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公开(公告)号：CN103539781B
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201310406902.0
申请日：2013-09-09
申请人： 苏州东南药业股份有限公司
IPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明公开了一种WNT信号通路抑制剂的合成方法，该方法以4-(4-氨基苄基)吗啉和乙氧基丙烯酰氯为起始原料，通过酰胺化、关环反应，再经过卤代反应或与甲磺酰氯反应合成6-(4-吗啉甲基)喹啉-2-甲磺酸酯；然后经叠氮化和还原反应得到6-(4-吗啉甲基)-2-氨基喹啉；以溴丙酮和乙酰乙酸乙酯为原料合成3-乙氧羰基-2,5-己二酮，然后与苯胺通过Paal-Knorr吡咯合成反应得到2,5-二甲基-1-苯基吡咯-3-甲酸乙酯，然后水解得到2,5-二甲基-1-苯基-吡咯-3-甲酸；2,5-二甲基-1-苯基-吡咯-3-甲酸与6-(4-吗啉甲基)-2-氨基喹啉经过酰胺化反应即得。本方法易于操作、简便易得、成本低。
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公开(公告)号：CN103145977B
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201310073454.7
申请日：2013-03-08
申请人： 苏州东南药业股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种mPEG2000-DSPE钠盐的制备方法，化合物I与化合物II反应得到化合物III，化合物VII与乙醇胺反应得到化合物IV，然后将化合物III与化合物IV反应得到化合物V，使用钯碳和碳酸铵脱除化合物V中的苄基保护基得到化合物VI，最后化合物VI与碱反应即得；本法工艺步骤较少，由化合物I制备化合物V一锅反应即可完成，工艺操作简便，易于工业化生产；避免了使用DSPE为中间体，从而减少了杂质的产生，提高了总体收率；反应选择性高，减少了副反应和副产物的产生，降低反应危险性和成本。
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公开(公告)号：CN103145977A
公开(公告)日：2013-06-12
申请号：CN201310073454.7
申请日：2013-03-08
申请人： 苏州东南药业股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种mPEG2000-DSPE钠盐的制备方法，化合物I与化合物II反应得到化合物III，化合物VII与乙醇胺反应得到化合物IV，然后将化合物III与化合物IV反应得到化合物V，使用钯碳和碳酸铵脱除化合物V中的苄基保护基得到化合物VI，最后化合物VI与碱反应即得；本法工艺步骤较少，由化合物I制备化合物V一锅反应即可完成，工艺操作简便，易于工业化生产；避免了使用DSPE为中间体，从而减少了杂质的产生，提高了总体收率；反应选择性高，减少了副反应和副产物的产生，降低反应危险性和成本。
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公开(公告)号：CN115246843A
公开(公告)日：2022-10-28
申请号：CN202110451409.5
申请日：2021-04-26
申请人： 苏州东南药业股份有限公司
IPC分类号： C07D498/18 , C07F9/6561 , A61K31/439 , A61K31/675 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及一类十四元稠环衍生物。具体涉及式I所示化合物及其药学上可接受的盐及其应用，本发明所述化合物可用于预防、改善或治疗与间变性淋巴瘤激酶(ALK)和/或EML4‑ALK融合蛋白和/或原癌基因蛋白酪氨酸激酶ROS(ROS1)介导的疾病用途。这些化合物不仅具有较好的间变性淋巴瘤激酶和原癌基因蛋白酪氨酸激酶ROS抑制活性，在血浆中能迅速转化为原药劳拉替尼(Lorlatinib)，与原药相比，具有更好的溶解性，更高的生物利用度，增强了药效，是一类新型的具有抗肿瘤抑制活性的化合物。
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公开(公告)号：CN115073518A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202210797257.9
申请日：2022-07-06
申请人： 苏州东南药业股份有限公司
IPC分类号： C07F9/6503 , A61P25/00 , A61K31/685
摘要： 本发明涉及一种磷酸双依达拉奉酯类化合物、异构体或其药学上可接受的盐，为依达拉奉的一种前药化合物，在血浆中能迅速转化为原药依达拉奉。与原药依达拉奉相比，本发明提供的式I所示的化合物、异构体或其药学上可接受的盐，具有更好的溶解性、药物稳定性和毒副作用，提高了生物利用度，增强了药效，可以应用于脑保护剂有关药物方面。
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公开(公告)号：CN108689876B
公开(公告)日：2020-11-27
申请号：CN201810706074.5
申请日：2018-06-28
申请人： 苏州东南药业股份有限公司
IPC分类号： C07C235/52 , C07C231/12 , C07C231/24 , C07D265/26
摘要： 本发明公开了一种药物中间体8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸钠制备方法，以水杨酰胺为原料与N'N‑羰基二咪唑反应生成中间体2H‑苯并[e][1,3]噁嗪‑2,4(3H)‑二酮，该中间体和8‑溴辛酸乙酯反应得到8‑(2,4‑二羰基‑2H‑苯并[e][1,3]噁嗪‑3(4H)‑基)辛酸乙酯，经氢氧化钠水解后酸化得到8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸，之后和氢氧化钠反应得到最终产物，即8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸钠。本发明避免了基因毒性原料氯甲酸乙酯的使用，反应能耗低，副产物较少，收率高，生产成本大大降低，工艺简洁，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105753944B
公开(公告)日：2019-10-01
申请号：CN201410799360.2
申请日：2014-12-19
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 苏州东南药业股份有限公司
IPC分类号： C07K11/00 , C07D403/14
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及达卡他韦及其衍生物的制备中间体，以及它们的制备方法。该制备方法不仅简化了后处理过程，还出乎意料地提高每步反应的收率，进而提高了路线的总收率。此外，还提高了原料的利用率，节约成本，更适应工业化大生产。
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公开(公告)号：CN105524049B
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201410510406.4
申请日：2014-09-28
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 苏州东南药业股份有限公司
IPC分类号： C07D403/14 , C07D403/04 , A61K31/4178 , A61P31/14
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及氘代的丙型肝炎病毒NS5A蛋白抑制剂、其制备方法、含有该抑制剂的药物组合物、该抑制剂及其药物组合物在制备治疗丙型肝炎病毒感染的药物中的用途。本发明的式I化合物及其药学上可接受的盐具有优异的药代动力学性质，因此适合作为抑制丙型肝炎病毒NS5A蛋白的化合物，进而适合制备治疗丙型肝炎病毒感染的药物。
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公开(公告)号：CN107721989A
公开(公告)日：2018-02-23
申请号：CN201711122569.5
申请日：2017-11-14
申请人： 苏州东南药业股份有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , C07D231/56
CPC分类号： C07D403/12 , C07D231/56
摘要： 本发明公开了一种帕唑帕尼(Pazopanib)的制备方法及其中间体，该方法以2,4-二氯-5-硝基嘧啶为原料，经两步缩合反应得到式5化合物式5化合物经过还原得到帕唑帕尼。该方法显著提高了帕唑帕尼的收率，并且反应条件温和、无须柱层析纯化，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106146623A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201510167593.5
申请日：2015-04-10
申请人： 江苏东南纳米材料有限公司 , 苏州东南药业股份有限公司
摘要： 本发明揭示了一种式I表示的胞壁三肽‑二脂肪酰磷脂酰乙醇胺衍生物，及其制备方法（式中n为6‑20的整数）。该类衍生物以1,2‑二脂肪酸甘油酯为起始原料，与不同取代的二氯磷酰化合物反应后，经水合肼脱2‑邻苯二甲酰基保护后，最后与胞壁三肽缩合得到胞壁三肽‑二脂肪酰磷脂酰乙醇胺衍生物，并具有抗肿瘤治疗作用。
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