公开(公告)号：CN105753944A

公开(公告)日：2016-07-13

申请号：CN201410799360.2

申请日：2014-12-19

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  苏州东南药业股份有限公司

发明人： 吉民 ,  刘飞 ,  宗玺 ,  王善春 ,  蔡进 ,  丰巍伟

IPC分类号： C07K11/00 ,  C07D403/14

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及达卡他韦及其衍生物的制备中间体，以及它们的制备方法。该制备方法不仅简化了后处理过程，还出乎意料地提高每步反应的收率，进而提高了路线的总收率。此外，还提高了原料的利用率，节约成本，更适应工业化大生产。

公开(公告)号：CN104774194B

公开(公告)日：2018-01-30

申请号：CN201410009372.0

申请日：2014-01-09

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  苏州东南药业股份有限公司

发明人： 吉民 ,  宗玺 ,  李锐

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07C271/22 ,  C07C269/04 ,  A61K31/4178 ,  A61P1/16 ,  A61P31/14

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及氘代的丙型肝炎病毒抑制剂、其制备方法、含有该抑制剂的药物组合物、该抑制剂及其药物组合物在制备治疗丙型肝炎病毒感染的药物中的用途。本发明的式I化合物具有优异的药代动力学性质，因此适合作为抑制丙型肝炎病毒蛋白NS5A的化合物，进而适合制备治疗丙型肝炎病毒感染的药物。

公开(公告)号：CN104774194A

公开(公告)日：2015-07-15

申请号：CN201410009372.0

申请日：2014-01-09

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  苏州东南药业股份有限公司

发明人： 吉民 ,  宗玺 ,  李锐

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07C271/22 ,  C07C269/04 ,  A61K31/4178 ,  A61P1/16 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07B2200/05 ,  C07C271/22

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及氘代的丙型肝炎病毒抑制剂、其制备方法、含有该抑制剂的药物组合物、该抑制剂及其药物组合物在制备治疗丙型肝炎病毒感染的药物中的用途。本发明的式I化合物具有优异的药代动力学性质，因此适合作为抑制丙型肝炎病毒蛋白NS5A的化合物，进而适合制备治疗丙型肝炎病毒感染的药物。

公开(公告)号：CN105753944B

公开(公告)日：2019-10-01

申请号：CN201410799360.2

申请日：2014-12-19

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  苏州东南药业股份有限公司

发明人： 吉民 ,  刘飞 ,  宗玺 ,  王善春 ,  蔡进 ,  丰巍伟

IPC分类号： C07K11/00 ,  C07D403/14

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及达卡他韦及其衍生物的制备中间体，以及它们的制备方法。该制备方法不仅简化了后处理过程，还出乎意料地提高每步反应的收率，进而提高了路线的总收率。此外，还提高了原料的利用率，节约成本，更适应工业化大生产。

公开(公告)号：CN105524049B

公开(公告)日：2018-11-06

申请号：CN201410510406.4

申请日：2014-09-28

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  苏州东南药业股份有限公司

发明人： 吉民 ,  田心 ,  宗玺 ,  徐宏江 ,  李锐 ,  张喜全

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4178 ,  A61P31/14

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及氘代的丙型肝炎病毒NS5A蛋白抑制剂、其制备方法、含有该抑制剂的药物组合物、该抑制剂及其药物组合物在制备治疗丙型肝炎病毒感染的药物中的用途。本发明的式I化合物及其药学上可接受的盐具有优异的药代动力学性质，因此适合作为抑制丙型肝炎病毒NS5A蛋白的化合物，进而适合制备治疗丙型肝炎病毒感染的药物。

公开(公告)号：CN105524049A

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201410510406.4

申请日：2014-09-28

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  苏州东南药业股份有限公司

发明人： 吉民 ,  田心 ,  宗玺 ,  徐宏江 ,  李锐 ,  张喜全

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4178 ,  A61P31/14

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及氘代的丙型肝炎病毒NS5A蛋白抑制剂、其制备方法、含有该抑制剂的药物组合物、该抑制剂及其药物组合物在制备治疗丙型肝炎病毒感染的药物中的用途。本发明的式I化合物及其药学上可接受的盐具有优异的药代动力学性质，因此适合作为抑制丙型肝炎病毒NS5A蛋白的化合物，进而适合制备治疗丙型肝炎病毒感染的药物。

公开(公告)号：CN111454289A

公开(公告)日：2020-07-28

申请号：CN201911092006.5

申请日：2019-11-08

申请人： 苏州东南药业股份有限公司 ,  江苏东南纳米材料有限公司

发明人： 于文渊 ,  吉民 ,  宗玺 ,  胡海燕 ,  齐伟 ,  张影

IPC分类号： C07F9/10

摘要： 本发明提供了一种人工合成磷脂二油酰磷脂酰胆碱(DOPC)的方法，该方法以甘油磷脂酰胆碱，油酸为原料，发生缩合反应，所得产物经过打浆、过滤、重结晶得到高纯度的二油酰磷脂酰胆碱。本发明所述方法制备得到的二油酰磷脂酰胆碱(DOPC)可作为药用辅料用于注射液、片剂、胶囊等各类型药物。

公开(公告)号：CN107721989B

公开(公告)日：2019-06-14

申请号：CN201711122569.5

申请日：2017-11-14

申请人： 苏州东南药业股份有限公司

发明人： 刘海东 ,  吉民 ,  宗玺 ,  王冬冬 ,  杨苏 ,  万广朋 ,  于文渊 ,  胡海燕 ,  张影

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D231/56

摘要： 本发明公开了一种帕唑帕尼(Pazopanib)的制备方法及其中间体，该方法以2,4‑二氯‑5‑硝基嘧啶为原料，经两步缩合反应得到式5化合物式5化合物经过还原得到帕唑帕尼。该方法显著提高了帕唑帕尼的收率，并且反应条件温和、无须柱层析纯化，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN105732702B

公开(公告)日：2018-01-19

申请号：CN201610148758.9

申请日：2016-03-16

申请人： 苏州东南药业股份有限公司

发明人： 刘海东 ,  吉民 ,  李锐 ,  曹萌 ,  宗玺 ,  顾惠龙

IPC分类号： C07F9/10 ,  A61K47/24

摘要： 本发明公开了一种氢化大豆卵磷脂，采用如下方法制备：将粉状大豆磷脂用丙酮打浆，过滤，固体用乙醇洗涤，合并乙醇溶液，用活性炭脱色，蒸干以后继续用二氯甲烷/丙酮体系提纯，提纯后的粗品进行甲基化，甲基化后的粗品加入反应釜中，加入溶剂和一定量的催化剂，密封反应釜，通入氢气至一定的压力。在集热式恒温加热磁力搅拌器中恒温反应一定时间。反应结束后，将产物与催化剂分离，脱除溶剂，用络合法纯化得到氢化大豆卵磷脂产品。本发明所述方法适合中试规模生产，制备得到的氢化大豆卵磷脂产品可作为药用辅料用于注射液、片剂、胶囊等各种类型药物。

公开(公告)号：CN112824418B

公开(公告)日：2022-04-19

申请号：CN201911131235.3

申请日：2019-11-21

申请人： 苏州东南药业股份有限公司

发明人： 宗玺 ,  吉民 ,  胡海燕

IPC分类号： C07F5/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P19/10 ,  A61P13/12 ,  A61P35/02 ,  A61P31/18 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P17/06 ,  A61P15/10 ,  A61P11/00

摘要： 本发明通过对Crisaborole活性位点进行修饰获得了一系列通式I所示的Crisaborole前药：本发明设计得到的化合物在血浆中能迅速转化为原药Crisaborole，与原药相比，具有更好的溶解性，更高的生物利用度，增强了药效，是一类新型的具有PDE‑4抑制活性的化合物。