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公开(公告)号：CN109316605B
公开(公告)日：2023-07-14
申请号：CN201811352537.9
申请日：2014-01-20
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
摘要： 本发明提供了一种叶酸受体结合配体‑药物偶联物，该偶联物由维生素受体结合部分(F)n、接头(L)和药物或其类似物或衍生物(D)组成，其中n为2～4的整数。维生素受体结合部分优选叶酸或蝶酸，接头(L)包含多价接头L1和至少含有一个可释放接头的L2，(F)n共价连接到多价接头L1上，药物或其类似物或衍生物(D)与L2的可释放接头共价连接，L1与L2共价连接。本发明提供的偶联物对叶酸受体阳性的肿瘤细胞亲和力极大的提高，并且具有显著的抗肿瘤活性，而副作用明显降低。
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公开(公告)号：CN109771658B
公开(公告)日：2021-12-10
申请号：CN201711119266.8
申请日：2017-11-14
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： A61K47/60 , A61K47/54 , A61K31/4745 , A61P35/00 , C08G65/334
摘要： 本发明公开了一种多臂的、由水溶性聚合物修饰的叶酸受体靶向药物偶联物及其盐。该药物偶联物具有如下结构式：本发明为一个多臂聚合物修饰的靶向抗癌偶联物，其中，水溶性的聚合物修饰可增强该偶联物的水溶性，从而提高载药量。本发明中的靶向分子为叶酸，叶酸作为靶向分子，主动靶向于叶酸受体表达丰富的肿瘤细胞，更好地发挥抗肿瘤功效，增加靶向性，这样就使得偶联物在目标组织的浓度更高。
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公开(公告)号：CN108727582B
公开(公告)日：2021-11-05
申请号：CN201710263113.4
申请日：2017-04-21
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： A61K47/60
摘要： 本发明公开了具有如下结构式(Ⅰ)的多支链药物偶联物或其药学上可接受的盐：R为有机中心，POLY为聚合物，L为多价接头，T为靶向分子，D为活性剂，q为3‑8之间的任一整数，其中L为：符号“*”代表多价接头L与靶向分子T的连接点，“#”代表多价接头L与活性剂D的连接点，“％”代表多价接头L与POLY的连接点，其中，l为2‑20之间的任一整数，m、n分别为0‑10之间的任一整数；T为Angiopep2；D为喜树碱类药物。本发明偶联物与小分子抗癌化合物相比，对肿瘤的抑制能力更强，适合的实体肿瘤类型包括结肠癌、乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌、胃癌、脑胶质瘤及乳房、卵巢、结肠、肾、胆管、肺和脑的恶性肉瘤、癌和淋巴瘤。
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公开(公告)号：CN109776788B
公开(公告)日：2021-07-30
申请号：CN201711119279.5
申请日：2017-11-14
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C08G65/333 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种多臂的、由水溶性聚合物修饰的叶酸受体靶向药物偶联物及其盐。该药物偶联物具有如下结构式：本发明为一个多臂聚合物修饰的靶向抗癌偶联物，其中，水溶性的聚合物修饰可增强该偶联物的水溶性，从而提高载药量。本发明中的靶向分子为叶酸，叶酸作为靶向分子，主动靶向于叶酸受体表达丰富的肿瘤细胞，更好地发挥抗肿瘤功效，增加靶向性，这样就使得偶联物在目标组织的浓度更高。
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公开(公告)号：CN108299553B
公开(公告)日：2021-07-16
申请号：CN201710026291.5
申请日：2017-01-13
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
摘要： 本发明公开了对GLP‑1受体和胰高血糖素受体具有双重激动效果的胃泌酸调节素类似的修饰物，同时包括该修饰物作为活性成分的药物组合物。该修饰物如式(I)所示：(OXM‘)‑L‑Y(I)其中，OXM’为天然胃泌酸调节素或胃泌酸调节素的类似物，Y为脂肪酸，L为OXM’与Y的连接基团。
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公开(公告)号：CN108299554B
公开(公告)日：2021-05-25
申请号：CN201710026292.X
申请日：2017-01-13
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
摘要： 本发明公开了对GLP‑1受体和胰高血糖素受体具有双重激动效果的胃泌酸调节素类似物。该类似物可用于预防和/或治疗与GLP‑1受体活性低下相关的疾病，可用于治疗肥胖症及相关疾病，可用于糖代谢相关的疾病，可用于糖尿病的治疗，可用于预防或治疗高脂血症、脂肪肝病或动脉硬化。
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公开(公告)号：CN107375288B
公开(公告)日：2019-08-23
申请号：CN201610318195.3
申请日：2016-05-16
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： A61K31/4745 , C08G65/34 , C08G65/48 , A61K47/60 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种多臂的、由水溶性聚合物修饰的靶向药物偶联物。该药物偶联物具有如下结构式：其中，R为有机中心，POLY为聚合物，L为多价接头，T为靶向分子，D为活性剂，q为3‑8之间的任一整数，D为喜树碱类药物。本发明偶联物呈现出高载荷能力，这样就可以降低总剂量来治疗一种特殊的疾病，例如癌症等。也就是说，本发明偶联物活性剂载体能够有效地和多种活性剂分子以共价键结合，允许每一定的偶联物量可以服用更多量的治疗剂型(也就是活性剂部分)。本发明偶联物通过水溶性聚合物的修饰，本质上是偶联物也是亲水的，特别是活性剂为水难溶药物时，提高偶联物的生物利用度。
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公开(公告)号：CN108727584A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201710263126.1
申请日：2017-04-21
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C08G65/333 , A61K31/4745 , A61P35/00
CPC分类号： C08G65/33317 , A61K31/4745 , C08G65/33327 , C08G65/33396
摘要： 本发明公开了具有如下结构式(Ⅰ)的多支链药物偶联物或其药学上可接受的盐：R为有机中心，POLY为聚合物，L为多价接头，T为靶向分子，D为活性剂，q为3-8之间的任一整数，其中L为：符号“*”代表多价接头L与靶向分子T的连接点，“#”代表多价接头L与活性剂D的连接点，“％”代表多价接头L与POLY的连接点，其中，l为2-20之间的任一整数，m、n分别为0-10之间的任一整数；T为GE11；D为喜树碱类药物。本发明偶联物与小分子抗癌化合物相比，对肿瘤的抑制能力更强，适合的实体肿瘤类型包括结肠癌、乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌、胃癌、脑胶质瘤及乳房、卵巢、结肠、肾、胆管、肺和脑的恶性肉瘤、癌和淋巴瘤。
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公开(公告)号：CN108727583A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201710263114.9
申请日：2017-04-21
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C08G65/333
CPC分类号： C08G65/33396 , C08G2650/38 , C08G2650/50
摘要： 本发明公开了具有如下结构式(Ⅰ)的多支链药物偶联物或其药学上可接受的盐：R为有机中心，POLY为聚合物，L为多价接头，T为靶向分子，D为活性剂，q为3-8之间的任一整数，其中L为：符号“*”代表多价接头L与靶向分子T的连接点，“#”代表多价接头L与活性剂D的连接点，“％”代表多价接头L与POLY的连接点，其中，l为2-20之间的任一整数，m、n分别为0-10之间的任一整数；T为iRGD、cRGD、tLyp-1、Lyp-1或RPARPAR；D为喜树碱类药物。本发明偶联物与小分子抗癌化合物相比，对肿瘤的抑制能力更强，适合的实体肿瘤类型包括结肠癌、乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌、胃癌、脑胶质瘤及乳房、卵巢、结肠、肾、胆管、肺和脑的恶性肉瘤、癌和淋巴瘤。
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公开(公告)号：CN105985225A
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201510073609.6
申请日：2015-02-12
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C07C43/178 , C07C43/23 , C07C41/30 , C07D207/404 , C07C217/48 , C07C213/02 , C07C271/16 , C07C269/04 , C07C269/06 , C07C205/34 , C07C201/12 , C07F7/18 , C07C271/22 , C07C233/47 , C07C231/02 , C07D257/04
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明提供了一种LCZ‑696及其中间体的制备方法，具体通过在反应第一步即引入羟基保护基R1，经过五步反应，并在第五步反应脱去R1制备得到中间体h，从而提高中间体h以及各步反应收率。中间体h经过七步反应最终制备得到LCZ‑696，其中由中间体h制备LCZ‑696第一步氧化反应，采用PCC氧化法或Swern氧化法，克服了现有技术中用TEMPO氧化法时氧化剂稳定性差，氧化能力差，氧化产物质量不可控的缺陷。本发明提供的方法收率高，产品质量可控，适合工业化生产。
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