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公开(公告)号：CN105218427B
公开(公告)日：2018-05-25
申请号：CN201410310157.4
申请日：2014-07-01
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D209/08 , C07D401/14 , C07D403/14 , A61K31/404 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61P31/04
CPC classification number: A61K31/404 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , C07D209/08 , C07D401/14 , C07D403/14
Abstract: 本发明提供一种含双脒基吲哚苯的二脒类衍生物及其制备方法和应用。该二脒类衍生物具有下述式[1]的结构，R1和R2独立地选自经取代或未经取代的C1－12直链烷基、C3－12支链烷基或C3－12环烷基；或者R1和R2与连接它们的N组成经取代或未经取代的3‑6元环；R3独立地选自氢、卤素、低级卤代烷基、低级烷氧基、氨基或低级取代胺基。本发明提供的含双脒基吲哚苯的二脒类衍生物及其可药用盐，具有抗耐药菌的活性，尤其具有强的抗革兰氏阳性和阴性耐药菌的活性。
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公开(公告)号：CN107550904A
公开(公告)日：2018-01-09
申请号：CN201710822390.4
申请日：2017-09-13
Applicant: 北方民族大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/404 , C07D209/42 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61P9/00 , A61P43/00
Abstract: 本发明提供以下结构式的吲哚类化合物在制备抑制细胞、组织、器官纤维化药物中的用途，还提供该吲哚类化合物在制备治疗癌症药物中的应用。其中，R为H、甲基、乙基、丙基、丁基、戊基或碱金属、碱土金属或铵基。
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![1,3-二氨基-7H-吡咯[3,2-f]喹唑啉衍生物作为抗菌药物的应用以及药物](/CN/2017/1/161/images/201710809518.jpg)
公开(公告)号：CN107536835A
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201710809518.3
申请日：2017-09-11
Applicant: 宁夏医科大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/519 , A61P31/04 , C07D487/04
Abstract: 一种1,3-二氨基-7H-吡咯[3,2-f]喹唑啉衍生物作为抗菌药物的应用以及含有该化合物的抗菌药物，该化合物化学结构通式I如下： Y选自1-5个碳链的烷烃基、Z选自-COOCH3、-OCH3、-CF3、Cl、Br、F，R1选自H、-CH3，R2选自H、-CH3，其中，所述细菌包括大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌。
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公开(公告)号：CN105218427A
公开(公告)日：2016-01-06
申请号：CN201410310157.4
申请日：2014-07-01
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D209/08 , C07D401/14 , C07D403/14 , A61K31/404 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61P31/04
CPC classification number: A61K31/404 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , C07D209/08 , C07D401/14 , C07D403/14
Abstract: 本发明提供一种含双脒基吲哚苯的二脒类衍生物及其制备方法和应用。该二脒类衍生物具有下述式[1]的结构，R1和R2独立地选自经取代或未经取代的C1－12直链烷基、C3－12支链烷基或C3－12环烷基；或者R1和R2与连接它们的N组成经取代或未经取代的3-6元环；R3独立地选自氢、卤素、低级卤代烷基、低级烷氧基、氨基或低级取代胺基。本发明提供的含双脒基吲哚苯的二脒类衍生物及其可药用盐，具有抗耐药菌的活性，尤其具有强的抗革兰氏阳性和阴性耐药菌的活性。
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公开(公告)号：CN118164975A
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202410591353.7
申请日：2024-05-14
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D413/14 , C07D413/10 , A61P31/04 , A61K31/4439
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐、制备方法和应用。本发明提供的季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐，抗菌活性优异，细胞毒性较低，其通过作用于细菌核糖体50S亚基的23S rRNA，抑制甲酰甲硫氨酰tRNA与核糖体肽基转移酶中心P位点结合，阻止甲酰甲硫氨酰tRNA、核糖体和mRNA三元复合物，即70S起始复合物的形成，从而使细菌蛋白质的合成停止在起始阶段，且不与现有其他抗生素产生交叉耐药的问题，可以用于制备抗革兰氏阳性菌药物。本发明提供的季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐的制备方法步骤简单，操作方便，可行性高。
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公开(公告)号：CN117229989A
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202311244907.8
申请日：2023-09-25
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Inventor： 李聪然 , 游雪甫 , 于洁 , 丹·安德森 , 杨信怡 , 胡辛欣 , 王秀坤 , 李雪 , 聂彤颖 , 李国庆 , 卢曦 , 庞晶 , 卢芸 , 张友文 , 孙琅 , 孟瑶 , 许春杰
Abstract: 本发明涉及药物研发技术领域，尤其涉及一种抗菌药物筛选模型及其应用。包括：所述抗菌药物筛选模型包括微生物模型；所述微生物模型中的筛选增强基因处于限制表达状态；所述筛选增强基因包括：细胞壁合成基因和/或蛋白质合成关键基因；所述限制表达状态为在该表达水平下，微生物生长速率降低为原始的10％～96％。本发明通过限制表达特定种类的筛选增强基因构建得到一种新的抗菌药物筛选模型，其可以快速、准确地筛选得到低抑制性抗菌药物，对于新型抗菌增敏剂或者抗菌先导物的筛选有重要意义。
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公开(公告)号：CN117018182A
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202310812096.0
申请日：2023-07-04
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K39/385 , A61K39/108 , A61K39/39 , A61P31/04 , C12N1/20
Abstract: 一种大肠杆菌囊泡疫苗、其制备方法及其用途。所述大肠杆菌囊泡疫苗包含来自携带mcr‑1基因的大肠杆菌的囊泡。本申请的大肠杆菌外膜囊泡降低了LPS对免疫细胞引起的免疫刺激，并且在小鼠体内产生保护性抗体，对大肠杆菌感染导致的菌血症有显著的保护作用。
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公开(公告)号：CN117017940A
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202310818972.0
申请日：2023-07-05
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Inventor： 游雪甫 , 王鹏贺 , 李雪 , 王秀坤 , 谢春阳 , 张友文 , 卢芸 , 孙琅 , 胡辛欣 , 聂彤颖 , 李聪然 , 杨信怡 , 李国庆 , 卢曦 , 庞晶 , 孟瑶 , 许春杰
Abstract: 一种纳米药物组合物、其制备方法及其用途，所述纳米药物组合物包含：负电纳米磷脂盘和抗菌化合物；其中，所述负电纳米磷脂盘包含负电磷脂层和膜支架蛋白，所述负电磷脂层由中性磷脂和负电磷脂以约5:5‑7:3的摩尔比混合形成。本申请提供的纳米药物组合物在降低抗菌化合物毒性的同时增强其抗菌药效，具有良好的拓展到临床应用的潜力。
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公开(公告)号：CN116585331A
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202310743463.6
申请日：2022-02-14
Applicant: 首都医科大学附属北京儿童医院 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/7008 , A61K31/7048 , A61K31/706 , A61K31/496 , A61K38/14 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了链脲菌素抗菌及联合抗菌活性的应用。本发明公开链脲菌素具有广谱抗菌活性，对耐药革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抗菌活性，同时链脲菌素与其他抗菌药物联合使用时对耐药细菌具有累加或协同抗菌活性，可以填补目前临床抗耐药菌药物品种的不足，提高疗效，减少耐药菌的传播。
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公开(公告)号：CN115184516A
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202110358240.9
申请日：2021-04-01
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明提供了一种快速检测肠杆菌β‑内酰胺酶的方法，以检测肠杆菌科细菌产生的碳青霉烯酶(IMP、VIM、OXA)、超广谱β‑内酰胺酶(TEM和CTX‑M)和AmpC(CMY‑2)。所述方法包括挑取单个菌落分散在缓冲液中，超声处理后经超滤离心，然后用胰蛋白酶进行膜上酶切，得到肽段；基于特异性肽段及同位素标记的特异性肽段的信息建立PRM(parallelreaction monitoring)靶向蛋白组方法，采用纳升液相及高分辨质谱联用检测肽段；用Skyline软件处理数据，根据所得参数判断β‑内酰胺酶是否阳性。
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