公开(公告)号：CN104072390B

公开(公告)日：2015-10-14

申请号：CN201410088542.9

申请日：2014-03-11

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 陈庆财 ,  赵俊 ,  赵小伟 ,  杜有国 ,  于春江 ,  刘子宁

IPC分类号： C07C255/59 ,  C07C253/30 ,  C07C253/34 ,  C07D307/87 ,  G01N33/15

摘要： 本发明提供了一种高纯度的艾司西酞普兰化合物，及其制备方法和制备过程中的工艺杂质，所述工艺杂质可以用于合成艾司西酞普兰的过程中的质量控制。此外提供了一种制备高纯度艾司西酞普兰的合成方法，使用该方法，可以有效的将上述的工艺杂质控制在低的限度。

公开(公告)号：CN102850399B

公开(公告)日：2015-03-04

申请号：CN201210368302.5

申请日：2012-09-28

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 赵俊 ,  伏世建 ,  刘同根

IPC分类号： C07F9/6558 ,  C07C215/10 ,  C07C213/10

摘要： 本发明属于医药领域，涉及福沙匹坦二甲葡胺的精制方法。在精制过程中，本发明使用单一的乙腈作为反溶剂对产品进行析晶处理，取代了现有技术中所用的混合溶剂。所得到的福沙匹坦二甲葡胺原料药的纯度高，溶剂残留低，特别是对干燥过程的温度和真空度要求低，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN103610646A

公开(公告)日：2014-03-05

申请号：CN201310642757.6

申请日：2013-12-05

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 赵俊 ,  陈祥峰 ,  杜有国 ,  朱磊

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K47/38 ,  A61K31/436 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06

摘要： 本发明涉及一种含依维莫司的固体分散体的制备方法，该方法是将依维莫司与一种高聚物载体HPMC溶于有机溶剂后，经离心喷雾干燥制得。本发明的固体分散体粒径较小，且分布均匀，有利于其快速溶出，且制备温度低，对依维莫司稳定性无影响，由于其制备过程快速简单，操作方便，其制备的产品可与辅料混合，用于制备片剂、胶囊剂、颗粒剂，适合工业化大生产。

公开(公告)号：CN102351799B

公开(公告)日：2014-02-26

申请号：CN201110324132.6

申请日：2011-10-24

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 赵俊 ,  宗在伟 ,  杜有国

IPC分类号： C07D235/16

摘要： 本发明公开了一种盐酸苯达莫司汀的新晶型及其制备方法，本发明所述盐酸苯达莫司汀的多晶型物Ⅰ，它显示的特征X-射线粉末衍射图具有以2θ表示的以下位置的一个或多个特征峰：10.6±0.2、15.0±0.2、18.7±0.2、20.0±0.2、22.9±0.2、26.5±0.2。本发明的新晶型具有溶解性好、稳定性好等特点。制备方法操作简便、易于工业化生产。

公开(公告)号：CN102898466A

公开(公告)日：2013-01-30

申请号：CN201110215751.1

申请日：2011-07-29

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 赵俊 ,  宗在伟 ,  李谢

IPC分类号： C07F9/38 ,  A61P7/00 ,  A61P19/10

摘要： 本发明涉及药物化学技术领域，特别是涉及一种药物合成的方法，具体来说是一种伊班膦酸钠的制备方法。为了克服现有伊班膦酸钠制备方法制得的伊班膦酸钠中氯化物及亚磷酸盐量高的不足之处，提供一种含氯化物及亚磷酸盐量极低的伊班膦酸钠的制备方法，以3-（N-甲基正戊胺基）丙酸盐酸盐、三氯化磷、亚磷酸为原料在氯苯溶剂中反应，从而得到了含氯化物及亚磷酸盐量极低的伊班膦酸钠，不仅符合原料药伊班膦酸钠中氯化物和亚磷酸盐的杂质控制标准，而且避免了大量精制步骤带来的收率低、周期长，对人体和环境带来巨大危害。

公开(公告)号：CN102898325A

公开(公告)日：2013-01-30

申请号：CN201110215760.0

申请日：2011-07-29

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 赵俊 ,  宗在伟 ,  杨建楠

IPC分类号： C07C237/26 ,  C07C231/24

摘要： 本发明涉及替加环素新的固体结晶形式，并包含了制备这些结晶固体形式的方法。本发明提供的替加环素固体结晶形式具有良好的稳定性和溶解速率。

公开(公告)号：CN102850399A

公开(公告)日：2013-01-02

申请号：CN201210368302.5

申请日：2012-09-28

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 赵俊 ,  伏世建 ,  刘同根

IPC分类号： C07F9/6558 ,  C07C215/10 ,  C07C213/10

摘要： 本发明属于医药领域，涉及福沙匹坦二甲葡胺的精制方法。在精制过程中，本发明使用单一的乙腈作为反溶剂对产品进行析晶处理，取代了现有技术中所用的混合溶剂。所得到的福沙匹坦二甲葡胺原料药的纯度高，溶剂残留低，特别是对干燥过程的温度和真空度要求低，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN102746342A

公开(公告)日：2012-10-24

申请号：CN201210125827.6

申请日：2012-04-26

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 赵俊 ,  宗在伟 ,  杨建楠 ,  赵砚荣

IPC分类号： C07F15/00

摘要： 本发明属于化学领域，特别是涉及化工制药领域，更为具体的说是涉及米铂晶型及其制备方法。本发明提供了一种新的米铂固体结晶形式，具体来说是一种具有一个结晶水的固体结晶形式，与现有技术获得的米铂相比具有更好的稳定性、和流动性和溶解速率，更便于制药工业使用。

公开(公告)号：CN102329314B

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：CN201110200922.3

申请日：2011-07-19

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 赵俊 ,  宗在伟 ,  胡文波

IPC分类号： C07D453/02

摘要： 本发明提供了一种盐酸帕洛诺司琼的工业化制备的方法，包括以下步骤：原料[1-氮杂双环（2.2.2）辛烷基-3s-基]-（1，2，3，4-四氢萘-1s-甲基）胺先与三光气、三氟化硼乙醚反应，再加入稀酸和稳定剂回流，萃取得帕洛诺司琼游离碱；将帕洛诺司琼游离碱在混合溶剂C1~C3烷基醇和丙酮中用浓盐酸成盐即得盐酸帕洛诺司琼。本发明的方法解决了现有技术使用柱纯化、后处理复杂、多次精制的缺点；本发明操作简便，生产周期短，所得产品纯度在99.5%以上，单杂在0.1%以下。

公开(公告)号：CN101869551B

公开(公告)日：2012-04-18

申请号：CN201010212017.5

申请日：2010-06-28

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 宗在伟 ,  赵俊 ,  魏佳 ,  李谢

IPC分类号： A61K9/19 ,  A61K31/4188 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种替莫唑胺冻干制剂，其由100ml溶液制成，所述的溶液包括替莫唑胺1～2000mg、增溶剂1～2000mg、聚山梨酯801～2000mg、甘露醇5～5000mg、缓冲剂1～2000mg、盐酸0.5～1000mg和余量的水。本发明的制剂解决了冻干制剂溶解速度慢、复溶性差、操作繁琐、溶液澄清度不合格的缺点，具有如下技术效果：本发明的制剂，复溶性好，冻干制剂加水稍许振摇，固体即全部溶解为澄清无色；经HPLC检测纯度和含量，纯度在99.5％以上，单杂在0.3％以下；该制剂经稳定性考察试验，本品有关物质和含量未见明显变化，质量稳定。