作用,可应用于治疗人或动物细胞增殖性相关的实体瘤或血癌的药物中;本发明化合物具有较好的药代动力学性质,可应用于口服治疗人或动物细胞增殖性相关的实体瘤或血癌或者罹患自身免疫性疾病;本发明化合物具有双位点的反应特性。