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公开(公告)号：CN103553957B
公开(公告)日：2015-06-17
申请号：CN201310450208.9
申请日：2013-09-27
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C233/80 , C07C231/12 , C07C237/40 , C07D333/20 , A61K31/381 , A61K31/167 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种通式I所示的含有组蛋白去乙酰化酶抑制活性的秋水仙碱衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和用途。在通式I中，X为羰基、亚甲基、取代的亚甲基、亚乙基以及取代的亚乙基；Y为芳香环、取代的芳香环、芳杂环以及取代的芳杂环；Z为氢、芳香环、取代的芳香环、芳杂环以及取代的芳杂环。该类化合物具有良好的抗肿瘤活性，在临床上可以进行口服、静脉注射、肌肉注射等方式应用。
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公开(公告)号：CN107266341B
公开(公告)日：2020-01-07
申请号：CN201710484709.7
申请日：2017-06-23
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C311/21 , C07C303/40 , C07D209/12 , C07C233/80 , C07C233/44 , C07C231/12 , C07C275/40 , C07C273/18 , C07C335/20 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了通式I所示的含芳氧基取代丙‑2‑醇胺类化合物及其制备方法，体内体外的生物活性和用途，属于药物合成技术领域。其通式I中，R1是R2是‑环己烷，‑异丙基，‑苯基或‑CH2‑苯基，且其中各自中的所述的苯基任选被一个独立地选择卤素、‑OCH3、‑NHCOOCH3或‑NHCOC5H11的基团取代；X是‑CO‑，‑CS‑或‑SO2‑；Y是‑NH‑，‑CH2‑或无。该化合物是一类β3‑肾上腺素能受体拮抗剂，能应用于治疗或预防β3‑肾上腺素能受体相关联的各种疾病。
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公开(公告)号：CN107266341A
公开(公告)日：2017-10-20
申请号：CN201710484709.7
申请日：2017-06-23
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C311/21 , C07C303/40 , C07D209/12 , C07C233/80 , C07C233/44 , C07C231/12 , C07C275/40 , C07C273/18 , C07C335/20 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了通式I所示的含芳氧基取代丙-2-醇胺类化合物及其制备方法，体内体外的生物活性和用途，属于药物合成技术领域。其通式I中，R1是R2是-环己烷，-异丙基，-苯基或-CH2-苯基，且其中各自中的所述的苯基任选被一个独立地选择卤素、-OCH3、-NHCOOCH3或-NHCOC5H11的基团取代；X是-CO-，-CS-或-SO2-；Y是-NH-，-CH2-或无。该化合物是一类β3-肾上腺素能受体拮抗剂，能应用于治疗或预防β3-肾上腺素能受体相关联的各种疾病。
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公开(公告)号：CN103553957A
公开(公告)日：2014-02-05
申请号：CN201310450208.9
申请日：2013-09-27
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C233/80 , C07C231/12 , C07C237/40 , C07D333/20 , A61K31/381 , A61K31/167 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种通式I所示的含有组蛋白去乙酰化酶抑制活性的秋水仙碱衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和用途。在通式I中，X为羰基、亚甲基、取代的亚甲基、亚乙基以及取代的亚乙基；Y为芳香环、取代的芳香环、芳杂环以及取代的芳杂环；Z为氢、芳香环、取代的芳香环、芳杂环以及取代的芳杂环。该类化合物具有良好的抗肿瘤活性，在临床上可以进行口服、静脉注射、肌肉注射等方式应用。
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公开(公告)号：CN100432076C
公开(公告)日：2008-11-12
申请号：CN200410089053.1
申请日：2004-12-03
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D491/153 , C07D491/22 , A61K31/475 , A61P35/00 , C07D221/00 , C07D307/00 , C07D311/00
摘要： 本发明公开一类喜树碱新衍生物及制备方法和用途。本发明涉及如下结构的喜树碱衍生物，10-羟基-9-烯丙基或者相应的取代烯丙基喜树碱在氧化断双键、酸催化加成等反应得到相应的9，10-形成二氢呋喃环的喜树碱衍生物；在经脱水得到相应的呋喃环喜树碱衍生物。9-烯丙基经NBS等处理，10-羟基扣环得到另一类二氢呋喃环的喜树碱衍生物。所合成的化合物经药理筛选具有很好的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN1704416A
公开(公告)日：2005-12-07
申请号：CN200410024932.6
申请日：2004-06-04
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D491/22 , A61K31/475 , A61P35/00
摘要： 本发明公开一种喜树碱新衍生物及制备方法和用途。本发明涉及如右式结构的喜树碱衍生物，SN－38和相应的取代烯丙基溴进行醚化反应得的醚化化合物，然后进行Claisen重排，得烯丙基取代化合物，氢化反应得9位取代的10－羟基－7－乙基喜树碱衍生物，经药理筛选具有抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN1616460A
公开(公告)日：2005-05-18
申请号：CN200310108532.9
申请日：2003-11-10
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D491/22 , A61K31/475 , A61P35/00
CPC分类号： C07D491/22
摘要： 本发明公开一种喜树碱新衍生物及制备方法和用途。本发明涉及如右结构的喜树碱衍生物，10－羟基喜树碱和相应的取代烯丙基溴进行醚化反应得的醚化化合物，然后进行Claisen重排，得烯丙基取代化合物，氢化反应得9位取代的10－羟基喜树碱衍生物，经药理筛选具有抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN109528815B
公开(公告)日：2021-08-24
申请号：CN201710860270.3
申请日：2017-09-21
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K49/00 , A61K36/482 , A01K67/027
摘要： 本发明提供了一种虚证肿瘤恶病质模型的建立方法。该方法包括，同时采用苦寒泻下、饥饱失常、力竭运动三因素诱导法建立虚症小鼠模型，诱导7‑15天；对所得到的虚症小鼠接种C26结肠腺癌细胞，得到虚证肿瘤恶病质模型；接种后同时采用苦寒泻下、饥饱失常两因素诱导法，继续诱导15‑18天。其中，选用体重、胸腺重、脾脏重、胃泌素含量等作为虚症观察指标。可以利用上述方法建立的动物模型研究虚症肿瘤恶病质或对治疗虚症肿瘤恶病质的药物进行筛选。
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公开(公告)号：CN109528815A
公开(公告)日：2019-03-29
申请号：CN201710860270.3
申请日：2017-09-21
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K36/482 , A61K49/00 , A01K67/027
CPC分类号： A61K36/482 , A01K67/027 , A61K35/13 , A61K49/0008
摘要： 本发明提供了一种虚证肿瘤恶病质模型的建立方法。该方法包括，同时采用苦寒泻下、饥饱失常、力竭运动三因素诱导法建立虚症小鼠模型，诱导7-15天；对所得到的虚症小鼠接种C26结肠腺癌细胞，得到虚证肿瘤恶病质模型；接种后同时采用苦寒泻下、饥饱失常两因素诱导法，继续诱导15-18天。其中，选用体重、胸腺重、脾脏重、胃泌素含量等作为虚症观察指标。可以利用上述方法建立的动物模型研究虚症肿瘤恶病质或对治疗虚症肿瘤恶病质的药物进行筛选。
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公开(公告)号：CN1673226A
公开(公告)日：2005-09-28
申请号：CN200410017128.5
申请日：2004-03-23
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D491/22 , A61K31/475 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了通式(I)化合物及通式(II)化合物、其制备方法与在纳米脂质体制剂和肿瘤治疗中的应用。
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