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公开(公告)号：CN101455843A
公开(公告)日：2009-06-17
申请号：CN200810207696.X
申请日：2008-12-25
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种顺铂聚合物胶束的制备方法及其应用，其方法是氨基聚乙二醇单甲醚接枝聚天冬酰亚胺，得到聚乙二醇－g－聚天冬酰亚胺，将其产物溶于三乙胺和水的混合体系中，用谷氨酸或天冬氨酸开环，得到聚乙二醇－g－聚天冬氨酸氨基酸衍生物，再将该衍生物与顺铂溶解在水相体系中，通过羧基和金属的络合作用，得到顺铂聚合物胶束。其聚合物胶束的应用在于对卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌、乳腺癌、食道癌、非小细胞肺癌和胃癌的治疗。本发明所得的顺铂聚合物胶束粒径可以控制在80－200nm，具有良好的被动靶向性。与顺铂小分子抗癌药物相比，具有更好的化疗效果和更低的毒性。
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公开(公告)号：CN101352574A
公开(公告)日：2009-01-28
申请号：CN200710171083.0
申请日：2007-11-27
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明涉及一种具有生物兼容性的靶向多肽－金/二氧化硅纳米复合粒子及其制备方法，属材料科学的纳米生物医药技术领域。本发明提供的靶向多肽－金/二氧化硅纳米复合粒子是以二氧化硅纳米粒子为核，表面包裹金壳，继而在金壳表面覆盖有肝癌靶向十二肽的纳米复合核壳粒子。本发明采用一种分子交联剂把二氧化硅和金属层进行交联，金属壳外层通过连接臂的含硫基团连接的靶向多肽，该复合核壳粒子在近红外区具有最大紫外吸收和散射峰，并对肝癌细胞具有特定的靶向性，在近红外光源照射下能杀死肝癌细胞，体外生物实验结果显示无生物毒性，这些特点使其在人类各种癌症的光热疗法中具有重要价值。
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公开(公告)号：CN101177482A
公开(公告)日：2008-05-14
申请号：CN200710046725.4
申请日：2007-09-30
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明涉及αβ－聚(L－天冬氨酸)氨基酸衍生物及其制备方法，属于生物技术领域。以氨基酸为原料溶解于水和三乙胺的混合溶剂中，水和三乙胺的比例为100∶1～1∶1，氨基酸的羧基和三乙胺的物质的量之比为1∶100～1∶1，再加入聚天冬酰亚胺，常温常压下搅拌4～6小时左右，浓缩，过滤透析，再浓缩，加入HCl调节pH值至1～6，再透析，冻干，即得αβ－聚(L－天冬氨酸)的氨基酸衍生物。具有反应条件温和，所用原料绿色，所得产物稳定，产率高的优点。本发明利用氨基酸对于聚天冬酰亚胺改性得到聚天冬氨酸的氨基酸衍生物，能够在一定的空间中提供更多的羧基可供与顺铂络合，从而提高载药量。
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公开(公告)号：CN119978052A
公开(公告)日：2025-05-13
申请号：CN202510143337.6
申请日：2025-02-10
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及一种人血清白蛋白共价结合型靶向叶酸受体小分子药物偶联物前药及其应用。本发明的前药其具有如式Ⅰ所示结构，其中六碳的马来酰亚胺作为与内源性白蛋白结合的位点，以白蛋白为载体递送药物。该前药在EPR效应下可以增加药物在肿瘤中的积蓄。缬氨酸和丙氨酸组成的二肽链作为组织蛋白酶B的切割位点，对氨基苄醚和N‑甲基氨基‑4‑硝基苯酚组成的适配器在酸性环境下释药，对氨基苄醚侧链增加叠氮己酸结构可以增加靶向配体的位点，SN38作为小分子细胞毒性载荷。该小分子前药具有主动靶向和被动靶向双重功能，在相关受体的介导下可以有效提高实体瘤中的浓度同时可以减少毒副作用，提高抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN113150020A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN202110318252.9
申请日：2021-03-25
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种小分子硼药，具有式Ⅰ结构，其中，R为邻位‑碳硼烷、间位‑碳硼烷及对位‑碳硼烷中的任意一种；n为1‑5的任一整数；该硼药可通过氨基酸转运体LAT1转运进入细胞，提高肿瘤细胞内的硼含量，可通过氟‑18标记用PET示踪定量。本发明制备的硼药结构简单，硼含量高，易于用氟‑18标记后用PET示踪定量，毒性较低，能实现动物肿瘤组织与血液中的硼含量比大于3.5的效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107382872B
公开(公告)日：2020-10-13
申请号：CN201710629608.4
申请日：2017-07-28
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D233/91 , C07D491/22 , C08G65/333 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K47/54 , A61K47/60
Abstract: 本发明公开了一种支链化2‑硝基咪唑类化合物及其在给药系统中的应用，该化合物具有通式I所示结构；其中，R1，R2为H或‑CH3；X包括但不限于以下结构：‑OH、‑COOH、‑CONH2、‑C≡CH、‑CH2OH、‑CH2COOH、‑CH2CONH2、‑CH2C≡CH、‑CH2OCH2C≡CH、C1～C6烷基、C1～C6含烯基的烷基、C1～C6含炔基的烷基。该类药物能够靶向于肿瘤低氧区域，被低氧肿瘤组织中高表达的特异性酶还原，从而释放出原药。本发明所提供的化合物能够与配体相连接,应用于给药系统的研究，改善药物的溶解性，提高靶向性，降低毒副作用，增强抗肿瘤疗效。
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公开(公告)号：CN111499875A
公开(公告)日：2020-08-07
申请号：CN202010285107.0
申请日：2020-04-13
Applicant: 华东师范大学
IPC: C08G81/00 , C08G69/48 , C08G69/42 , C08G69/40 , C08G69/10 , C08G73/10 , A61P35/00 , A61K47/42 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61K31/337 , A61K9/107
Abstract: 本发明公开了一种含穿膜肽、多巴和还原可离去PEG接枝共聚物及其合成方法和应用，所述聚合物具有式Ⅰ结构，该共聚物以聚乙二醇为亲水端，以TAT作为主动穿膜递送单元，以多巴结构作为疏水端。本发明制备的接枝共聚物可以用于包裹阿霉素形成纳米胶束药物，再加入铁离子通过多巴和铁离子之间形成配位键进行交联，形成核交联的阿霉素胶束药物。本发明制备的核交联胶束制备方法简便，胶束能够在血液循环过程中保持稳定，能够实现穿膜肽的靶向性，并在肿瘤细胞溶酶体内实现pH触发的药物释放。
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公开(公告)号：CN107892672B
公开(公告)日：2020-04-10
申请号：CN201711120277.8
申请日：2017-11-14
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D233/91 , A61K31/4178 , A61K31/7028 , A61K31/337 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种支链化2‑硝基咪唑类化合物及其在低氧选择性抗肿瘤前药中的应用，该化合物具有通式I所示结构，其中，R1、R2包括但不限于以下结构：氢、甲基。该类化合物能够靶向于肿瘤低氧区域，被低氧肿瘤组织中高表达的特异性酶还原，从而释放出活性药物。本发明所提供的化合物能够与配体、抗肿瘤药物相连接，应用于低氧选择性抗肿瘤前药，改善药物的溶解性，提高靶向性，降低毒副作用，增强抗肿瘤疗效。
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公开(公告)号：CN108727598A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201710254425.9
申请日：2017-04-18
Applicant: 华东师范大学
IPC: C08G81/00 , A61K9/107 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含β-羧基酰胺键的接枝共聚物poly(ae-Asp-g-mPEG-g-Hap)，其结构如式(I)所示，其以聚氨乙基天冬氨酸(poly(ae-Asp))为主链，并接枝六氢苯酐和mPEG-2000。本发明还公开了所述接枝共聚物的制备方法，包括(1)L-天冬氨酸磷酸催化缩聚合成PSI；(2)乙二胺完全开环PSI合成poly(ae-Asp)；(3)mPEG与对硝基氯甲酸苯脂NPC合成聚乙二醇单甲醚活性脂(mPEG-NP)；(4)mPEG-NP接枝到poly(ae-Asp)的-NH2，合成poly(ae-Asp-g-mPEG)；(5)在-NH2上继续接枝六氢苯酐，合成所述式(I)接枝共聚物。本发明的式(I)接枝共聚物可以用于构筑载阿霉素纳米胶束(poly(Asp-g-mPEG-g-Hap)·Dox)，其在酸性条件下具有较好的释药性，较低的细胞毒性和良好的细胞吞噬性，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN107382872A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201710629608.4
申请日：2017-07-28
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D233/91 , C07D491/22 , C08G65/333 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K47/54 , A61K47/60
Abstract: 本发明公开了一种支链化2-硝基咪唑类化合物及其在给药系统中的应用，该化合物具有通式I所示结构；其中，R1，R2为H或-CH3；X包括但不限于以下结构：-OH、-COOH、-CONH2、-C≡CH、-CH2OH、-CH2COOH、-CH2CONH2、-CH2C≡CH、-CH2OCH2C≡CH、C1～C6烷基、C1～C6含烯基的烷基、C1～C6含炔基的烷基。该类药物能够靶向于肿瘤低氧区域，被低氧肿瘤组织中高表达的特异性酶还原，从而释放出原药。本发明所提供的化合物能够与配体相连接,应用于给药系统的研究，改善药物的溶解性，提高靶向性，降低毒副作用，增强抗肿瘤疗效。
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