公开(公告)号：CN102241690A

公开(公告)日：2011-11-16

申请号：CN201010171152.X

申请日：2010-05-13

申请人： 天津药物研究院

发明人： 刘登科 ,  刘颖 ,  岳南 ,  陈芙蓉 ,  谭初兵 ,  周云松 ,  刘鹏 ,  赵益桂 ,  只德广 ,  刘默 ,  刘冰妮 ,  黄长江 ,  汤立达

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/19 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26

摘要： 本发明属于抗血小板聚集作用药物技术领域，提供具有通式I结构的一类含腈基的噻吩并吡啶酯类衍生物及其药学上可接受的盐，其中R为腈基。本发明还涉及上述化合物的制备方法，并同时公开了以该化合物或其药学上可接受的盐作为活性有效成分的药物组合物，以及它们在作为抗血小板聚集药物方面的应用。

公开(公告)号：CN101434533B

公开(公告)日：2011-11-16

申请号：CN200810153673.5

申请日：2008-12-02

申请人： 天津药物研究院

发明人： 刘颖 ,  刘登科 ,  刘默 ,  黄汉忠 ,  帅军 ,  杨妙 ,  邹美香 ,  吴疆

IPC分类号： C07C59/125 ,  C07C51/347 ,  C07C51/367

摘要： 本发明属于化学制药技术领域，具体地说提供了具有通式(I)结构的主要用于治疗胃溃疡及慢性胃炎的索法酮的一种新型的制备方法。此制备方法以2-羟基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基)苯乙酮为起始原料，经过四步反应最终制得目标化合物索法酮(I)，较现有文献中提供的合成工艺，本法简化了中间体的处理方法，提高了产品质量和收率，降低了成本。

公开(公告)号：CN102093339A

公开(公告)日：2011-06-15

申请号：CN201010579039.5

申请日：2010-12-09

申请人： 天津药物研究院

发明人： 刘冰妮 ,  刘默 ,  刘登科 ,  刘颖 ,  张士俊 ,  祁浩飞 ,  商倩 ,  徐为人

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07C59/265 ,  C07C51/41 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属于治疗与血管发生相关疾病的药物领域，提供了具有通式M结构的嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐。式中，R1为氢、甲基；R2为：具体通式M化合物的名称，M1：N4-(2-甲基-2H-吲唑-6-基)-N2-(环己胺基)-嘧啶-2，4-二胺；M2：N4-(2，3-二甲基-2H-吲唑-6-基)-N2-(环己胺基)-N4-甲基-嘧啶-2，4-二胺；M3：N4-(2，3-二甲基-2H-吲唑-6-基)-N2-(3-甲基-哌啶基)-N4-甲基-嘧啶-2，4-二胺；M4：N4-(2-甲基-2H-吲唑-6-基)-N2-(环己胺基)-嘧啶-2，4-二胺柠檬酸盐。本发明还提供了此类化合物或其药学上可接受的盐作为药物，特别是作为抗肿瘤药物的用途。

公开(公告)号：CN101402641B

公开(公告)日：2011-05-04

申请号：CN200810153162.3

申请日：2008-11-20

申请人： 天津药物研究院

发明人： 刘颖 ,  刘登科 ,  刘默 ,  张士俊 ,  成碟 ,  金丽媛 ,  杨妙 ,  帅军 ,  徐为人 ,  刘昌孝

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10

摘要： 本发明属于抗血小板聚集作用药物技术领域，提供具有通式(I)结构的含噻吩并吡啶的肟类衍生物及其药学上可接受的盐，其中m＝1，2；n＝0，1；R1，R2，R3同时或分别为氢、C1-C6直链或支链烷基、C3-C6环烷基、卤素、羟基、羧基、氨基、酰胺基、腈基、硝基、C1-C4烷氧基、取代苯基、取代杂环基；R4为氢、C1-C4直链或支链烷基，详细定义同说明书中所述。本发明还涉及上述化合物的制备方法，并同时公开了以该化合物或其药学上可接受的盐作为活性有效成分的药物组合物，以及它们在作为抗血小板聚集药物方面的应用。

公开(公告)号：CN101974015A

公开(公告)日：2011-02-16

申请号：CN201010502988.3

申请日：2010-10-11

申请人： 天津药物研究院

发明人： 刘登科 ,  刘颖 ,  刘冰妮 ,  刘默 ,  黄长江 ,  支爽 ,  龙丽 ,  王景阳

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00

摘要： 本发明公开了具有式I结构的一类酯类衍生物及其药学上可接受的盐。其中，R1为卤素；R2，R3，R4同时或分别为：氢，C1-C4烷基，C1-C4的烷氧基，卤素，硝基，腈基，苯基；R5为：氢，C1-C4直链或支链烷基，被卤素、硝基、腈基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、氨基、C1-C4烷酰胺基取代的苯基；R6为：C1-C4直链或支链烷基。本发明还公开了上述化合物的制备方法，并同时公开了以该化合物或其药学上可接受的盐作为活性有效成分的药物组合物，以及它们在作为抗血小板聚集药物，特别是在用于制备预防或治疗因血小板聚集而引起的冠状动脉综合征，心肌梗死，心肌缺血等心脑血管疾病药物方面的应用。

公开(公告)号：CN101863901A

公开(公告)日：2010-10-20

申请号：CN201010212474.4

申请日：2010-06-29

申请人： 天津药物研究院

发明人： 刘登科 ,  刘颖 ,  刘冰妮 ,  陈继方 ,  刘默 ,  穆帅 ,  白玫 ,  王景阳

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于抗恶性肿瘤药物技术领域，提供具有通式I结构的2-(取代苯基)-2-(4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5(4H)-基)-N-取代-乙酰胺及其药学上可接受的盐，其中R为氢，C1-C3直链或支链烷基；R1，R2为氢，C1-C3直链或支链烷基，卤素，卤代甲基，C1-C3烷氧基。本发明还涉及上述化合物的制备方法，并同时公开了以该化合物或其药学上可接受的盐作为活性有效成分的药物组合物，以及它们在作为抗恶性肿瘤药物方面的应用。

公开(公告)号：CN101863900A

公开(公告)日：2010-10-20

申请号：CN201010212471.0

申请日：2010-06-29

申请人： 天津药物研究院

发明人： 刘颖 ,  陈继方 ,  刘登科 ,  刘默 ,  刘冰妮 ,  杨传伟 ,  白玫 ,  王景阳

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61P9/12

摘要： 本发明属于抗高血压药物技术领域，提供具有式I结构的一类一氧化氮供体型噻吩并吡啶衍生物及其盐，其中R1，R2，R3同时或分别为：氢，卤素，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，硝基；R4为C1-C6直链或支链烷基。本发明还涉及上述化合物的制备方法，并同时公开了以该化合物或其药学上可接受的盐作为活性有效成分的药物组合物，以及它们在作为抗高血压药物方面的应用。

公开(公告)号：CN101805355A

公开(公告)日：2010-08-18

申请号：CN201010184642.3

申请日：2010-05-27

申请人： 天津药物研究院

发明人： 刘登科 ,  刘颖 ,  刘冰妮 ,  刘默 ,  陈继方 ,  吴疆 ,  邹美香

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于抗恶性肿瘤药物技术领域，提供具有通式I结构的噻吩并吡啶酮衍生物及其药学上可接受的盐，其中n，R1，R2的定义同说明书中所述。本发明还涉及上述化合物的制备方法，并同时公开了以该化合物或其药学上可接受的盐作为活性有效成分的药物组合物，以及它们在作为抗恶性肿瘤药物方面的应用。

公开(公告)号：CN101735204A

公开(公告)日：2010-06-16

申请号：CN200910244877.4

申请日：2009-12-17

申请人： 天津药物研究院

发明人： 刘颖 ,  刘冰妮 ,  刘默 ,  黄长江 ,  刘登科 ,  白玫 ,  汤立达

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/496 ,  A61P9/06

摘要： 本发明涉及盐酸阿齐利特(Azimilide dihydrochloride)晶型III及其制备方法，还涉及用本发明所得盐酸阿齐利特晶型III制备的药物组合物及用途。该盐酸阿齐利特晶型III以其粉末X-射线衍射图及红外光谱图表征。

公开(公告)号：CN101735202A

公开(公告)日：2010-06-16

申请号：CN200910244875.5

申请日：2009-12-17

申请人： 天津药物研究院

发明人： 刘颖 ,  刘冰妮 ,  刘默 ,  黄长江 ,  刘登科 ,  白玫 ,  汤立达

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/496 ,  A61P9/06

摘要： 本发明涉及盐酸阿齐利特(Azimilide dihydrochloride)晶型I及其制备方法，还涉及用本发明所得盐酸阿齐利特晶型I制备的药物组合物及用途。该盐酸阿齐利特晶型I以其粉末X-射线衍射图及红外光谱图表征。