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发明公开
对甲磺酰基苯丙烯酸衍生物及其制备方法与抗炎作用失效

公开(公告)号：CN1389458A

公开(公告)日：2003-01-08

申请号：CN02137920.3

申请日：2002-07-09

申请人： 中国药科大学

发明人： 张奕华 , 敖桂珍 , 季晖 , 邓钢 , 彭司勋

IPC分类号： C07C317/24 , C07C315/04 , C07D233/96 , C07D263/34 , C07D277/32 , A61K31/19 , A61K31/41 , A61P29/00

摘要： 本发明公开了通式(I),其包括α－取代的对甲磺酰基苯丙烯酸类化合物(IA),及IA的衍生物一氧化氮供体型酯(IB)、酰胺(IC)、异羟肟酸(ID)、酰脲(IE),以及与IA有关的对甲磺酰基苯乙烯类化合物(IIA,IIB);本发明还包括IA,IB,IC,ID,IE,IIA和IIB的制备方法;经小鼠和大鼠模型筛选,抗炎活性高,与双氯芬酸钠和1999年上市的COX－2选择性抑制剂罗非昔布相比,活性相当或增强,但是,胃肠道副作用显著减小。