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公开(公告)号：CN118420586A
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN202311732974.4
申请日：2023-12-15
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D311/32 , C07D311/40 , C07D213/79 , C07D213/803 , A61K31/352 , A61P39/06 , A61P39/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P3/10
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了二氢槲皮素与吡啶甲酸共晶及制备方法和其组合物与用途。具体而言，本发明公开了一种以二氢槲皮素(如式a)为药物活性成分，吡啶甲酸(如式b)为共晶配体的新二氢槲皮素与吡啶甲酸共晶；二氢槲皮素与吡啶甲酸共晶的制备方法；二氢槲皮素与吡啶甲酸共晶作为药物活性成分在制备抗氧化，清除自由基以及细胞保护、抗病毒中的应用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116919943A
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202210337060.7
申请日：2022-04-01
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K31/352 , A61K36/488 , A61P9/00 , A61P3/10
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及葛根素晶V型物质及其组合物预防、治疗和/或缓解糖尿病心肌病的用途；特别是糖尿病引起的胰岛素抵抗、心肌肥大和心衰；所述的糖尿病为2型或/和1型糖尿病；涉及以葛根素晶V型物质作为活性成分在每日每人口服1～1000mg/kg体重范围内与其他活性成分和赋形剂联合制成的用于临床的固体药物形式。与葛根素原料药(晶Ⅳ型)和已上市的葛根素注射液相比，本发明发现了葛根素晶V型物质对糖尿病心肌病的预防和治疗作用，并且具有明显的优势。
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公开(公告)号：CN106176712B
公开(公告)日：2020-04-24
申请号：CN201610352846.0
申请日：2016-05-25
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K31/352 , A61K31/7048 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P1/16 , A23L33/10
Abstract: 本发明涉及化合物匹诺塞林(Pinocembrin)的新药理作用，及其在制备预防、缓解和/或治疗肺动脉高压及其并发症产品中的用途。本发明优益之处在于：匹诺塞林具有舒张肺动脉血管、降低肺动脉压力、保护肺动脉高压所致肺血管损伤、恢复肺组织功能、修复心脏和肝损伤、减轻右心室肥厚和增大、改善心力衰竭和肝功能、显著降低肺动脉高压动物的死亡率、预防和治疗肺动脉高压及其并发症的药理作用。匹诺塞林为天然产物蜂胶中分离的活性单体，目前已实现全合成，具有很好的应用与开发前景，是一种理想的治疗肺动脉高压及其并发症的化合物，可应用于制备预防、缓解和/或治疗肺动脉高压及其并发症慢性阻塞性肺气肿、慢性肺源性心脏病、右心衰竭、肝功能损伤的产品。
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公开(公告)号：CN104974125B
公开(公告)日：2019-01-01
申请号：CN201410132369.8
申请日：2014-04-03
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D311/76 , A61K31/366 , A61P35/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P3/10 , A61P27/02 , A61P15/00 , A61P17/06 , A61P11/06
Abstract: 本发明公开了一种从褐孔菌属真菌斜生褐孔菌中提取出的新化合物褐孔菌内酯（Phaeoporlactone）、其制备方法、包含该化合物的药物组合物及其在预防和/或治疗肿瘤及蛋白酪氨酸激酶（protein tyrosine kinase，PTKs）相关疾病中的应用。褐孔菌内酯（Phaeoporlactone）具有抑制活性的作用；具有抑制人肝癌细胞Bel‑7402生长的作用。褐孔菌内酯（Phaeoporlactone）可预防、缓解和/或治疗PTKs活性异常升高相关疾病如肿瘤、经皮腔内血管成形术（Percutaneous transluminal coronary intervention，PCI）术后再狭窄、动脉粥样硬化、高血压、多发性硬化症、糖尿病视网膜病变、子宫内膜异位症、牛皮癣等皮肤病和哮喘等疾病。
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公开(公告)号：CN102000073A
公开(公告)日：2011-04-06
申请号：CN200910092140.5
申请日：2009-09-01
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K31/4375 , A61P9/00 , A61P9/10 , A23L1/29
Abstract: 本发明公开了黄连碱或其生理上可接受的盐在制备预防和治疗心肌缺血性疾病的药物中的应用。黄连碱或其生理上可接受的盐具有保护心肌缺血损伤、预防和治疗心肌缺血性疾病的药理作用；具有保护心肌线粒体功能的作用；具有清除超氧阴离子自由基、保护心肌细胞免受自由基损伤的药理作用。本发明还公开了含有黄连碱或其生理上可接受的盐和药学可接受的载体和/或辅料的组合物。黄连碱为从黄连等多种常用中药或民间草药中提取的单体化合物，具有毒性低，原材料资源广阔的优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118290381A
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202311733142.4
申请日：2023-12-15
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D311/30 , C07D311/40 , C07D213/79 , C07D213/803 , A61K31/352 , A61P39/06 , A61P39/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P3/10
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了木犀草素与吡啶甲酸共晶及制备方法和其组合物与用途。具体而言，本发明公开了一种以木犀草素(如式a)为药物活性成分，吡啶甲酸(如式b)为共晶配体的新木犀草素与吡啶甲酸共晶；木犀草素与吡啶甲酸共晶的制备方法；木犀草素与吡啶甲酸共晶作为药物活性成分在制备抗氧化，清除自由基以及细胞保护、抗病毒中的应用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN106176727A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201610352969.4
申请日：2016-05-25
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
CPC classification number: A61K31/416 , A23V2002/00 , A23V2200/326 , A23V2200/314 , A23V2200/32
Abstract: 本发明涉及吲唑为母核的新型Rho激酶抑制剂(DL0805衍生物)的新药理作用，及其在制备预防、缓解和/或治疗肺动脉高压及其并发症产品中的用途。本发明的优益之处在于：DL0805衍生物具有舒张肺动脉血管、降低肺动脉压力、保护肺动脉高压所致肺血管损伤、恢复肺组织功能、减轻右心室肥厚和增大、改善心力衰竭和肝功能损伤、显著降低肺动脉高压动物的死亡率、预防和治疗肺动脉高压及其并发症的药理作用。DL0805衍生物目前用已知方法合成，制备工艺成熟，能够提供可靠的化合物来源，是一种理想的治疗肺动脉高压及其并发症的化合物，可应用于制备预防、缓解和/或治疗肺动脉高压及其并发症慢性阻塞性肺气肿、慢性肺源性心脏病、右心衰竭、肝功能损伤的产品。
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公开(公告)号：CN103059016B
公开(公告)日：2016-09-14
申请号：CN201210411739.2
申请日：2012-10-24
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/22 , C07D455/03 , C07D491/04 , C07D491/147
Abstract: 本发明公开了黄连碱衍生物、其合成方法及其抗肿瘤的药物用途。所述的黄连碱衍生物是如通式1所示的3‑脂肪烃基取代黄连碱衍生物或其生理上可接受的盐，该化合物以盐酸黄连碱为底物经衍生化反应获得。所述黄连碱衍生物或其生理上可接受的盐分别具有显著的细胞毒活性，部分化合物活性明显高于底物盐酸黄连碱，或与阳性对照药物相当、或高于阳性对照药物，能用于制备治疗恶性肿瘤的药物。其中，R1选自氢或烃基，所述的烃基为CnH2n+1或CmH2m‑1，n选自1‑19的整数，m选自1‑19的整数。
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公开(公告)号：CN102247361B
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201010179588.3
申请日：2010-05-20
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明公开了如式(I)所示的化合物5-硝基-1氢-吲唑-3-腈或其生理上可接受的衍生物在制备药物中的应用。该化合物具有抑制Rho激酶活性的作用；具有提高一氧化氮合酶水平而促进一氧化氮生成的作用；具有阻断钙通道的作用；具有开放钾离子通道的作用；具有舒张血管、保护血管功能的作用；具有降低血压的药理作用，可用于制备防治高血压、动脉粥样硬化、脑血管痉挛、冠状动脉痉挛、心肌梗死及心力衰竭等血管张力异常增高诱发的血管性疾病的药物；同时具有具有毒性较低、合成工艺简单等优点。
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公开(公告)号：CN103450163A
公开(公告)日：2013-12-18
申请号：CN201210172191.0
申请日：2012-05-29
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D403/12 , A61K31/416 , A61P3/10 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12
Abstract: 本发明首次公开了一系列吲唑类化合物或其生理上可接受的衍生物、其制备方法及其药物用途。所述吲唑类化合物或其生理上可接受的衍生物分别具有抑制Rho激酶活性的作用；具有舒张血管、保护血管功能的作用；具有保护心肌细胞抗缺氧再灌注损伤作用；具有促进细胞葡萄糖消耗的作用；具有保护血管内皮细胞对抗氧化损伤的作用，是一类在制备防治高血压、动脉粥样硬化、脑血管痉挛、冠状动脉痉挛、心肌梗死、心力衰竭及糖尿病并发症等心脑血管病、糖尿病等药物方面具有重要用途的新化合物。
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