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公开(公告)号：CN103553957B
公开(公告)日：2015-06-17
申请号：CN201310450208.9
申请日：2013-09-27
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C233/80 , C07C231/12 , C07C237/40 , C07D333/20 , A61K31/381 , A61K31/167 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种通式I所示的含有组蛋白去乙酰化酶抑制活性的秋水仙碱衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和用途。在通式I中，X为羰基、亚甲基、取代的亚甲基、亚乙基以及取代的亚乙基；Y为芳香环、取代的芳香环、芳杂环以及取代的芳杂环；Z为氢、芳香环、取代的芳香环、芳杂环以及取代的芳杂环。该类化合物具有良好的抗肿瘤活性，在临床上可以进行口服、静脉注射、肌肉注射等方式应用。
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公开(公告)号：CN102671214A
公开(公告)日：2012-09-19
申请号：CN201210135654.6
申请日：2012-05-04
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K47/48 , A61K31/4745 , A61K9/19 , A61K9/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种还原降解释药的喜树碱超分子胶束前药及制备方法和应用，即针对喜树碱溶解性不好，通过超分子胶束对喜树碱进行物理包裹，合成一种可在人体环境中发生纳米尺度分子自组装、粒径在100nm左右且分布范围窄、在血液中能长效循环、对癌变组织靶向性的、药物释放速率可控的高分子纳米胶束。提高喜树碱的水溶性，最大限度减低其毒副作用，同时提高疗效和生物利用度，以期克服目前喜树碱临床治疗效果不理想的瓶颈。
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公开(公告)号：CN101880285A
公开(公告)日：2010-11-10
申请号：CN201010208290.0
申请日：2010-06-24
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D491/22
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种制备高纯度9-喜丙基-10-羟基喜树碱(化合物1)的方法，该方法包括的步骤：(1)10-羟基喜树碱与卤代试剂进行反应得到9-溴-10-羟基喜树碱和9-碘-10-羟基喜树碱；(2)对10位羟基进行保护；(3)铃木反应引入烯丙基；(4)脱出保护基得到化合物1。本发明所得产物具有纯度高特点，可以满足临床需要。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101723841A
公开(公告)日：2010-06-09
申请号：CN200910199905.5
申请日：2009-12-04
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C225/22 , C07C221/00
Abstract: 本发明公开了一种药物中间体2-氨基-5-烷氧基苯丙酮的制备方法，该方法以间氯苯丙酮为起始原料，经过以下步骤合成：a)间卤氯苯丙酮经硝化反应得到2-硝基-5-氯苯丙酮化合物；b)对2-硝基-5-氯苯丙酮进行缩酮反应；c)氯原子被亲核试剂所取代的醚化反应；d)缩酮的水解；e)硝基的还原。本发明具有收率高，易纯化的优点，能够很好的实现大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN111285899A
公开(公告)日：2020-06-16
申请号：CN202010200835.7
申请日：2020-03-20
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07F9/10
Abstract: 本发明公开一种二饱和酰基磷脂酰乙醇胺的制备方法，涉及化合物制备领域，基于现有的二饱和酰基磷脂酰乙醇胺的合成方法收率低、成本高的问题而提出的，包括以下步骤：(1)用一锅法进行磷酰化反应生成化合物Ⅰ；(2)将化合物Ⅰ与酸混合，发生水解反应生成化合物Ⅱ；(3)将化合物Ⅱ与饱和链酸，即肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸发生酯化反应生成化合物Ⅲ；(4)将化合物Ⅲ与DBU，即1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯混合，发生脱保护反应生成化合物Ⅳ；(5)将化合物Ⅳ与锌粉，醋酸混合，发生脱保护反应生成二饱和酰基磷脂酰乙醇胺。本发明合成路线简短，反应条件温和，适应范围广，收率高。
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公开(公告)号：CN108047191B
公开(公告)日：2020-05-12
申请号：CN201711305206.5
申请日：2017-12-11
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D323/00
Abstract: 本发明公开了一种环状三聚对苯二甲酸丁二醇酯的制备方法，该方法包括步骤：(a)双‑(4‑羟基丁基)‑对苯二甲酸酯(Ⅰ)和4‑(烯丙氧基羰基)苯甲酸(Ⅱ)在缩合剂和辅助试剂作用下得到双(4‑(4‑烯丙基对苯二甲酰氧基)丁基)对苯二甲酸酯(Ⅲ)；(b)双(4‑(4‑烯丙基对苯二甲酰氧基)丁基)对苯二甲酸酯(Ⅲ)在Grubbs催化剂和路易斯酸作用下关环得环状三聚对苯二甲酸丁二醇酯前体(Ⅳ)；(c)环状三聚对苯二甲酸丁二醇酯前体在Pd/C作用下加氢，得环状三聚对苯二甲酸丁二醇酯(Ⅴ)。本发明原料廉价易得，合成路线简短，收率高，条件易控。
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公开(公告)号：CN110143947A
公开(公告)日：2019-08-20
申请号：CN201910454738.8
申请日：2019-05-29
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明公开了一种色瑞替尼类似物5-氯-N2-(2-异丁基-5-甲基-4-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)-N4-(2-(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶-2,4-二胺二盐酸盐的制备方法，该方法以1-苄基-4-(5-异丙氧基-2-甲基-4-硝基苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶为起始原料，与氯甲酸三氯乙酯发生亲核取代反应生成化合物Ⅰ；然后化合物Ⅰ在还原剂作用下将硝基还原成氨基，生成化合物Ⅱ；再在还原剂作用下脱保护，得到化合物Ⅲ；最后化合物Ⅲ的盐酸盐与化合物Ⅳ进行亲核取代反应，生成化合物V即5-氯-N2-(2-异丁基-5-甲基-4-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)-N4-(2-(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶-2,4-二胺二盐酸盐。本发明的合成路线短、操作简便、安全性好、产品产率高、质量高、合成成本低。
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公开(公告)号：CN108976228A
公开(公告)日：2018-12-11
申请号：CN201811117652.8
申请日：2018-09-21
Applicant: 华东师范大学 , 安徽尖峰北卡药业有限公司 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种7-氮杂吲哚的制备方法，属于药物化学合成技术领域。利用化合物I即2-氨基-3-甲基吡啶和N-甲基甲酰苯胺在脱水剂作用下，发生加成消除反应，得到化合物Ⅱ；化合物Ⅱ在强碱作用下发生分子内关环，得到目标化合物Ⅲ。本发明只需两步合成就可得到目标产物，该方法后处理简单、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求。
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