-
公开(公告)号：CN1927867A
公开(公告)日：2007-03-14
申请号：CN200510029523.X
申请日：2005-09-08
申请人： 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D519/00 , C07D487/04 , C07D477/00
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种百阿培南的合成方法。包括如下步骤：以具有通式I的化合物为原料，在缓冲液或缓冲液和有机溶剂的混合液中以含钯或含铂化合物为催化剂，与H2进行氢化反应，脱除保护基，然后从反应产物中收集百阿培南。本发明的方法，操作简单，不需要树脂纯化，不需要特殊设备，所得到产品纯度高，适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN106749242B
公开(公告)日：2021-04-02
申请号：CN201510817715.0
申请日：2015-11-23
申请人： 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D471/08
摘要： 本发明涉及阿维巴坦中间体的制备方法，该中间体为(1R,2S,5R)‑6‑苄氧基‑7‑氧代‑1,6‑二氮杂环[3.2.1]辛烷‑2‑甲酰胺。该方法容易实施，总收率高，得到的产品纯度高，易纯化。
-
公开(公告)号：CN106749242A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201510817715.0
申请日：2015-11-23
申请人： 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D471/08
CPC分类号： C07D471/08
摘要： 本发明涉及阿维巴坦中间体的制备方法，该中间体为(1R,2S,5R)-6-苄氧基-7-氧代-1,6-二氮杂环[3.2.1]辛烷-2-甲酰胺。该方法容易实施，总收率高，得到的产品纯度高，易纯化。
-
公开(公告)号：CN102775410B
公开(公告)日：2016-07-20
申请号：CN201110120220.4
申请日：2011-05-10
申请人： 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D477/20 , C07D477/06
摘要： 本发明公开了一种如式I所示的替比培南匹伏酯的制备方法，其包含下列步骤：惰性气体保护下，有机溶剂和水中，在(R1)3P和有机碱的作用下，将化合物III和化合物IV进行如下所示的反应，即可；其中，有机溶剂和水的体积比为1000∶1～20∶1；所述的反应的温度为?40～50℃；R1为苯基或2至8个碳原子的烷基。本发明的制备方法操作简便，后处理简单，产物收率高，纯度高，适于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN102212077B
公开(公告)日：2013-06-19
申请号：CN201010141694.2
申请日：2010-04-08
申请人： 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D519/06
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种比阿培南的制备方法，以具有式I化合物为原料，在水和有机溶剂的混合溶剂中，与H2进行催化氢化反应，反应后立即加入有机碱调节pH值，再加入有机溶剂析出比阿培南结晶，晶体在水和有机酸以及醇或酮中重结晶得到比阿培南精制品。本发明的制备方法，操作简单，氢化时不需要缓冲盐调节pH值，氢化后不需要树脂纯化，不需要特殊设备，用水量大大减少，收率高，所得到产品纯度高，适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN102757430A
公开(公告)日：2012-10-31
申请号：CN201110113104.X
申请日：2011-04-29
申请人： 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D477/20 , C07D477/06
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种替比培南的制备方法，其在于包含下列步骤：在有机溶剂，或者水和有机溶剂的混合液中，在钯类、镍类和铂类催化剂中的一种或多种的催化下，将化合物II和氢气进行催化氢化反应，即可；其中，R为碳青霉烯行业内众所周知的能与羧基成羧酸酯，且能脱除而不引起该分子内其他部分的变化的羧基保护基。本发明的制备方法产率较高，并且后处理简单，在优选的后处理方法中，可得到收率和纯度均较高的替比培南结晶。
-
公开(公告)号：CN100408549C
公开(公告)日：2008-08-06
申请号：CN200510029524.4
申请日：2005-09-08
申请人： 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07C215/60 , C07C213/10 , C07D319/08
摘要： 一种左旋沙丁胺醇盐酸盐的制备方法，其特征是以消旋沙丁胺醇为原料，在丙酮中脱水反应得到I，I用光学纯的有机酸A拆分，溶剂为和水混溶的脂肪醇，得到II。II在碱作用下游离得到III，III在HCl溶液作用下脱保护成盐，精制后得到左旋沙丁胺醇盐酸盐。本发明的方法，原料价廉易得，操作简单，反应周期短，不需要特殊的设备，三废较少，成品稳定，适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN1927813A
公开(公告)日：2007-03-14
申请号：CN200510029524.4
申请日：2005-09-08
申请人： 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07C215/60 , C07C213/10 , C07D319/08
摘要： 一种左旋沙丁胺醇盐酸盐的制备方法，其特征是以消旋沙丁胺醇为原料，在丙酮中脱水反应得到I，I用光学纯的有机酸A拆分，溶剂为和水混溶的脂肪醇，得到II。II在碱作用下游离得到III，III在HCl溶液作用下脱保护成盐，精制后得到左旋沙丁胺醇盐酸盐。本发明的方法，原料价廉易得，操作简单，反应周期短，不需要特殊的设备，三废较少，成品稳定，适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN107266451A
公开(公告)日：2017-10-20
申请号：CN201610212832.9
申请日：2016-04-07
申请人： 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D405/12
CPC分类号： C07D487/04 , C07D405/12
摘要： 本发明属于有机合成和药物合成领域，具体而言涉及一种瑞布昔利布中间体的制备方法，本发明的制备方法，是通过先得到2-卤代-7-环戊基-6-(((四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶后，再经三步反应得到瑞布昔利布中间体2-卤代-7-环戊基-N,N-二甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺，每一步反应均具有高收率和高纯度，因此整个路线总收率高，明显优于现有技术，且原料容易获得，生产成本低，制备简单易操作，反应试剂对环境友好，特别适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN102775409B
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201110120180.3
申请日：2011-05-10
申请人： 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D477/20 , C07D477/06
摘要： 本发明公开了一种如式I所示的替比培南匹伏酯的中间体的制备方法，其包含下列步骤：惰性气体保护下，有机溶剂和水中，在(R1)3P和有机碱的作用下，将化合物MAP和化合物IV进行如下所示的反应，即可；其中，有机溶剂和水的体积比为1000∶1～10∶1；所述的反应的温度为?40～50℃；R1为苯基或2至8个碳原子的烷基。本发明的制备方法操作简便，后处理简单，产物收率高，纯度高，适于工业化生产。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
56 条记录 (耗时 0.046 秒)
