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公开(公告)号：CN118598858A
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202410677814.2
申请日：2022-11-22
申请人： 杭州和正医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/5377 , A61K31/53 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P17/06 , A61P3/10 , A61P21/04 , A61P25/28 , A61P7/04 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P1/16 , A61P9/00 , A61P15/00 , A61P13/10
摘要： 本发明公开了一种布鲁顿酪氨酸激酶降解剂，其具有通式I的结构；或其立体异构体，或其立体异构体混合物，或其药学上可接受的盐、前药；还公开了该化合物以及包含该化合物的药物组合物在制备治疗与布鲁顿酪氨酸激酶相关疾病如B细胞或浆细胞增殖性疾病。本发明的化合物具有强效的细胞增殖抑制活性，有效降解布鲁顿酪氨酸激酶，肝微粒代谢稳定性好，较好的口服吸收性质。可应用于在单独或与其他药物联合应用治疗从布鲁顿酪氨酸激酶活性的抑制或降解中获益的疾病、障碍或病症药物中的应用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116143757B
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202211467110.X
申请日：2022-11-22
申请人： 杭州和正医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/14 , C07D417/14 , A61K31/53 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02
摘要： 本发明公开了一种布鲁顿酪氨酸激酶降解剂，其具有通式I的结构；或其立体异构体，或其立体异构体混合物，或其药学上可接受的盐、前药；还公开了该化合物以及包含该化合物的药物组合物在制备治疗与布鲁顿酪氨酸激酶相关疾病如B细胞或浆细胞增殖性疾病。本发明的化合物具有强效的细胞增殖抑制活性，有效降解布鲁顿酪氨酸激酶，肝微粒代谢稳定性好，较好的口服吸收性质。可应用于在单独或与其他药物联合应用治疗从布鲁顿酪氨酸激酶活性的抑制或降解中获益的疾病、障碍或病症药物中的应用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115557933B
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202210764352.9
申请日：2022-06-30
申请人： 杭州和正医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/53 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P1/00 , A61P19/02 , A61P37/06 , A61P17/06 , A61P3/10 , A61P21/04 , A61P29/00 , A61P27/02 , A61P25/00 , A61P7/06 , A61P7/04 , A61P1/16 , A61P9/00 , A61P17/14 , A61P15/00 , A61P13/10 , A61P15/02 , A61P5/14
摘要： 本发明公开了一种布鲁顿酪氨酸激酶及其突变体降解剂；或其立体异构体，或其立体异构体混合物，或其药学上可接受的盐，及其在制备治疗从布鲁顿酪氨酸激酶及其突变体的降解中获益的疾病、障碍或病症药物中的应用。本发明的化合物可降解BTK蛋白，可降解BTKC481S蛋白，对Mino、OCI‑LY10肿瘤细胞株具有抗增殖抑制作用，并在OCI‑LY10皮下移植瘤模型中表现出良好的抗肿瘤活性，并对B细胞活化具有抑制作用，可应用于B细胞或浆细胞增殖性疾病和自身免疫性疾病；本发明化合物具有较好的口服吸收性质，可应用于口服治疗人或动物B细胞或浆细胞增殖性疾病和自身免疫性疾病。
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公开(公告)号：CN116143757A
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202211467110.X
申请日：2022-11-22
申请人： 杭州和正医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/14 , C07D417/14 , A61K31/53 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02
摘要： 本发明公开了一种布鲁顿酪氨酸激酶降解剂，其具有通式I的结构；或其立体异构体，或其立体异构体混合物，或其药学上可接受的盐、前药；还公开了该化合物以及包含该化合物的药物组合物在制备治疗与布鲁顿酪氨酸激酶相关疾病如B细胞或浆细胞增殖性疾病。本发明的化合物具有强效的细胞增殖抑制活性，有效降解布鲁顿酪氨酸激酶，肝微粒代谢稳定性好，较好的口服吸收性质。可应用于在单独或与其他药物联合应用治疗从布鲁顿酪氨酸激酶活性的抑制或降解中获益的疾病、障碍或病症药物中的应用。
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公开(公告)号：CN115557933A
公开(公告)日：2023-01-03
申请号：CN202210764352.9
申请日：2022-06-30
申请人： 杭州和正医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/53 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P1/00 , A61P19/02 , A61P37/06 , A61P17/06 , A61P3/10 , A61P21/04 , A61P29/00 , A61P27/02 , A61P25/00 , A61P7/06 , A61P7/04 , A61P1/16 , A61P9/00 , A61P17/14 , A61P15/00 , A61P13/10 , A61P15/02 , A61P5/14
摘要： 本发明公开了一种布鲁顿酪氨酸激酶及其突变体降解剂；或其立体异构体，或其立体异构体混合物，或其药学上可接受的盐，及其在制备治疗从布鲁顿酪氨酸激酶及其突变体的降解中获益的疾病、障碍或病症药物中的应用。本发明的化合物可降解BTK蛋白，可降解BTKC481S蛋白，对Mino、OCI‑LY10肿瘤细胞株具有抗增殖抑制作用，并在OCI‑LY10皮下移植瘤模型中表现出良好的抗肿瘤活性，并对B细胞活化具有抑制作用，可应用于B细胞或浆细胞增殖性疾病和自身免疫性疾病；本发明化合物具有较好的口服吸收性质，可应用于口服治疗人或动物B细胞或浆细胞增殖性疾病和自身免疫性疾病。
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公开(公告)号：CN116217566A
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202211558298.9
申请日：2022-12-06
申请人： 杭州和正医药有限公司 , 百极弘烨(南通)医药科技有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/496 , A61K31/438 , A61K31/635 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/00 , A61P37/00 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种Bcl‑2蛋白凋亡诱导剂，还公开了该化合物以及包含该化合物的药物组合物在制备治疗与抗凋亡蛋白BCL‑2相关疾病如感染性疾病、免疫性疾病、炎性疾病和细胞增殖异常疾病药物中的应用。本发明化合物具有强效的BCL2/BAK阻断活性，可应用于治疗从抗凋亡蛋白BCL‑2抑制中获益的感染性疾病、免疫性疾病、炎性疾病或细胞增殖异常等疾病。
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公开(公告)号：CN114656468A
公开(公告)日：2022-06-24
申请号：CN202111572124.3
申请日：2021-12-21
申请人： 杭州和正医药有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07C309/04 , C07C303/44 , A61P35/00 , A61P37/00
摘要： 本发明公开了一种酪蛋白激酶1ε抑制剂的晶型、晶型的制备方法及其应用。具体地，本发明涉及化合物(S)‑2‑(1‑(4‑氨基‑3‑(2,3‑二氟‑4‑甲氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑1‑基)乙基)‑5‑氯‑3‑苯基喹唑啉‑4(3H)酮甲烷磺酸盐的晶型、晶型的制备方法及其应用。本发明所得酪蛋白激酶1ε抑制剂化合物的晶型具备较好的水溶解度且口服吸收良好，可更好地应用于治疗从酪蛋白激酶1ε活性的抑制中获益的恶性肿瘤和自身免疫性疾病。
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公开(公告)号：CN114478520A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202111253598.1
申请日：2021-10-27
申请人： 杭州和正医药有限公司 , 百极弘烨(南通)医药科技有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , A61K31/5386 , A61K31/538 , A61K31/444 , A61K31/438 , A61K31/4545 , A61P35/00 , A61P13/08 , A61P11/06 , A61P9/10 , A61P19/02 , A61P37/06 , A61P25/28 , A61P1/18 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P17/06 , A61P17/00 , A61P11/00 , A61P9/00 , A61P9/14
摘要： 本发明公开了一种Bcl‑2蛋白凋亡诱导剂，还公开了该化合物以及包含该化合物的药物组合物在制备治疗与抗凋亡蛋白BCL‑2相关疾病如感染性疾病、免疫性疾病、炎性疾病和细胞增殖异常疾病药物中的应用。本发明化合物具有强效的BCL2/BAK阻断活性，对BCL‑2(G101V)和BCL‑2(D103Y)具有强效的抑制活性，对突变的细胞株具有强效的增殖抑制活性。可应用于在单独或与其他药物联合应用治疗从抗凋亡蛋白BCL‑2抑制中获益的感染性疾病、免疫性疾病、炎性疾病或细胞增殖异常等。
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公开(公告)号：CN110483520A
公开(公告)日：2019-11-22
申请号：CN201810454637.6
申请日：2018-05-14
申请人： 杭州和正医药有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00 , A61P37/02
摘要： 本发明公开了一种布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂的制备方法、晶型、晶型的制备方法及其应用。具体地，本发明涉及化合物(R)-1-(3-(4-氨基-3-(2-氟-6-苯氧基吡啶-3-基)-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮的制备方法、晶型、晶型的制备方法及其应用。本发明所得式(I)化合物的晶型具备较好的水溶解度、稳定性和大鼠生物利用度，可更好地应用于治疗B细胞恶性肿瘤或自身免疫性疾病的临床。
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公开(公告)号：CN109535200A
公开(公告)日：2019-03-29
申请号：CN201710857431.3
申请日：2017-09-21
申请人： 杭州和正医药有限公司
IPC分类号： C07F9/6561 , A61K31/675 , A61P31/18 , A61P31/20 , A61P1/16
CPC分类号： C07F9/65616
摘要： 本发明涉及一种核苷类似物的磷酰胺酯前药或其立体异构体或其立体异构体混合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，在制备单独或和其他药物联合使用预防或治疗乙型肝炎病毒(HBV)和/或人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的药物中的应用。本发明所述的化合物抗HBV活性与富马酸替诺福韦艾拉酚胺(TAF)相当，还兼具抗肝纤维化作用，可辅助提高病患的治疗效果，安全性好，具有重要的临床意义。
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