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公开(公告)号：CN103059016A
公开(公告)日：2013-04-24
申请号：CN201210411739.2
申请日：2012-10-24
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/22 , C07D455/03 , C07D491/04 , C07D491/147
Abstract: 本发明公开了黄连碱衍生物、其合成方法及其抗肿瘤的药物用途。所述的黄连碱衍生物是如通式1所示的3-脂肪烃基取代黄连碱衍生物或其生理上可接受的盐，该化合物以盐酸黄连碱为底物经衍生化反应获得。所述黄连碱衍生物或其生理上可接受的盐分别具有显著的细胞毒活性，部分化合物活性明显高于底物盐酸黄连碱，或与阳性对照药物相当、或高于阳性对照药物，能用于制备治疗恶性肿瘤的药物。其中，R1选自氢或烃基，所述的烃基为CnH2n+1或CmH2m-1，n选自1-19的整数，m选自1-19的整数。
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公开(公告)号：CN103054921A
公开(公告)日：2013-04-24
申请号：CN201210411794.1
申请日：2012-10-24
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K36/233 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开了北柴胡有效组分CHB的制备和药物用途，具体涉及其在治疗抑郁症产品中的应用。北柴胡有效组分CHB对于各种原因引起的抑郁症具有较好的治疗作用。北柴胡有效组分CHB对皮质酮损伤的U251细胞有一定的保护作用。北柴胡有效组分CHB能明显缩短小鼠悬尾不动时间和游泳不动时间，改善由利血平而造成的小鼠体温的降低，各剂量组与模型组相比，统计学上有显著差异，有剂量依赖性，体现较好的抗抑郁作用。
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公开(公告)号：CN115073446A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202110274862.3
申请日：2021-03-15
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , C07D241/24 , A61K31/4375 , A61P31/12 , A61P37/06 , A61P9/00 , A61P7/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P31/14
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了小檗碱型生物碱氧化吡嗪甲酸季铵盐及其制备药物的用途。具体公开了如通式I所示的小檗碱型生物碱2‑甲基‑N1‑氧化吡嗪‑5‑甲酸季铵盐化合物及其制备药物的应用。本发明化合物的理化性质和和药理作用强度优于对照药及有关化合物，能用于制备预防、缓解和/或治疗心脑血管和血液系统疾病、炎症病、发热病、肿瘤病、呼吸系统疾病、自身免疫性疾病和冠状病毒感染病及其并发症的药物。
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公开(公告)号：CN110372689B
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN201910299385.9
申请日：2019-04-15
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P35/00 , A61K8/49 , A61Q19/00 , A23L33/00
Abstract: 本发明公开了如通式I和II所示的8‑二卤甲基小檗碱型季铵盐化合物、其合成方法及其在制备药物方面的应用。所述的8‑二卤甲基小檗碱型化合物与底物比较，在不含常规亲水性基团的情况下显示出更明显的亲水性；所述的8‑二卤甲基小檗碱型化合物有显著的抗微生物活性、抗炎活性、抗溃疡性结肠炎活性和抗肿瘤活性；对结肠癌、肝癌、肺癌、乳腺癌、骨肉瘤和神经胶质瘤肿瘤细胞中与肿瘤发生相关的靶标分子显示出明确且显著的调控作用、具有显著的抗肿瘤活性。本发明化合物的药理作用强度高于对照药，同时具有无毒性或低毒性特点，能用于制备预防、缓解和/或治疗微生物感染、炎症、溃疡性结肠炎和肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN103059016B
公开(公告)日：2016-09-14
申请号：CN201210411739.2
申请日：2012-10-24
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/22 , C07D455/03 , C07D491/04 , C07D491/147
Abstract: 本发明公开了黄连碱衍生物、其合成方法及其抗肿瘤的药物用途。所述的黄连碱衍生物是如通式1所示的3‑脂肪烃基取代黄连碱衍生物或其生理上可接受的盐，该化合物以盐酸黄连碱为底物经衍生化反应获得。所述黄连碱衍生物或其生理上可接受的盐分别具有显著的细胞毒活性，部分化合物活性明显高于底物盐酸黄连碱，或与阳性对照药物相当、或高于阳性对照药物，能用于制备治疗恶性肿瘤的药物。其中，R1选自氢或烃基，所述的烃基为CnH2n+1或CmH2m‑1，n选自1‑19的整数，m选自1‑19的整数。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115340538B
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN202110520243.8
申请日：2021-05-13
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61K31/4375
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了亚胺型季铵盐化的8‑苯亚胺基甲基原小檗碱型季铵盐化合物及其制备药物的用途。具体而言，本发明公开了如通式I所示的化合物，其药物组合物，制备方法和用途。所述的本发明化合物具有显著的肿瘤细胞毒活性和抗微生物活性，可用于治疗肿瘤病和微生物感染病。本发明化合物的理化性质和药理作用强度优于对照药及有关化合物，能用于制备预防和/或治疗肿瘤病、革兰氏阳性菌感染病和真菌感染病及其并发症的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN111662281B
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN201910163889.8
申请日：2019-03-05
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P1/04 , A61P1/00
Abstract: 本发明公开了如通式I所示的水杨酸类小檗碱型生物碱季铵盐化合物，其制备方法、溶解性特征、药物组合物及在制备药用产品方面的应用。通式I所述的水杨酸类小檗碱型生物碱季铵盐化合物可以通过有机合成方法制备，其显示出明显的醇水混合溶剂溶解性，能便利地进行规模化制备，有显著的抗溃疡性结肠炎活性，同时具有无毒性或低毒性特点；能用于预防、缓解和/或治溃疡性结肠炎的产品。
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公开(公告)号：CN106619626B
公开(公告)日：2019-12-13
申请号：CN201610805088.3
申请日：2012-10-24
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K31/4375 , C07D455/03 , A61P1/04 , A61P1/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了二氢黄连碱抗溃疡性结肠炎的用途，具体涉及以多种原小檗碱类生物碱季铵盐为原料经衍生化反应获得的新的原小檗碱类生物碱或其生理上可接受的盐、其制备方法及其药物用途；并同时涉及以原小檗碱类生物碱季铵盐为原料获得的6个已知的原小檗碱类生物碱衍生物的抗溃疡性结肠炎的药物用途。所述原小檗碱类生物碱衍生物或其生理上可接受的盐在活性测试实验中分别显示出显著的或一定的抗溃疡性结肠炎活性，部分化合物的活性明显高于底物，并显著高于阳性药物，能用于制备治疗溃疡性结肠炎的药物。
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公开(公告)号：CN110372689A
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201910299385.9
申请日：2019-04-15
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P35/00 , A61K8/49 , A61Q19/00 , A23L33/00
Abstract: 本发明公开了如通式I和II所示的8-二卤甲基小檗碱型季铵盐化合物、其合成方法及其在制备药物方面的应用。所述的8-二卤甲基小檗碱型化合物与底物比较，在不含常规亲水性基团的情况下显示出更明显的亲水性；所述的8-二卤甲基小檗碱型化合物有显著的抗微生物活性、抗炎活性、抗溃疡性结肠炎活性和抗肿瘤活性；对结肠癌、肝癌、肺癌、乳腺癌、骨肉瘤和神经胶质瘤肿瘤细胞中与肿瘤发生相关的靶标分子显示出明确且显著的调控作用、具有显著的抗肿瘤活性。本发明化合物的药理作用强度高于对照药，同时具有无毒性或低毒性特点，能用于制备预防、缓解和/或治疗微生物感染、炎症、溃疡性结肠炎和肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN110062624A
公开(公告)日：2019-07-26
申请号：CN201780063266.2
申请日：2017-10-14
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K31/4375 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了二氢小檗碱型化合物和(±)-8-丙酮基二氢小檗碱型化合物，包括二氢异黄连碱、二氢黄连碱和二氢巴马汀，(±)-8-丙酮基二氢小檗碱型化合物包括(±)-8-丙酮基二氢异黄连碱、(±)-8-丙酮基二氢黄连碱和(±)-8-丙酮基二氢巴马汀在制备预防、缓解和/或治疗STAT3信号通路相关肿瘤疾病产品中的应用。其中的STAT3信号通路相关肿瘤疾病选自各种肿瘤，尤其是结直肠癌。
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