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公开(公告)号：CN105753944A
公开(公告)日：2016-07-13
申请号：CN201410799360.2
申请日：2014-12-19
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 苏州东南药业股份有限公司
IPC: C07K11/00 , C07D403/14
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及达卡他韦及其衍生物的制备中间体，以及它们的制备方法。该制备方法不仅简化了后处理过程，还出乎意料地提高每步反应的收率，进而提高了路线的总收率。此外，还提高了原料的利用率，节约成本，更适应工业化大生产。
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公开(公告)号：CN104774194B
公开(公告)日：2018-01-30
申请号：CN201410009372.0
申请日：2014-01-09
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 苏州东南药业股份有限公司
IPC: C07D403/14 , C07C271/22 , C07C269/04 , A61K31/4178 , A61P1/16 , A61P31/14
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及氘代的丙型肝炎病毒抑制剂、其制备方法、含有该抑制剂的药物组合物、该抑制剂及其药物组合物在制备治疗丙型肝炎病毒感染的药物中的用途。本发明的式I化合物具有优异的药代动力学性质，因此适合作为抑制丙型肝炎病毒蛋白NS5A的化合物，进而适合制备治疗丙型肝炎病毒感染的药物。
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公开(公告)号：CN104774194A
公开(公告)日：2015-07-15
申请号：CN201410009372.0
申请日：2014-01-09
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 苏州东南药业股份有限公司
IPC: C07D403/14 , C07C271/22 , C07C269/04 , A61K31/4178 , A61P1/16 , A61P31/14
CPC classification number: C07D403/14 , C07B2200/05 , C07C271/22
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及氘代的丙型肝炎病毒抑制剂、其制备方法、含有该抑制剂的药物组合物、该抑制剂及其药物组合物在制备治疗丙型肝炎病毒感染的药物中的用途。本发明的式I化合物具有优异的药代动力学性质，因此适合作为抑制丙型肝炎病毒蛋白NS5A的化合物，进而适合制备治疗丙型肝炎病毒感染的药物。
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公开(公告)号：CN105753944B
公开(公告)日：2019-10-01
申请号：CN201410799360.2
申请日：2014-12-19
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 苏州东南药业股份有限公司
IPC: C07K11/00 , C07D403/14
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及达卡他韦及其衍生物的制备中间体，以及它们的制备方法。该制备方法不仅简化了后处理过程，还出乎意料地提高每步反应的收率，进而提高了路线的总收率。此外，还提高了原料的利用率，节约成本，更适应工业化大生产。
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公开(公告)号：CN105524049B
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201410510406.4
申请日：2014-09-28
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 苏州东南药业股份有限公司
IPC: C07D403/14 , C07D403/04 , A61K31/4178 , A61P31/14
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及氘代的丙型肝炎病毒NS5A蛋白抑制剂、其制备方法、含有该抑制剂的药物组合物、该抑制剂及其药物组合物在制备治疗丙型肝炎病毒感染的药物中的用途。本发明的式I化合物及其药学上可接受的盐具有优异的药代动力学性质，因此适合作为抑制丙型肝炎病毒NS5A蛋白的化合物，进而适合制备治疗丙型肝炎病毒感染的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105524049A
公开(公告)日：2016-04-27
申请号：CN201410510406.4
申请日：2014-09-28
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 苏州东南药业股份有限公司
IPC: C07D403/14 , C07D403/04 , A61K31/4178 , A61P31/14
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及氘代的丙型肝炎病毒NS5A蛋白抑制剂、其制备方法、含有该抑制剂的药物组合物、该抑制剂及其药物组合物在制备治疗丙型肝炎病毒感染的药物中的用途。本发明的式I化合物及其药学上可接受的盐具有优异的药代动力学性质，因此适合作为抑制丙型肝炎病毒NS5A蛋白的化合物，进而适合制备治疗丙型肝炎病毒感染的药物。
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公开(公告)号：CN112824418B
公开(公告)日：2022-04-19
申请号：CN201911131235.3
申请日：2019-11-21
Applicant: 苏州东南药业股份有限公司
IPC: C07F5/02 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P25/16 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P19/10 , A61P13/12 , A61P35/02 , A61P31/18 , A61P3/10 , A61P9/12 , A61P17/06 , A61P15/10 , A61P11/00
Abstract: 本发明通过对Crisaborole活性位点进行修饰获得了一系列通式I所示的Crisaborole前药：本发明设计得到的化合物在血浆中能迅速转化为原药Crisaborole，与原药相比，具有更好的溶解性，更高的生物利用度，增强了药效，是一类新型的具有PDE‑4抑制活性的化合物。
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公开(公告)号：CN112824418A
公开(公告)日：2021-05-21
申请号：CN201911131235.3
申请日：2019-11-21
Applicant: 苏州东南药业股份有限公司
IPC: C07F5/02 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P25/16 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P19/10 , A61P13/12 , A61P35/02 , A61P31/18 , A61P3/10 , A61P9/12 , A61P17/06 , A61P15/10 , A61P11/00
Abstract: 本发明通过对Crisaborole活性位点进行修饰获得了一系列通式I所示的Crisaborole前药：本发明设计得到的化合物在血浆中能迅速转化为原药Crisaborole，与原药相比，具有更好的溶解性，更高的生物利用度，增强了药效，是一类新型的具有PDE‑4抑制活性的化合物。
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公开(公告)号：CN110818706B
公开(公告)日：2020-11-24
申请号：CN201810905194.8
申请日：2018-08-09
Applicant: 苏州东南药业股份有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D471/10 , C07D471/14 , A61K31/4985 , A61K31/499 , A61P35/00
Abstract: 本发明针对现有喹喔啉类化合物结构单一的问题，提供了一种全新型的结构多样的四稠环喹喔啉类衍生物及其制备方法，其结构通式如(I)所示，本发明所述四稠环喹喔啉类衍生物在体外和体内对肿瘤细胞具有细胞毒活性，可作为抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN110818706A
公开(公告)日：2020-02-21
申请号：CN201810905194.8
申请日：2018-08-09
Applicant: 苏州东南药业股份有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D471/10 , C07D471/14 , A61K31/4985 , A61K31/499 , A61P35/00
Abstract: 本发明针对现有喹喔啉类化合物结构单一的问题，提供了一种全新型的结构多样的四稠环喹喔啉类衍生物及其制备方法，其结构通式如(I)所示，本发明所述四稠环喹喔啉类衍生物在体外和体内对肿瘤细胞具有细胞毒活性，可作为抗肿瘤药物。
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