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公开(公告)号：CN115124551B
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202110314921.5
申请日：2021-03-24
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D498/22 , G01N30/02 , G01N30/06 , G01N30/86
摘要： 本发明提供了一种高纯度米哚妥林的制备方法。具体，该方法包括如下步骤：在吡咯烷酮类溶剂中，在碱(如无机碱)存在下，使如式N‑1所示的化合物与苯甲酰氯反应，从而形成米哚妥林。本发明的制备方法无需有毒且危险的试剂，所用试剂价廉易得，降低了生产成本，适合工业化大生产，且反应副产物少，一次精制便可使得产品式米哚妥林化合物的化学纯度高达99.6％，且多个杂质很容易控制在0.10％以下。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114907370B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202110185444.7
申请日：2021-02-10
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D409/12 , C07D495/04 , C07D333/38 , C07D519/00 , G01N30/06 , G01N30/02
摘要： 本发明提供了一种高纯度的噻吩并嘧啶化合物(式N化合物)及其制备方法。具体地，本发明提供的制备方法包括步骤：(a)溶剂A中，在有机碱和酰氯的存在下，使式N‑2化合物和3‑氨基‑6‑甲氧基哒嗪进行反应，得到式N‑1化合物；和(b)溶剂B中，在碱存在下，式N‑1化合物转化为得到式N化合物。本发明提供的制备方法无需有毒且昂贵的试剂，反应条件温和，产品纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN114907370A
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202110185444.7
申请日：2021-02-10
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D495/04 , C07D409/12 , C07D333/38 , C07D519/00 , G01N30/06 , G01N30/02
摘要： 本发明提供了一种高纯度的噻吩并嘧啶化合物(式N化合物)及其制备方法。具体地，本发明提供的制备方法包括步骤：(a)溶剂A中，在有机碱和酰氯的存在下，使式N‑2化合物和3‑氨基‑6‑甲氧基哒嗪进行反应，得到式N‑1化合物；和(b)溶剂B中，在碱存在下，式N‑1化合物转化为得到式N化合物。本发明提供的制备方法无需有毒且昂贵的试剂，反应条件温和，产品纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN115197312B
公开(公告)日：2023-06-09
申请号：CN202210947568.9
申请日：2022-08-09
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07K14/605 , C07K1/02 , C07K1/06 , C07C309/66 , C07C303/30 , C07D209/56 , C07C237/22 , C07C231/12
摘要： 本发明提供了一种索马鲁肽的制备方法及中间体，该制备方法包括步骤：(1)使化合物SEM110和化合物SEM120在溶剂中，在碱性条件下，进行反应，得到化合物SEM130；(2)使化合物SEM130脱保护基，形成索马鲁肽，反应式如下。本发明的制备方法操作简便，反应条件温和，易于纯化，产品纯度高成本低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113620972A
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202110145332.9
申请日：2021-02-02
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D495/04
摘要： 本发明涉及瑞卢戈利新晶型及制备方法。具体地，本发明提供了瑞卢戈利(式I化合物)的三种新晶型APTI‑I、APTI‑II、APTI‑III及其制备方法。本发明的晶型APTI‑II、APTI‑III除杂效果好。三种晶型均易于制备、操作简便，均适用于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN115124551A
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202110314921.5
申请日：2021-03-24
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D498/22 , G01N30/02 , G01N30/06 , G01N30/86
摘要： 本发明提供了一种高纯度米哚妥林的制备方法。具体，该方法包括如下步骤：在吡咯烷酮类溶剂中，在碱(如无机碱)存在下，使如式N‑1所示的化合物与苯甲酰氯反应，从而形成米哚妥林。本发明的制备方法无需有毒且危险的试剂，所用试剂价廉易得，降低了生产成本，适合工业化大生产，且反应副产物少，一次精制便可使得产品式米哚妥林化合物的化学纯度高达99.6％，且多个杂质很容易控制在0.10％以下。
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公开(公告)号：CN113816972B
公开(公告)日：2022-03-18
申请号：CN202111359127.9
申请日：2021-11-17
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司
IPC分类号： C07D498/14 , C07D498/18 , C07D491/18 , A61P31/18
摘要： 本发明公开了一种HIV抑制剂的制备方法及其中间体晶型。本发明的制备方法反应收率高，后处理简单，适宜工业化生产；所述的中间体晶型在用于后续反应得到的最终产物的收率和纯度均比较高。
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公开(公告)号：CN114736201B
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202210659053.9
申请日：2022-06-13
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司
IPC分类号： C07D453/02 , C07D211/62
摘要： 本发明提供了一种芜地溴铵中间体的制备方法。本发明的方法操作简便，原料便宜易得，反应收率高，且产物纯度高，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN114736201A
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN202210659053.9
申请日：2022-06-13
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司
IPC分类号： C07D453/02 , C07D211/62
摘要： 本发明提供了一种芜地溴铵中间体的制备方法。本发明的方法操作简便，原料便宜易得，反应收率高，且产物纯度高，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111393454A
公开(公告)日：2020-07-10
申请号：CN202010376713.3
申请日：2020-05-07
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司
IPC分类号： C07D498/22 , A61K31/553 , A61P35/02
摘要： 本发明属于化合物合成技术领域，具体说是米哚妥林的新晶型及其制备方法，新晶型包括APTI-I（米哚妥林的N-甲基吡咯烷酮（NMP）溶剂合物），APTI-II，APTI-III（米哚妥林的N,N-二甲基甲酰胺（DMF）溶剂合物），APTI-I和APTI-III可以用于米哚妥林的放大生产，APTI-II的制备操作简单，成本低，熔点显著低于文献报道晶型II，为制剂开发提供了新的选择。
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