公开(公告)号：CN118679150A

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202280087912.X

申请日：2022-01-27

申请人： 益方生物科技(上海)股份有限公司 ,  益方生物有限责任公司

发明人： 于衍新 ,  郁有农 ,  黄贤海 ,  杨红 ,  刘荣峰 ,  翁吉芳 ,  王耀林 ,  代星

IPC分类号： C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00

摘要： 一类如式1a或式1b所示的化合物，其各自旋光异构体，其前药或其药学上可接受的盐，及其药物组合物。以及它们在制备CDK2抑制剂中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118580189A

公开(公告)日：2024-09-03

申请号：CN202410062830.0

申请日：2024-01-17

申请人： 楚浦创制(武汉)医药科技有限公司

发明人： 胡璞 ,  陆居权

IPC分类号： C07D231/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种吡唑类衍生物，其结构如式(I)所示。此外本发明还公开了该衍生物的药学上可接受的盐、其立体异构体、药物组合物以及其应用。本发明的化合物对CDK2的活性抑制与选择性均较好。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118255686A

公开(公告)日：2024-06-28

申请号：CN202410366617.9

申请日：2024-03-28

申请人： 郑州大学

发明人： 赵文 ,  黄利华 ,  黄明杰 ,  徐佳乐

IPC分类号： C07C237/04 ,  C07C237/08 ,  C07C231/12 ,  C07C273/18 ,  C07C275/28 ,  C07C275/26 ,  C07D405/06 ,  C07D405/04 ,  C07D249/04 ,  C07D401/04 ,  C07D249/06 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D271/10 ,  C07D231/40 ,  C07D317/66 ,  C07D271/06 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/36 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一种含氟反式苯基环丙胺衍生物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。本发明提供的含氟反式苯基环丙胺衍生物，其结构通式如式I所示，该化合物对LSD1具有显著的生物抑制活性，可用于制备抑制LSD1药物，丰富了TCP衍生物的种类，为研发新型的LSD1抑制剂奠定了基础。尤其可用于制备抗心肌纤维化药物，对缓解心肌纤维化具有较好的作用，为抗心肌纤维化提供了先导化合物结构，具有较好的应用前景。本发明还提供了含氟反式苯基环丙胺衍生物的制备方法，以含氟反式苯基环丙胺为原料，经亲核取代、还原胺化或上炔、环加成反应制得，制备方法简单，便于批量化生产和商业化应用。

公开(公告)号：CN115340535B

公开(公告)日：2024-03-08

申请号：CN202210903669.6

申请日：2022-07-28

申请人： 广东省生殖科学研究所(广东省生殖医院)

发明人： 刘珏 ,  刘晓华 ,  范强

IPC分类号： C07D409/06 ,  C07D231/40 ,  C07D215/233 ,  C07D471/04 ,  A61P15/08 ,  A61P25/16 ,  A61K31/47 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/437

公开(公告)号：CN117396469A

公开(公告)日：2024-01-12

申请号：CN202280033915.5

申请日：2022-03-16

申请人： 武田药品工业株式会社

发明人： N·帕帕约安努 ,  J·M·特拉文斯 ,  S·J·芬克 ,  J·M·埃拉德 ,  A·雷

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D495/04 ,  C07D417/12 ,  C07D403/14 ,  C07D403/10 ,  C07D231/40 ,  C07D401/10 ,  C07D401/06 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/444 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61P3/10 ,  A61P7/10

摘要： 本发明提供了可用作血浆激肽释放酶的抑制剂并且对所述血浆激肽释放酶表现出理想的特性的化合物及其组合物。

公开(公告)号：CN111039916B

公开(公告)日：2023-04-28

申请号：CN201911358371.6

申请日：2016-01-08

申请人： 小野药品工业株式会社

发明人： 浅田正树 ,  谷耕辅 ,  广部雅也 ,  樋口悟法 ,  渕边和宽 ,  及川玲 ,  小谷透 ,  高野裕嗣

IPC分类号： C07D311/96 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07F5/02 ,  C07D417/04 ,  C07C255/60 ,  C07D231/40 ,  C07D307/94 ,  C07D213/56 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/69 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/277 ,  A61K31/415 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4418 ,  A61P19/08 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P1/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/14 ,  A61P17/00 ,  A61P35/02 ,  A61P13/12 ,  A61P1/00

摘要： 本申请提供了用于预防和/或治疗由EP4受体活化引起的疾病的药剂。在所述药剂中含有对EP4受体具有拮抗活性的化合物作为活性成分。由以下通式(I)表示的化合物、其盐、N‑氧化物或溶剂合物，或这些的前药可用作对EP4受体具有拮抗活性的药物成分，用于预防和/或治疗由EP4受体活化引起的疾病。在下式中，所有符号均如说明书中所定义。

公开(公告)号：CN115501226A

公开(公告)日：2022-12-23

申请号：CN202211203373.X

申请日：2022-09-29

申请人： 成都以邦医药科技有限公司

发明人： 潘聪 ,  克拉克.桑普 ,  胡以国

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K39/00 ,  A61P35/00 ,  C07D231/40

摘要： 本发明涉及免疫治疗技术领域，具体涉及一种化合物在制备促进T细胞浸润的药物中的应用。该化合物的结构式如式(1)所示。发明人对几百种化合物进行了体外筛选，发现化学式如式(1)的化合物具有较强的促进T细胞活化的能力，可启动筛选系统的NFAT通路的转录激活。发明人进而将该化合物用于小鼠体内实验，发现该化合物可以有效促进C26肿瘤细胞荷瘤小鼠模型的T细胞在肿瘤组织处的浸润。因此，该化合物可用于调整肿瘤免疫环境，并促进T细胞浸润实体瘤组织，为免疫治疗创造物质基础。将本技术方案可以解决实体瘤难以被免疫细胞浸润，以及现有技术的CAR‑T疗法不能有效治疗实体瘤的技术问题，在新兴免疫治疗中，具有理想的应用前景。

公开(公告)号：CN114751863A

公开(公告)日：2022-07-15

申请号：CN202210427448.6

申请日：2022-04-21

申请人： 中国科学院南海海洋研究所

发明人： 廖升荣 ,  刘永宏

IPC分类号： C07D231/40 ,  C07C235/12 ,  C07C323/52 ,  C07D209/18 ,  C07C231/12 ,  C07C319/20 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一类Terpestacin衍生物及其制备方法和在制备低氧因子抑制剂中的应用。TerpestacinO17‑CH2CO‑NHCHRCO2Me衍生物，其特征结构式如式(I)所示：其中R为H,CH3,CH(CH3)2,CH3CHCH2CH3,CH2CH(CH3)2,CH2CH2SCH3,CH2OH,CHCH2OH,CH2Ph,CH2‑3‑indolyl,CH2Ph‑4‑OH,CH2‑4‑imidazolyl,CH2CH2CO2Me,CH2CH2CONH2,CH2CO2Me,CH2CONH2,CH2CH2CH2。本发明公开了一类具有抑制癌细胞中低氧因子表达量的TerpestacinO17‑CH2CO‑NHCHRCO2Me衍生物，另外公开了它的制备方法，该制备方法工艺简单，来源稳定可靠。本发明的TerpestacinO17‑CH2CO‑NHCHRCO2Me衍生物具有较好的抑制低氧因子活性，有望用于研发制备一类具有潜在抗癌活性的候选药物，发展潜力具大。。

公开(公告)号：CN114286813A

公开(公告)日：2022-04-05

申请号：CN202080060637.3

申请日：2020-08-27

申请人： 詹森生物科技公司

发明人： S·库杜克 ,  L·德拉特

IPC分类号： C07C275/42 ,  C07D295/215 ,  C07D207/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  A61K31/17 ,  A61K31/277 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了用于治疗受DHODH调节的影响的疾病、障碍或医学病症的化合物、组合物和方法。此类化合物由以下式I表示：其中R1、R2、R3和R6如本文所定义。

公开(公告)号：CN113773257A

公开(公告)日：2021-12-10

申请号：CN202111184551.4

申请日：2016-06-03

申请人： 奥瑞基尼探索技术有限公司

发明人： 苏姗塔·萨玛吉代尔 ,  拉姆鲁·波杜涂拉 ,  凯坦·潘迪特 ,  须伯汗杜·慕克吉 ,  拉杰夫·高斯瓦米

IPC分类号： C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D231/56 ,  A61K31/415 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/416 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明提供了经过取代的式(I)杂环衍生物，这些衍生物具有治疗功效，尤其是可用作选择性转录CDK抑制剂，包括CDK7、CDK9、CDK12、CDK13和CDK18抑制剂，此处尤以转录CDK7抑制剂为代表。这些化合物可用于治疗和预防哺乳动物罹患的与选择性转录CDK有关的疾病和/或病症。本发明还说明了如何制备包含至少一种经过取代的式(I)杂环衍生物或其可药用盐或立体异构体的化合物和药物制剂。