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公开(公告)号：CN114249790B
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202111030433.8
申请日：2021-09-03
申请人： 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07J7/00
摘要： 本发明公开了一种甾体化合物的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：在卤代烃溶剂中，在质量分数为20％～35％的氯化氢‑醇溶液的存在下，将化合物2进行如下所示的反应得到地屈孕酮即可。本发明的制备方法能够：1)适合工业化生产、环境友好；2)产物纯度高，杂质含量可控，对于地屈孕酮的产业化和质量可控性产生积极的作用。
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公开(公告)号：CN115124551A
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202110314921.5
申请日：2021-03-24
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D498/22 , G01N30/02 , G01N30/06 , G01N30/86
摘要： 本发明提供了一种高纯度米哚妥林的制备方法。具体，该方法包括如下步骤：在吡咯烷酮类溶剂中，在碱(如无机碱)存在下，使如式N‑1所示的化合物与苯甲酰氯反应，从而形成米哚妥林。本发明的制备方法无需有毒且危险的试剂，所用试剂价廉易得，降低了生产成本，适合工业化大生产，且反应副产物少，一次精制便可使得产品式米哚妥林化合物的化学纯度高达99.6％，且多个杂质很容易控制在0.10％以下。
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公开(公告)号：CN118772220A
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202410748823.6
申请日：2024-06-12
申请人： 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07J7/00
摘要： 本发明提供了一种黄体酮粗品的纯化方法，所述黄体酮的结构如下式1所示，所述黄体酮粗品含有化合物3，其结构如下式3所示，所述纯化方法包括步骤：将所述黄体酮粗品利用亚氯酸钠处理，使化合物3转化为含羧基的化合物，利用碱性水溶液洗涤去除含羧基的化合物。经本发明的纯化方法得到的黄体酮产中化合物3的含量小于0.05％。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115215917B
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202110412449.9
申请日：2021-04-16
申请人： 扬州奥锐特药业有限公司
摘要： 本发明提供了一种硫醚类化合物、其制备方法和应用。本发明的制备方法包括如下步骤：在金属钠的存在下，将化合物5和苯硫酚进行如下所示的加成反应得到化合物4即可。本发明的化学反应简单温和易操作；各个反应步骤所用试剂安全且环保，反应单一，副反应少；能避免使用危险、昂贵的试剂，符合药品生产要求；反应时间短，后处理简单方便；大大提高了生产效率，降低生产成本。
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公开(公告)号：CN115850286B
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202211546708.8
申请日：2022-12-05
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种维贝格龙中间体及其制备方法，所述维贝格龙中间体为式I所示化合物与酸形成的盐，所述酸选自盐酸、L‑酒石酸、D‑酒石酸、D‑马来酸、L‑苹果酸、D‑苹果酸或D‑扁桃酸。所述制备方法包括步骤：（1）将化合物5在溶剂中，在碱存在下进行水解反应，（2）化合物5水解完成后，加入酸使水解产物与酸形成盐，（3）处理反应液得到式I所示化合物的盐的粗品，对所述盐的粗品进行重结晶，得到式I所示化合物的盐。式I所示化合物的盐的有效含量和手性纯度高，便于工业化生产，并且在后续合成维贝格龙的反应中不需要在体系中额外加入酸。
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公开(公告)号：CN116041240A
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202310129899.6
申请日：2023-02-17
申请人： 扬州奥锐特药业有限公司 , 上海交通大学
IPC分类号： C07D207/27 , C07B53/00 , B01J31/24 , C07F17/02 , C07F19/00
摘要： 本发明涉及一种布立西坦中间体的不对称催化氢化合成方法，该合成方法包括步骤：在氢气氛围下，在溶剂中，式I所示化合物在面手性二茂金属配体与钌盐形成的催化剂和碱存在下，发生不对称氢化还原，形成式II所示化合物，反应式如下所示。本发明的不对称催化氢化合成方法所用催化剂成本低，原料的转化率高，得到的最终产物的DR值可达到大于99:1，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN114249790A
公开(公告)日：2022-03-29
申请号：CN202111030433.8
申请日：2021-09-03
申请人： 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07J7/00
摘要： 本发明公开了一种甾体化合物的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：在卤代烃溶剂中，在质量分数为20％～35％的氯化氢‑醇溶液的存在下，将化合物2进行如下所示的反应得到地屈孕酮即可。本发明的制备方法能够：1)适合工业化生产、环境友好；2)产物纯度高，杂质含量可控，对于地屈孕酮的产业化和质量可控性产生积极的作用。
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公开(公告)号：CN115197312B
公开(公告)日：2023-06-09
申请号：CN202210947568.9
申请日：2022-08-09
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07K14/605 , C07K1/02 , C07K1/06 , C07C309/66 , C07C303/30 , C07D209/56 , C07C237/22 , C07C231/12
摘要： 本发明提供了一种索马鲁肽的制备方法及中间体，该制备方法包括步骤：(1)使化合物SEM110和化合物SEM120在溶剂中，在碱性条件下，进行反应，得到化合物SEM130；(2)使化合物SEM130脱保护基，形成索马鲁肽，反应式如下。本发明的制备方法操作简便，反应条件温和，易于纯化，产品纯度高成本低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN115611739A
公开(公告)日：2023-01-17
申请号：CN202110783858.X
申请日：2021-07-12
申请人： 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07C67/343 , C07C69/716 , C07C67/11 , C07C69/24 , C07C69/63 , C07C51/09 , C07C59/347
摘要： 本发明公开了一种苯培酸中间体的制备方法及其中间体。本发明的制备方法包括如下步骤：在溶剂中，在碱的作用下，将化合物2与1,3‑丙酮二羧酸二乙酯进行如下所示的反应得到化合物3即可。本发明的制备方法所涉及的中间体采用三苯甲基保护，可以通过重结晶纯化，且收率高所用试剂安全，操作简便，生产成本低、所得产品收率和纯度高，有利于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN113620972A
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202110145332.9
申请日：2021-02-02
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D495/04
摘要： 本发明涉及瑞卢戈利新晶型及制备方法。具体地，本发明提供了瑞卢戈利(式I化合物)的三种新晶型APTI‑I、APTI‑II、APTI‑III及其制备方法。本发明的晶型APTI‑II、APTI‑III除杂效果好。三种晶型均易于制备、操作简便，均适用于工业化大生产。
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