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公开(公告)号：CN115124551B
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202110314921.5
申请日：2021-03-24
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D498/22 , G01N30/02 , G01N30/06 , G01N30/86
摘要： 本发明提供了一种高纯度米哚妥林的制备方法。具体，该方法包括如下步骤：在吡咯烷酮类溶剂中，在碱(如无机碱)存在下，使如式N‑1所示的化合物与苯甲酰氯反应，从而形成米哚妥林。本发明的制备方法无需有毒且危险的试剂，所用试剂价廉易得，降低了生产成本，适合工业化大生产，且反应副产物少，一次精制便可使得产品式米哚妥林化合物的化学纯度高达99.6％，且多个杂质很容易控制在0.10％以下。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117342967A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202311273235.3
申请日：2023-09-28
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07C231/14 , C07C237/22 , C07C231/02 , C07C233/47 , C07D207/46
摘要： 本发明提供了一种长链脂肪酸化合物8的制备方法和该方法的中间体化合物3的晶体。化合物8的制备方法包括步骤：(1)使化合物1和化合物2在溶剂A中，在脱水剂条件下，进行反应，反应完成后处理反应液得到化合物3的粗品，将化合物3的粗品重结晶得到晶体；(2)使化合物3的晶体和化合物4在碱性条件下，反应完成后处理反应液得到化合物5的粗品，将化合物5的粗品打浆纯化；(3)使化合物5和化合物2在脱水剂存在下，进行反应，得到化合物6；(4)使化合物6与化合物7在碱性条件下反应，生成化合物8。本发明的化合物8的制备方法操作简便，反应条件温和，产品质量高，杂质少，成本低，适合工业化生产。 其中：n＝16或18。
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公开(公告)号：CN114907370B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202110185444.7
申请日：2021-02-10
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D409/12 , C07D495/04 , C07D333/38 , C07D519/00 , G01N30/06 , G01N30/02
摘要： 本发明提供了一种高纯度的噻吩并嘧啶化合物(式N化合物)及其制备方法。具体地，本发明提供的制备方法包括步骤：(a)溶剂A中，在有机碱和酰氯的存在下，使式N‑2化合物和3‑氨基‑6‑甲氧基哒嗪进行反应，得到式N‑1化合物；和(b)溶剂B中，在碱存在下，式N‑1化合物转化为得到式N化合物。本发明提供的制备方法无需有毒且昂贵的试剂，反应条件温和，产品纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN114907370A
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202110185444.7
申请日：2021-02-10
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D495/04 , C07D409/12 , C07D333/38 , C07D519/00 , G01N30/06 , G01N30/02
摘要： 本发明提供了一种高纯度的噻吩并嘧啶化合物(式N化合物)及其制备方法。具体地，本发明提供的制备方法包括步骤：(a)溶剂A中，在有机碱和酰氯的存在下，使式N‑2化合物和3‑氨基‑6‑甲氧基哒嗪进行反应，得到式N‑1化合物；和(b)溶剂B中，在碱存在下，式N‑1化合物转化为得到式N化合物。本发明提供的制备方法无需有毒且昂贵的试剂，反应条件温和，产品纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN115197312B
公开(公告)日：2023-06-09
申请号：CN202210947568.9
申请日：2022-08-09
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07K14/605 , C07K1/02 , C07K1/06 , C07C309/66 , C07C303/30 , C07D209/56 , C07C237/22 , C07C231/12
摘要： 本发明提供了一种索马鲁肽的制备方法及中间体，该制备方法包括步骤：(1)使化合物SEM110和化合物SEM120在溶剂中，在碱性条件下，进行反应，得到化合物SEM130；(2)使化合物SEM130脱保护基，形成索马鲁肽，反应式如下。本发明的制备方法操作简便，反应条件温和，易于纯化，产品纯度高成本低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113620972A
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202110145332.9
申请日：2021-02-02
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D495/04
摘要： 本发明涉及瑞卢戈利新晶型及制备方法。具体地，本发明提供了瑞卢戈利(式I化合物)的三种新晶型APTI‑I、APTI‑II、APTI‑III及其制备方法。本发明的晶型APTI‑II、APTI‑III除杂效果好。三种晶型均易于制备、操作简便，均适用于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN115124551A
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202110314921.5
申请日：2021-03-24
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D498/22 , G01N30/02 , G01N30/06 , G01N30/86
摘要： 本发明提供了一种高纯度米哚妥林的制备方法。具体，该方法包括如下步骤：在吡咯烷酮类溶剂中，在碱(如无机碱)存在下，使如式N‑1所示的化合物与苯甲酰氯反应，从而形成米哚妥林。本发明的制备方法无需有毒且危险的试剂，所用试剂价廉易得，降低了生产成本，适合工业化大生产，且反应副产物少，一次精制便可使得产品式米哚妥林化合物的化学纯度高达99.6％，且多个杂质很容易控制在0.10％以下。
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公开(公告)号：CN115197312A
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202210947568.9
申请日：2022-08-09
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司
IPC分类号： C07K14/605 , C07K1/02 , C07K1/06 , C07C309/66 , C07C303/30 , C07D209/56 , C07C237/22 , C07C231/12
摘要： 本发明提供了一种索马鲁肽的制备方法及中间体，该制备方法包括步骤：(1)使化合物SEM110和化合物SEM120在溶剂中，在碱性条件下，进行反应，得到化合物SEM130；(2)使化合物SEM130脱保护基，形成索马鲁肽，反应式如下。本发明的制备方法操作简便，反应条件温和，易于纯化，产品纯度高成本低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN114736201B
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202210659053.9
申请日：2022-06-13
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司
IPC分类号： C07D453/02 , C07D211/62
摘要： 本发明提供了一种芜地溴铵中间体的制备方法。本发明的方法操作简便，原料便宜易得，反应收率高，且产物纯度高，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN114736201A
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN202210659053.9
申请日：2022-06-13
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司
IPC分类号： C07D453/02 , C07D211/62
摘要： 本发明提供了一种芜地溴铵中间体的制备方法。本发明的方法操作简便，原料便宜易得，反应收率高，且产物纯度高，非常适合工业化生产。
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