公开(公告)号：CN107686486B

公开(公告)日：2020-12-22

申请号：CN201710653056.0

申请日：2017-08-02

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 王晓军 ,  杨新业 ,  吴俊文 ,  熊绍辉 ,  潘圣强 ,  曹生田 ,  张英俊

IPC分类号： C07D491/044 ,  C07D413/12 ,  C07D261/08 ,  C07D491/056 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/42 ,  A61P9/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P15/00 ,  A61P5/50 ,  A61P3/04 ,  A61P7/06 ,  A61P7/00 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00

摘要： 本发明涉及含氮三环化合物及其在药物中的应用，具体地，本发明公开了一类新型的用作FXR活性调节剂的含氮三环化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，氮氧化物，水合物，溶剂化物，代谢产物，药学上可接受的盐或前药及其在制备用于治疗FXR介导的疾病和/或病症的药物中的用途。本发明进一步公开了含有本发明化合物的药物组合物和使用本发明化合物或其药物组合物治疗FXR介导的疾病和/或病症的方法。

公开(公告)号：CN107250108B

公开(公告)日：2020-11-27

申请号：CN201680008809.6

申请日：2016-02-04

申请人： 特尔诺沃有限公司

发明人： 哈达斯·鲁文尼 ,  伊扎克·哈威翁 ,  拉纳·库珀尔施米特

IPC分类号： C07C327/00 ,  C07C327/38 ,  C07C327/40 ,  C07C327/44 ,  C07D277/16 ,  C07D279/08 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/7068 ,  A61K39/00 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及使用组合疗法治疗癌症，所述组合疗法包含胰岛素受体底物(IRS)和信号转导及转录激活因子3(Stat3)的双重调节剂与下述药剂的组合：(i)选自表皮生长因子抑制剂(EGFR抑制剂)和EGFR抗体的蛋白激酶(PK)调节剂；(ii)哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的抑制剂；(iii)丝裂原活化蛋白激酶(MEK)抑制剂；(iv)突变的B‑Raf抑制剂；(v)化学治疗剂如吉西他滨、5‑FU、伊立替康和奥沙利铂；以及(vi)它们的某些组合。所述组合可用于治疗已对EGFR抑制剂、EGFR抗体、mTOR抑制剂、MEK抑制剂、突变的B‑Raf抑制剂、化学治疗剂及其某些组合发展出耐药性的肿瘤，或用于防止肿瘤对任何所述抑制剂或药剂的获得性耐药性，或用于防止肿瘤在停止使用任何所述抑制剂或药剂或其组合的治疗后的复发。所述组合提供了至少累加、优选地协同的治疗效果。本发明还涉及使用包含IRS和Stat3的双重调节剂与免疫治疗剂的组合的组合疗法来治疗癌症。所述组合可用于使肿瘤对免疫疗法敏感。

公开(公告)号：CN111491918A

公开(公告)日：2020-08-04

申请号：CN201880082778.8

申请日：2018-12-19

申请人： 百时美施贵宝公司

发明人： A·J·迪克曼 ,  C·P·穆萨里 ,  T·S·哈克 ,  R·K·怀特利 ,  S·L·波西 ,  S·R·库玛尔 ,  L·帕苏诺里 ,  S·赫格德 ,  A·K·拉玛钱德拉·雷迪 ,  R·K·努穆拉

IPC分类号： C07D209/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61P37/00 ,  A61K31/4353

摘要： 本申请公开了式(I)化合物或其盐，其中A、G、R1、R5和n为本申请所定义。本申请还公开了使用这种化合物作为通过Toll样受体7或8或9的信号转导的抑制剂的方法，以及包含这种化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗炎性和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：CN105884758B

公开(公告)日：2019-12-10

申请号：CN201610082254.1

申请日：2016-02-05

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 王晓军 ,  杨新业 ,  潘圣强 ,  郭蕊 ,  吴俊文 ,  张英俊 ,  郑常春

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D491/044 ,  C07D411/12 ,  C07D498/14 ,  C07D491/147 ,  C07D497/04 ,  C07D498/04 ,  C07D471/04 ,  C07D261/08 ,  C07D249/06 ,  C07D491/056 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/553 ,  A61K31/55 ,  A61K31/554 ,  A61K31/4192 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P15/00 ,  A61P7/02 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10 ,  A61P5/48 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P7/06 ,  A61P13/12 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00

摘要： 本发明涉及三环化合物及其在药物中的应用，具体地，本发明公开了一类新型的与FXR结合并用作调节FXR活性的三环化合物或新型的与FXR结合并用作调节FXR活性的三环化合物的立体异构体，几何异构体，互变异构体，氮氧化物，水合物，溶剂化物，代谢产物，药学上可接受的盐或前药，并作为用于治疗FXR介导的疾病和/或病症的药物中的用途。本发明进一步公开了含有本发明化合物的药物组合物和使用本发明化合物或其药物组合物治疗FXR介导的疾病和/或病症的方法。

公开(公告)号：CN110511220A

公开(公告)日：2019-11-29

申请号：CN201910425178.3

申请日：2019-05-21

申请人： 上海挚盟医药科技有限公司

发明人： 陈焕明 ,  梁波

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D513/04 ,  C07D225/06 ,  C07D209/80 ,  C07D495/08 ,  C07D221/22 ,  A61K31/55 ,  A61K31/395 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/439 ,  A61P3/12 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/08 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16

摘要： 本发明涉及一种作为钾通道调节剂的对二氨基苯衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体地，本发明公开了通式A所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还公开了上述化合物的制备方法及其在作为钾离子通道开放剂方面的用途。

公开(公告)号：CN110267949A

公开(公告)日：2019-09-20

申请号：CN201780081092.2

申请日：2017-11-07

申请人： 塞科里昂医疗股份有限公司

发明人： G.R.伦尼 ,  T.C.巴登 ,  T.W-H.李 ,  R.R.伊延格 ,  T.中井 ,  A.默梅里安 ,  L.贾 ,  K.伊耶 ,  G-Y.J.严 ,  P.A.伦豪 ,  J.琼格 ,  P.格马诺 ,  K.唐

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P25/36

摘要： 本发明涉及可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的刺激剂、包含它们的药物制剂及其用途，所述刺激剂单独或与一种或多种其他药剂组合用于治疗多种疾病，可以期望的是其中一氧化氮(NO)的浓度增加和/或环单磷酸鸟苷(cGMP)的浓度增加。公开了多种化合物，包括式(I)的那些。

公开(公告)号：CN110128432A

公开(公告)日：2019-08-16

申请号：CN201910076753.3

申请日：2019-01-27

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 杨新业 ,  王晓军 ,  吴俊文 ,  陈红 ,  曹生田 ,  张英俊

IPC分类号： C07D491/044 ,  A61K31/4353 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P7/06 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P31/04

摘要： 本发明涉及含氮三环化合物及其在药物中的应用，具体地，本发明公开了一类新型的用作FXR活性调节剂的含氮三环化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，氮氧化物，水合物，溶剂化物，代谢产物，药学上可接受的盐或前药，并及其作为用于治疗FXR介导的疾病和/或病症的药物中的用途。本发明进一步公开了含有本发明化合物的药物组合物和使用本发明化合物或其药物组合物治疗FXR介导的疾病和/或病症的方法。

公开(公告)号：CN108026092A

公开(公告)日：2018-05-11

申请号：CN201680049205.6

申请日：2016-08-26

申请人： 3M创新有限公司

发明人： 乔治·W·格里斯格拉伯

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4353 ,  A61P37/00

摘要： 本发明公开了在1位具有胍取代基的咪唑并[4,5‑c]环化合物(特别是咪唑并[4,5‑c]喹啉、6,7,8,9‑四氢咪唑并[4,5‑c]喹啉、咪唑并[4,5‑c]萘啶和6,7,8,9‑四氢咪唑并[4,5‑c]萘啶化合物)、含有该化合物的药物组合物以及制备该化合物的方法。还公开了化合物作为免疫应答调节剂的用途，用于诱导动物中的细胞因子生物合成以及用于治疗包括病毒和肿瘤疾病的疾病。

公开(公告)号：CN107802833A

公开(公告)日：2018-03-16

申请号：CN201610814984.6

申请日：2016-09-09

申请人： 埃提斯生物技术(上海)有限公司

发明人： 殷咏梅 ,  熊磊 ,  李福根 ,  金其煌 ,  林毅晖 ,  丁长根

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/475

CPC分类号： A61K39/39558 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/475 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明涉及一种药物组合，包括有效量的赫赛汀、依维莫司和长春瑞滨。

公开(公告)号：CN107548393A

公开(公告)日：2018-01-05

申请号：CN201680020269.3

申请日：2016-03-30

申请人： 朱比兰特生物系统有限公司

发明人： 沙拉瓦南·瓦代夫卢 ,  斯里达兰·拉加歌帕 ,  穆卢干·赤纳帕图 ,  帕万·库玛·戈德尔拉 ,  达哈纳拉克什米·西瓦纳丹汉 ,  钱德里卡·穆拉卡拉

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4353 ,  A61P35/00

摘要： 本公开描述式I的杂环化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐、复合物、水合物、溶剂化物、互变异构体、多晶型物、外消旋混合物、光学活性形式及其药物活性衍生物，以及含有它们作为活性成分的药物组合物。本公开还描述上述化合物的合成和表征以显示高抗癌活性。本公开的化合物作为用于治疗、预防或抑制由一种或多种BET家族的溴结构域介导的疾病和病状的药物以及其在制造用于治疗、预防或抑制由一种或多种BET家族的溴结构域介导的疾病和病状的药物中的用途是有用的。