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公开(公告)号:CN106008366A
公开(公告)日:2016-10-12
申请号:CN201610352775.4
申请日:2016-05-25
申请人: 山东大学
IPC分类号: C07D239/48
CPC分类号: C07D239/48
摘要: 本发明公开了一种利匹韦林的制备方法。该方法以式I化合物和式II化合物以及式V化合物和式VI化合物为初始原料,式I化合物和式II化合物在催化剂、配体和碱的作用下发生Heck反应,然后脱水、成盐酸盐得到关键中间体1;式V化合物和式VI化合物经取代、氯化后得关键中间体2;中间体1和中间体2通过微波辅助的取代反应得到利匹韦林3。本发明制备方法反应选择性高,操作简单,且相比于原来的合成方法极大地缩短了反应时间,减小了能源消耗,提高了反应产率,总收率高达21.4%,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN105968096A
公开(公告)日:2016-09-28
申请号:CN201610305178.6
申请日:2016-05-10
申请人: 山东大学
IPC分类号: C07D401/12 , C07D401/14 , A61K31/506 , A61P31/18
CPC分类号: Y02P20/55 , C07D401/12 , C07D401/14
摘要: 本发明公开了一种如通式I所示的N‑取代哌啶胺‑4‑嘧啶类衍生物及其药学上可接受的盐、酯或前药,其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在预防和治疗人免疫缺陷病毒(HIV)感染药物中的应用。
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公开(公告)号:CN104016977B
公开(公告)日:2016-06-22
申请号:CN201410264693.5
申请日:2014-06-13
申请人: 山东大学
IPC分类号: C07D417/12 , A61K31/549 , A61P31/18
CPC分类号: Y02P20/55
摘要: 本发明涉及一种取代噻二嗪二酮类衍生物及其制备方法与应用。所述取代噻二嗪二酮类衍生物是具有通式Ⅰ所示结构的化合物及其药学上可接受的盐、酯或前药。本发明还提供所述化合物的制备方法,以及含有一个或多个此类化合物的组合物在制备治疗和预防人免疫缺陷病毒(HIV)感染药物中的应用。
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公开(公告)号:CN105503730A
公开(公告)日:2016-04-20
申请号:CN201510997646.6
申请日:2015-12-25
申请人: 山东大学
IPC分类号: C07D231/38 , C07D231/16 , C07D231/18 , C07D231/14 , C07D403/12 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D401/12 , C07D231/40 , A61P31/20 , A61P1/16
CPC分类号: C07D231/38 , C07D231/14 , C07D231/16 , C07D231/18 , C07D231/40 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/04 , C07D471/04
摘要: 本发明公开了一种吡唑类衍生物及其制备方法和应用。所述化合物具有式I所示的结构。本发明还涉及含有式I结构化合物的药物组合物以及提供上述化合物在制备抗HBV药物中的应用。
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公开(公告)号:CN103483272B
公开(公告)日:2015-10-21
申请号:CN201310456775.5
申请日:2013-09-29
申请人: 山东大学
IPC分类号: C07D239/47 , C07D239/48 , A61K31/505 , A61P31/18
摘要: 本发明涉及一种如通式Ⅰ所示的间二芳烃-多取代嘧啶类衍生物及其药学上可接受的盐、酯或前药,其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在制备治疗和预防人免疫缺陷病毒(HIV)感染药物中的应用。
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公开(公告)号:CN104926829A
公开(公告)日:2015-09-23
申请号:CN201510309662.1
申请日:2015-06-08
申请人: 山东大学
IPC分类号: C07D495/04 , A61K31/519 , A61P31/18
CPC分类号: A61K31/519 , C07D495/04
摘要: 本发明公开了一种噻吩并嘧啶类衍生物及其制备方法和应用,噻吩并嘧啶类衍生物是具有通式Ⅰ所示结构的化合物及其药学上可接受的盐、酯或前药,本发明还提供了化合物的制备方法,以及含有一个或多个此类化合物的组合物在制备治疗和预防人免疫缺陷病毒(HIV)感染药物中的应用。
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公开(公告)号:CN104876860A
公开(公告)日:2015-09-02
申请号:CN201510227645.3
申请日:2015-05-07
申请人: 山东大学
IPC分类号: C07D213/74 , A61K31/4412 , A61K31/44 , A61P31/18
CPC分类号: C07D213/74
摘要: 本发明涉及一种二芳基吡啶衍生物及其制备方法与应用。所述二芳基吡啶衍生物是具有通式I所示结构的化合物及其药学上可接受的盐、酯或前药。本发明还提供所述化合物的制备方法,以及含有一个或多个此类化合物的组合物在制备治疗和预防人免疫缺陷病毒(HIV)感染药物中的应用。
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公开(公告)号:CN104447573A
公开(公告)日:2015-03-25
申请号:CN201410699294.1
申请日:2014-11-27
申请人: 山东大学
IPC分类号: C07D239/48
CPC分类号: C07D239/48
摘要: 本发明公开了一种依曲韦林的制备方法。该方法以化合物II和化合物III为初始原料,在碱的作用下发生嘧啶环上的亲核取代反应生成中间体IV;然后中间体IV在碱性条件下与对氰基苯胺发生亲核取代生成关键中间体V;关键中间体V在微波反应器中进行氨化生成中间体VI;中间体VI再经过溴化生成目标产物依曲韦林I。本发明制备方法反应选择性高,操作简单,且相比于原来的合成方法大大地缩短了反应时间,减小了能源消耗,提高了反应产率,总收率高达38.5%,适合工业化大生产。
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公开(公告)号:CN103360398B
公开(公告)日:2015-03-25
申请号:CN201310309821.9
申请日:2013-07-22
申请人: 山东大学
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P31/18
摘要: 本发明涉及一种三唑并嘧啶类HIV-1逆转录酶抑制剂及其药学上可接受的盐、酯或前药,其制备方法及含有一个或多个此类化合物的组合物在制备抗艾滋病药物中的应用。。
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公开(公告)号:CN102775371B
公开(公告)日:2015-01-21
申请号:CN201210262075.8
申请日:2012-07-26
申请人: 山东大学
IPC分类号: C07D285/16 , A61K31/549 , A61K31/635 , A61P31/18
摘要: 本发明涉及一种取代噻二嗪类衍生物及其制备方法与应用。如通式Ⅰ、Ⅱ所示的取代噻二嗪类衍生物及其药学上可接受的盐、酯或前药,本发明还提供通式Ⅰ、Ⅱ化合物的制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗和预防人免疫缺陷病毒(HIV)感染药物中的应用。
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