一种利匹韦林的制备方法
    41.
    发明公开

    公开(公告)号:CN106008366A

    公开(公告)日:2016-10-12

    申请号:CN201610352775.4

    申请日:2016-05-25

    申请人: 山东大学

    IPC分类号: C07D239/48

    CPC分类号: C07D239/48

    摘要: 本发明公开了一种利匹韦林的制备方法。该方法以式I化合物和式II化合物以及式V化合物和式VI化合物为初始原料,式I化合物和式II化合物在催化剂、配体和碱的作用下发生Heck反应,然后脱水、成盐酸盐得到关键中间体1;式V化合物和式VI化合物经取代、氯化后得关键中间体2;中间体1和中间体2通过微波辅助的取代反应得到利匹韦林3。本发明制备方法反应选择性高,操作简单,且相比于原来的合成方法极大地缩短了反应时间,减小了能源消耗,提高了反应产率,总收率高达21.4%,适合工业化生产。

    一种依曲韦林的制备方法
    48.
    发明公开

    公开(公告)号:CN104447573A

    公开(公告)日:2015-03-25

    申请号:CN201410699294.1

    申请日:2014-11-27

    申请人: 山东大学

    IPC分类号: C07D239/48

    CPC分类号: C07D239/48

    摘要: 本发明公开了一种依曲韦林的制备方法。该方法以化合物II和化合物III为初始原料,在碱的作用下发生嘧啶环上的亲核取代反应生成中间体IV;然后中间体IV在碱性条件下与对氰基苯胺发生亲核取代生成关键中间体V;关键中间体V在微波反应器中进行氨化生成中间体VI;中间体VI再经过溴化生成目标产物依曲韦林I。本发明制备方法反应选择性高,操作简单,且相比于原来的合成方法大大地缩短了反应时间,减小了能源消耗,提高了反应产率,总收率高达38.5%,适合工业化大生产。