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公开(公告)号：CN105753944A
公开(公告)日：2016-07-13
申请号：CN201410799360.2
申请日：2014-12-19
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 苏州东南药业股份有限公司
IPC分类号： C07K11/00 , C07D403/14
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及达卡他韦及其衍生物的制备中间体，以及它们的制备方法。该制备方法不仅简化了后处理过程，还出乎意料地提高每步反应的收率，进而提高了路线的总收率。此外，还提高了原料的利用率，节约成本，更适应工业化大生产。
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公开(公告)号：CN105753944B
公开(公告)日：2019-10-01
申请号：CN201410799360.2
申请日：2014-12-19
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 苏州东南药业股份有限公司
IPC分类号： C07K11/00 , C07D403/14
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及达卡他韦及其衍生物的制备中间体，以及它们的制备方法。该制备方法不仅简化了后处理过程，还出乎意料地提高每步反应的收率，进而提高了路线的总收率。此外，还提高了原料的利用率，节约成本，更适应工业化大生产。
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公开(公告)号：CN103373986B
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201210128875.0
申请日：2012-04-22
申请人： 东南大学 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D213/75 , A61K31/4545 , A61P35/04 , A61P35/00 , A61P11/00
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及克里唑替尼前药及其制备方法与用途，本发明提供一种通式(II)所示的化合物或其立体异构体、或其药学可接受的盐、溶剂化物或水合物：其中，X是O或CH2；m是0或1；R1、R2选自相同或不同的基团，各自独立地是氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C1‑C6的饱和或不饱和的链烃基、C1‑C6的饱和或不饱和的环烃基；R1与R2也可存在于同一个环中，共同构成3‑6元环，该3‑6元环可以是取代或未取代的环烷烃、芳环或杂芳环，环上的取代基可选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基；R3选自氢、取代或未取代C1‑C12的饱和或不饱和的烃基、取代或未取代的苯基或杂芳基、取代或未取代的烷酰氧基、取代或未取代的磷酰氧基、取代或未取代的芳酰氧基或杂芳酰氧基，上述取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、苯基或杂芳基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烯基、C1‑C6炔基。
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公开(公告)号：CN106349222A
公开(公告)日：2017-01-25
申请号：CN201610721595.9
申请日：2012-04-22
申请人： 东南大学 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61P35/00
CPC分类号： Y02P20/55 , C07D401/14
摘要： 本发明涉及克里唑替尼前药及其制备方法与用途，本发明提供一种通式(Ⅱ)所示的化合物及其制备方法。本发明所提供的式(Ⅱ)化合物在体外对白血病细胞、人肝癌细胞、人肺癌细胞和低分化胃癌细胞等均有抑制作用。
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公开(公告)号：CN103373986A
公开(公告)日：2013-10-30
申请号：CN201210128875.0
申请日：2012-04-22
申请人： 东南大学 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D213/75 , A61K31/4545 , A61P35/04 , A61P35/00 , A61P11/00
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及克里唑替尼前药及其制备方法与用途，本发明提供一种通式(II)所示的化合物或其立体异构体、或其药学可接受的盐、溶剂化物或水合物：其中，X是O或CH2；m是0或1；R1、R2选自相同或不同的基团，各自独立地是氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C1-C6的饱和或不饱和的链烃基、C1-C6的饱和或不饱和的环烃基；R1与R2也可存在于同一个环中，共同构成3-6元环，该3-6元环可以是取代或未取代的环烷烃、芳环或杂芳环，环上的取代基可选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基；R3选自氢、取代或未取代C1-C12的饱和或不饱和的烃基、取代或未取代的苯基或杂芳基、取代或未取代的烷酰氧基、取代或未取代的磷酰氧基、取代或未取代的芳酰氧基或杂芳酰氧基，上述取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、苯基或杂芳基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烯基、C1-C6炔基。
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公开(公告)号：CN103864840A
公开(公告)日：2014-06-18
申请号：CN201410087895.7
申请日：2014-03-11
申请人： 苏州东南药业股份有限公司
IPC分类号： C07F9/10
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明提供了一种人工磷脂DSPG的制备方法，以3-卤代丙烯为原料氧化得到(S)-1,2-二醇-3-卤代丙烷，再依次经过与硬脂酸酐或硬脂酰卤加成以及引入带有保护基的磷酸基团，脱去保护基后得到（R）-1，2-甘油二硬脂酸-甘油-3-磷脂酸；最后与2，2-二甲基-4-甲醇-1,3-二氧戊环在无水吡啶中发生加成反应得到（R）-1,2-二硬脂酰基磷脂酰甘油（DSPG）。本发明方法步骤简单，反应温和，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108689876A
公开(公告)日：2018-10-23
申请号：CN201810706074.5
申请日：2018-06-28
申请人： 苏州东南药业股份有限公司
IPC分类号： C07C235/52 , C07C231/12 , C07C231/24 , C07D265/26
CPC分类号： C07C231/12 , C07C231/24 , C07D265/26 , C07C235/52
摘要： 本发明公开了一种药物中间体8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸钠制备方法，以水杨酰胺为原料与N'N‑羰基二咪唑反应生成中间体2H‑苯并[e][1,3]噁嗪‑2,4(3H)‑二酮，该中间体和8‑溴辛酸乙酯反应得到8‑(2,4‑二羰基‑2H‑苯并[e][1,3]噁嗪‑3(4H)‑基)辛酸乙酯，经氢氧化钠水解后酸化得到8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸，之后和氢氧化钠反应得到最终产物，即8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸钠。本发明避免了基因毒性原料氯甲酸乙酯的使用，反应能耗低，副产物较少，收率高，生产成本大大降低，工艺简洁，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104030959A
公开(公告)日：2014-09-10
申请号：CN201410286410.7
申请日：2014-06-24
申请人： 苏州东南药业股份有限公司
IPC分类号： C07D207/16 , A61K31/4025 , A61P31/14
CPC分类号： C07K5/06052 , A61K38/00
摘要： 本发明公开了一种如式Ⅰ或式Ⅱ所示的化合物及其制备方法和应用，其中R表示直链或支链的氘代烷烃，其分子式为CnD2n+1，D为氘，n＝1-10，本发明化合物式具有与ABT-267相同的药效，并且具有优异的药代动力学性质。从而为新型抗丙型肝炎药物提供了新的化合物，也为抗丙型肝炎药物的合成开辟了一条新的途径。
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公开(公告)号：CN104817541B
公开(公告)日：2017-06-16
申请号：CN201510236812.0
申请日：2015-05-11
申请人： 苏州东南药业股份有限公司
IPC分类号： C07D403/04 , C07C271/28 , C07C269/04 , C07C269/06 , C07C233/44 , C07C231/12 , A61P35/00
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及一种抗肿瘤药物N‑[2‑[[2‑(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]‑4‑甲氧基‑5‑[[4‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)‑2‑嘧啶基]氨基]苯基]‑2‑丙烯酰胺(AZD9291)的合成方法及其关键中间体，将4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺经Boc酸酐保护得到4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺基甲酸叔丁酯,再与N,N,N’‑三甲基乙二胺反应得到4‑(N,N,N’‑三甲基乙二胺基)‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺基甲酸叔丁酯，随后经过还原得到2‑(N,N,N’‑三甲基乙二胺基)‑4‑甲氧基‑5‑氨基甲酸叔丁酯苯胺，之后与丙烯酰氯反应完并直接脱Boc保护基得到2‑甲氧基‑4‑N,N,N’‑三甲基乙二胺基‑5‑丙烯酰胺基苯胺,最后与3‑(2‑氯嘧啶‑4‑基)‑1‑甲基吲哚反应得到AZD9291。该工艺步骤简单，收率较高，反应条件温和，易于工业化生产。
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