公开(公告)号：CN110156785B

公开(公告)日：2020-08-28

申请号：CN201910299910.7

申请日：2019-04-15

申请人： 浙江大学

发明人： 崔孙良 ,  齐纪凤

IPC分类号： C07D473/34 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/52 ,  A61K31/506

摘要： 本发明提供一种吲唑类化合物及制备方法和应用。本发明以吲唑作为结构母核，设计并合成了一系列全新的小分子PI3Kδ抑制剂，并对该类化合物进行了PI3Kδ激酶抑制活性测试和MV‑4‑11细胞活性测试，本发明提供的吲唑类化合物表现出更好的激酶亚型选择性，并且对肿瘤细胞株表现出了更好的体外增殖抑制活性。可在制备抗肿瘤药物以及在制备抑制PI3Kδ激酶的活性药物中的应用，为抗肿瘤药物研究提供了新的途径。本发明原料廉价易得、制备方法简单、适合大规模生产。结构通式如下：

公开(公告)号：CN110143911A

公开(公告)日：2019-08-20

申请号：CN201910520080.6

申请日：2019-06-17

申请人： 浙江大学

发明人： 崔孙良 ,  曾林伟

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D209/42 ,  C07D209/32 ,  C07D209/30 ,  C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种N-(吲哚-N-甲酰基)-α-氨基酰胺衍生物的制备方法，其包括如下步骤：N-吲哚甲酸类化合物、醛类化合物、伯胺类化合物以及异腈类化合物在溶剂中发生四组分反应；或N-吲哚甲酸类化合物、环状亚胺类化合物以及异腈类化合物在溶剂中发生三组分反应。反应完成后，经后处理得到所述的N-(吲哚-N-甲酰基)-α-氨基酰胺衍生物；该制备方法以吲哚类化合物作为经典Ugi反应的潜在组分，在温和的条件下实现了吲哚骨架和α-氨基酰胺的快速连接，反应高效简洁快速，收率较高，对于有机合成和药物化学具有深远意义。

公开(公告)号：CN105017259B

公开(公告)日：2017-07-21

申请号：CN201510310121.0

申请日：2015-06-08

申请人： 浙江大学

发明人： 崔孙良 ,  郑晶

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10 ,  C07D487/20 ,  A61P25/28

摘要： 本发明公开了一种含有三氟甲基的喹唑啉酮类化合物及其制备方法和应用，该制备方法包括如下步骤：在铜和配体存在的条件下，N‑氰基取代的芳甲酰胺类化合物与togni试剂在溶剂中发生反应，反应完成后，经过后处理得到所述的含有三氟甲基取代的喹唑啉酮的衍生物。反应底物易得，操作方便，得到的喹唑啉酮衍生物的多样性丰富，反应所需条件温和，反应时间短。能够一锅反应，既能得到喹唑啉酮的结构母核，又能在母核结构上引入三氟甲基。并且能够合成含有螺环化合物的喹唑啉酮化合物，这用以前的技术不能完成。所得的产品有良好的抑制乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶的活性。

公开(公告)号：CN1314663C

公开(公告)日：2007-05-09

申请号：CN200410073485.3

申请日：2004-12-21

申请人： 浙江大学

发明人： 崔孙良 ,  林旭锋 ,  王彦广

IPC分类号： C07C255/58 ,  C07C253/30

摘要： 本发明公开了一种2，6-二氰基苯胺衍生物的液相合成方法。方法的步骤如下：1)将10mmol可溶性聚合物支载的醛、10～30mmol酮、20～40mmol丙二氰、10～20mmol碱混合均匀，溶解在10ml～50ml有机溶剂中，加热回流反应1～3小时，冷却，浓缩，并用20～40ml结晶溶剂结晶，过滤，滤饼用乙醚洗涤2～5次，然后置于真空干燥器中干燥8～12小时，得到树脂支载的2，6-二氰基苯胺；2)将树脂支载的2，6-二氰基苯胺溶解在10～20ml的甲醇中，加入0.1～0.2g的甲醇钠，反应3～6小时，倒入50～200ml的无水乙醚，静置1～3小时，过滤，滤液用30～50ml的饱和食盐水洗涤，乙醚层用无水硫酸钠干燥，过滤，滤液浓缩即可。本发明操作简便，产物纯度高，收率良好，可以快速地平行合成多取代2，6-二氰基苯胺类化合物库用于新型荧光材料的筛选。

公开(公告)号：CN1660790A

公开(公告)日：2005-08-31

申请号：CN200410073484.9

申请日：2004-12-21

申请人： 浙江大学

发明人： 崔孙良 ,  林旭锋 ,  王彦广

IPC分类号： C07C255/58 ,  C07C253/00 ,  C07C253/30 ,  C07D261/08

摘要： 本发明公开了一种2，6－二氰基苯胺衍生物的微波合成方法。它是将10mmol醛、10～20mmol酮、20～30mmol丙二氰、10～20mmol碱溶解于10ml～30ml有机溶剂中，微波加热反应0.5～20分钟，冷却，过滤，并用5～10ml有机溶剂洗涤2～3次，然后用15～20ml结晶溶剂结晶即可。本发明操作简便安全，各种反应组分混合一锅法反应，反应在20分钟之内迅速完成，经过简单的反应后处理，就可以得到高纯度的产物，原料的投料摩尔比低，原子经济性高，收率良好。因为反应原料的可变组分为醛和酮，它们都具有大量商业可得的衍生系列化合物，所以这个微波促进的多组分反应的产物衍生化程度就很高了，可以快速的平行制备一个化合物库用于新型荧光材料的筛选。

公开(公告)号：CN1445219A

公开(公告)日：2003-10-01

申请号：CN03116520.6

申请日：2003-04-17

申请人： 浙江大学

发明人： 林旭锋 ,  崔孙良 ,  王彦广

IPC分类号： C07D271/06

摘要： 本发明公开了一种3位含有芳基取代基的1，2，4－噁二唑啉及其固相合成法。即在有机溶剂中，在碱存在的条件下，将烷基、酰氨基、羧基以及酯基取代的芳香醛偶联到树脂上。在有机碱作用下，与盐酸羟胺反应，制得固相负载的芳基肟，再与N－卤代丁二酰亚胺反应后，加入由相应的醛和一级胺制备的亚胺R3N＝C(R1)R2，滴加有机碱即可在室温发生成环反应获得固相负载的3位含有芳基取代基的1，2，4－噁二唑啉。在低沸点一级胺或醇钠存在下，这些高聚物负载的噁二唑啉从固相树脂上解离下来，以高产率和高纯度得到3位含有芳基取代基的1，2，4－噁二唑啉，此类化合物可开发为药物和农药，该方法合成简便快速、成本低廉，有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN115920116B

公开(公告)日：2024-11-01

申请号：CN202310021903.7

申请日：2023-01-07

申请人： 浙江大学 ,  江苏南方卫材医药股份有限公司

发明人： 崔孙良 ,  高建青 ,  李平

IPC分类号： A61L24/02 ,  A61L24/08 ,  A61L24/06 ,  A61L24/00

摘要： 本发明涉及止血敷料领域，提供一种新型沸石药用辅料复合止血剂及其制造方法和应用，进一步可用于止血贴，止血纱布等的制备。本发明的沸石药用辅料止血剂包含沸石和药用辅料两种物质，其中沸石主要起到高效止血的功效，药用辅料用来增强材料的吸水性和成形性。

公开(公告)号：CN118834153A

公开(公告)日：2024-10-25

申请号：CN202410091385.0

申请日：2024-01-23

申请人： 浙江大学

发明人： 崔孙良 ,  颜峰峰 ,  黄言新

IPC分类号： C07D209/14

摘要： 本发明公开了一种5‑取代吲哚啉手性胺如式Ⅰ及制备方法、赛洛多辛的制备方法。以吲哚啉衍生物和(R)‑2‑氨基丙醇衍生物为起始原料；其中，(R)‑2‑氨基丙醇衍生物转化为氮丙啶衍生物，而吲哚啉衍生物Ⅱ则通过卤代得到中间体Ⅲ并原位转化为格氏试剂；利用Cu(I)催化的吲哚啉格氏试剂对氮丙啶衍生物的亲核反应，制备得到5‑取代吲哚啉手性胺Ⅰ；并经甲酰化反应得到中间体Ⅳ，肟化反应与脱水反应得到中间体Ⅴ，N‑烷基化反应得到中间体VI，水解反应得到中间体VII，脱O‑保护得到中间体VIII，最后的手性胺脱保护即可制备得到赛洛多辛。该路线具有线性步骤短、收率高、成本低、适合大规模工业化生产等优点。

公开(公告)号：CN117186089A

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN202310829905.9

申请日：2023-07-07

申请人： 浙江大学

发明人： 崔孙良 ,  李嘉铭 ,  赖振成 ,  张巍巍 ,  曾林伟

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： 本发明涉及四氢咔啉衍生物的制备方法，其包括如下步骤：烷基吲哚，甲醛和伯胺类化合物或其盐在溶剂中发生三组分Mannich反应。反应完成后，经后处理得到所述的四氢咔啉衍生物；该制备方法通过两次Mannich反应，在温和的条件下实现了四氢咔啉的快速合成，反应高效简洁快速，收率较高，对于有机合成和药物化学具有深远意义。

公开(公告)号：CN117088891A

公开(公告)日：2023-11-21

申请号：CN202310856454.8

申请日：2023-07-13

申请人： 浙江大学

发明人： 崔孙良 ,  赖振成 ,  倪昊 ,  裴善赡

IPC分类号： C07D491/048 ,  C07D491/153 ,  A61K31/4355 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00

摘要： 本发明公开了一种式(1)和/或式(2)的化合物，和/或其药学上可接受的盐，和/或其外消旋混合物、水合物、溶剂合物、前药、对映异构体、非对映异构体和互变异构体，属医药技术领域。本发明还公开了含有式(1)和/或式(2)的化合物的药物组合物，以及式(1)和/或式(2)的化合物和/或药学上可接受的盐、和/或其外消旋混合物、水合物、溶剂合物、前药、对映异构体、非对映异构体和互变异构体，和/或所述的药物组合物，在制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂、用于治疗和/或预防对组蛋白去乙酰化酶有响应的疾病的药剂中的应用。